- •Вопрос 1 Медицинская химия.Фармакология. Разделы фармакологии.
- •[Править] Аппарат Гольджи
- •Вопрос 3 Распределение лекарств. Биологические мембраны. Строение мембранных липидов.
- •Вопрос 4 Перенос веществ через мембрану. Диффузия, облегченная диффузия. Активный транспорт. Пиноцитоз, фагоцитоз.
- •Простая диффузия
- •Облегченная диффузия
- •Белки-переносчики
- •Вопрос 5 Связь физико-химических свойств биологически активных веществ с их фармакологической активностью.
- •Физические и физико-химические свойства
- •Вопрос 6 Лекарство. Современные требования к лекарственным веществам.
- •Экономические следствия законодательного регулирования
- •Органы государственного контроля за качеством лекарственных средств
- •Вопрос 8 Связь «структура-биологическая активность». Фармакофор. Примеры фармакофоров.
- •Вопрос 9 Принципиальная схема разработки нового лекарственного вещества.
- •Вопрос 11 Пути введения лекарственных средств в организм. Энтеральные, парэнтеральные способы введения лекарств в организм. Примеры. Фармакокинетика .Всасывание.
- •Вопрос 12 Проблемы ионизации и липофильности биологически активных соединений. Гипоксантин, урацил, 6-меркаптопурин, 5-фторурацил.
- •Вопрос 14 Выведение лекарственных препаратов. Трансформация лекарств в организме. Почечный клиренс.
- •Вопрос 16 Метаболизм углеводов и липидов. Примеры превращения лекарственных средств в процессе метаболизма в более биологически активные соединения.
- •Вопрос 18 Схема индукции фармакологического эффекта лекарственного вещества. Фармакодинамика
- •Вопрос 19 Нейромедиаторы - ацетилхолин, норадреналин, глицин, глутаминовая кислота, эндорфин. Ейротрансмиттеры и нейромодуляторы. Нейротрансмиттеры
- •Вопрос 21 Метаболиты. Антиметаболиты. Примеры.
- •Вопрос 22 Агонисты и антагонисты различных типов рецепторов.
- •Вопрос 24 Снотворные средства. Барбитураты. Требования к снотворным средствам (по м.Д.Машковскому).
- •Вопрос 25 Этанол- антисептик. Промышленное получение этанола. Получение этанола ферментативным путем.
- •Брожение
- •Промышленное производство спирта из биологического сырья
- •Гидролизное производство
- •Гидратация этилена
- •Очистка этанола
- •Абсолютный спирт
- •Вопрос 26 Анальгезирующие и противовоспалительные препараты. Ацетилсалициловая кислота.
- •История создания
- •Химические свойства
- •Производство
- •Применение
- •Побочное действие
- •Антиагрегантное действие
- •Противопоказания
- •Вопрос 27 Аспирин. Синтез аспирина-карбоксилирование фенолята натрия. Состав и форма выпуска
- •Лечебные свойства
- •Показания к применению препарата Аспирин
- •Вопрос 28 Гистамин и антигистаминные препараты.Синтез димедрола-алкилирование бензгидрола.
- •Вопрос 29 Спазмолитики. Папаверин, но-шпа.
- •Вопрос 30 Антибиотики. Пенициллины, цефалоспорины, тетрациклины. Екарственные свойства антибиотиков
- •Классификация
- •Вопрос 31 Вирусы. Противовирусные препараты- арбидол, ремантадин, оксолин.
- •Вопрос 32 Синтез оксолина-окисление 1-амино-β-нафтола.
- •Вопрос 33 Кинетика взаимодействия лиганд-рецептор. Агонист, антагонист, частичный агонист, аффинность.
- •Вопрос 34 Аденилатциклазная система передачи сигнала.
- •Классификация
- •Основные фармакокинетические процессы: всасывание, экскреция (выведение), распределение и метаболизм. Всасывание
- •[Распределение по органам и тканям
- •Метаболизм
- •] Экскреция
- •Вопрос 40 Факторы, влияющие на метаболизм лекарственных веществ: дозировка препарата, пути введения препарата, видовая специфичность метаболизма, взаимодействие лекарств.
- •Вопрос 41 Роль сведений о метаболизме в конструировании лекарственных средств.
