- •Вопрос 1 Медицинская химия.Фармакология. Разделы фармакологии.
- •[Править] Аппарат Гольджи
- •Вопрос 3 Распределение лекарств. Биологические мембраны. Строение мембранных липидов.
- •Вопрос 4 Перенос веществ через мембрану. Диффузия, облегченная диффузия. Активный транспорт. Пиноцитоз, фагоцитоз.
- •Простая диффузия
- •Облегченная диффузия
- •Белки-переносчики
- •Вопрос 5 Связь физико-