- •Вопрос 42 Выбор стратегий исследования при создании новых лекарственных средств. Структура-лидер. Критерии оценки качества структуры-лидера.
- •Вопрос 43 Источники поиска новых лекарственных средств. Природное сырье как источник новых лекарственных средств.
- •Вопрос 44 Официальные лекарственные средства как источник создания новых лекарственных препаратов.
- •Вопрос 45 Физиологические посредники как источник новых лекарственных средств. На примере создания антигистаминных препаратов.
- •Вопрос 46 Пролекарства. Защитные группы, применяемые в конструировании пролекарств.
- •Вопрос 47 Способы повышения водорастворимости лекарственных веществ.
- •Вопрос 48 Способы повышения липофильности лекарственных веществ. В фармакокинетике лекарственных препаратов выделяют четыре основных этапа. Рассмотрим их поподробнее.
- •Вопрос 49 Способы метаболической и химической стабильности лекарственных веществ. «Маскировка» фармакофоров.
- •Вопрос 64 Клинические испытание. Оценка побочных эффектов, терапевтического эффекта.
- •Вопрос 65 Фенол- антисептик. Получение фенола окислением изопропилбензола. Способы получения фенола
- •Вопрос 66 Ацикловир- противовирусный препарат. Два пути синтеза ацикловира.
- •Вопрос 67 Фенолфталеин-антисептик, слабительное. Получение фенолфталеина окислением нафталина.
Вопрос 29 Спазмолитики. Папаверин, но-шпа.
Спазмы — это непроизвольное сокращение гладкой мускулатуры внутренних органов и сосудов. Возникающие при этом боли знакомы, к сожалению, многим. Для облегчения болей назначают спазмолитики (от греч. «спасмос» — сокращение и «литикос» — способный растворять).
Все спазмолитические препараты разделены на группы по направленности воздействия: бронхорасширяющие, сосудорасширяющие и т.д. Особо следует сказать о препаратах, которые применяются для устранения спазмов органов брюшной полости: желудка, кишечника, желчевыводящих и мочевыводящих путей. Спазмы этих органов могут быть вызваны как местными причинами (воспалением, образованием камней), так и нарушением координирующих функций центральной нервной системы при вегетоневрозах. В связи с этим спазмолитики делятся на миотропные, то есть действующие непосредственно на мышечные волокна, и нейротропные — устраняющие спазмы за счет влияния на нервные элементы.
Родоначальником спазмолитических лекарственных препаратов считается папаверин. Его выделили из головок снотворного мака еще в 1848 году, однако широко использоваться он стал только с 20-х годов прошлого столетия, когда была открыта его способность устранять мышечные спазмы.
Как только папаверин оказался в арсенале врачей, он сразу же стал одним из популярнейших лекарств, так как считался универсальным и весьма эффективным спазмолитическим средством. Его назначали при спазмах органов брюшной полости, спазмах сосудов сердца и мозга, при гипертонии и других болезнях. Однако через некоторое время выяснилось, что использование папаверина для устранения спазмов сосудов сердца не эффективно. Для расширения сосудов сердца доза папаверина должна была превышать обычную терапевтическую в 2-4 раза. К тому же при его приеме потребность сердечной мышцы в кислороде повышается, а сила ее сокращений снижается, что может ухудшить состояние больного.
В настоящее время папаверин гидрохлорид используют в основном при спазмах гладких мышц органов брюшной полости (при кишечной, почечной, печеночной коликах) — по 1 таблетке 3-4 раза в день, а также при спазмах сосудов мозга и при облитерирующем эндартериите. При лечении гипертонической болезни его применяют в комбинации с другими препаратами: фенобарбиталом, никотиновой кислотой и др.
В 40-х годах прошлого века был синтезирован новый препарат, получивший название дибазол. Обладая такой же, как и папаверин, общей спазмолитической активностью, дибазол превосходит его как средство для лечения нестабильной гипертонии, оказывая более выраженное сосудорасширяющее и гипотензивное действие. Он применяется также для снятия спазмов гладкой мускулатуры внутренних органов (желудка, двенадцатиперстной кишки). Принимать его следует по 1-2 таблетки 2-3 раза в день за 2 часа до еды или спустя 2 часа после еды.
Кроме того, дибазол оказывает иммуностимулирующее действие, то есть повышает защитные силы организма, в частности при некоторых инфекционных заболеваниях. Прием внутрь ежедневно по 1 таблетке дибазола в течение 3-4 недель считается надежной профилактикой гриппа.
Позже был создан комплексный препарат папазол, в состав которого входят дибазол и папаверин. В отличие от папаверина папазол более активен и не имеет существенных побочных эффектов. Он снимает спазмы гладкой мускулатуры внутренних органов, расширяет сосуды сердца и мозга, снижает артериальное давление, что позволяет использовать его для лечения гипертонической болезни и даже стенокардии. Принимают папазол по 1 таблетке 2-3 раза в день за 2 часа до еды или спустя 2 часа после еды.
В 1963 году в Венгрии был получен препарат, названный но-шпа. Сейчас это один из наиболее универсальных спазмолитиков. Его применяют при очень многих заболеваниях и недомоганиях, связанных с повышенным тонусом гладкой мускулатуры внутренних органов — почек, кишечника, желчевыводящих путей, матки. Кроме того, но-шпа обладает способностью умеренно расширять кровеносные сосуды. Этот препарат можно принимать при головных болях, кишечных, почечных и печеночных коликах, при предменструальном и менструальном синдромах, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, спастических колитах, при повышенной возбудимости матки в период беременности (особенно если существует угроза выкидыша), при обострениях мочекаменной болезни.
Однако, несмотря на столь обширный спектр применения, сама по себе но-шпа не устраняет причину недуга, а потому не может быть основным лекарством при лечении того или иного заболевания. Так, при гипертонической болезни после приема но-шпы тонус периферических сосудов уменьшается и артериальное давление несколько понижается, но гипертонический криз, например, таким образом нельзя купировать.
В таблетках но-шпу можно принимать даже детям до 6 лет (разовая доза — не более 10-20 мг, суточная — до 120 мг), в возрасте от 6 до 12 лет суточная доза возрастает до 200 мг. Для взрослых пациентов разовая доза препарата составляет 40-80 мг, суточная — не более 240 мг. В одной таблетке обычной но-шпы содержится 40 мг действующего вещества дротаверина гидрохлорида, а в таблетке но-шпы форте — в 2 раза больше. Поэтому но-шпу форте детям давать не следует.
Но-шпа имеет и ряд ограничений и побочных эффектов. Она противопоказана людям, страдающим тяжелыми заболеваниями печени, почек и сердца. Практически у всех, кто принимает этот препарат длительное время, возникает запор. В ряде случаев после приема но-шпы могут появиться головокружение, тошнота, сильное сердцебиение, чувство жара. Как правило, такие состояния через 30 минут проходят и не требуют специального лечения.
В последние годы был получен ряд менее активных, но более безопасных спазмолитических препаратов растительного происхождения. Так, из плодов амми зубной создан препарат ависан, оказывающий расслабляющее действие на гладкую мускулатуру мочеточников. Он также уменьшает или снимает боли при почечной колике и способствует отхождению камней из мочевыводящих путей. При острых и хронических циститах (воспалениях мочевого пузыря) ависан уменьшает дизурию (затрудненное отделение мочи). Принимают его по 1-2 таблетки 3-4 раза в день после еды. Для облегчения выхода камней из мочевых путей одновременно с приемом препарата рекомендуется пить много жидкости.
При спазмах желчевыводящих путей и кишечника применяется танацехол — препарат, изготовленный из цветков пижмы обыкновенной. Его принимают по 1 -2 таблетки 3 раза в день после еды. При необходимости число приемов препарата можно увеличить до 4 раз в день.
Особой популярностью пользуются лекарства, имеющие в своем составе как миотропные, так и нейротропные спазмолитики. Среди них наиболее известны баралгин и темпалгин.
Баралгин — комбинированный препарат, в состав которого входит анальгин. Он оказывает выраженное обезболивающее и спазмолитическое действие. Его широко применяют при болях, вызванных спазмами гладких мышц внутренних органов (при почечных и кишечных коликах, спазмах желудка и желчевыводящих путей), а также при мигрени и стенокардии. Принимают баралгин по 1-2 таблетки 3 раза в день. При атонии кишечника и мочевого пузыря, при глаукоме, выраженной гипотонии от приема этого препарата следует отказаться.
Сходным действием обладают также спазган, спазмалгол, триган и максиган.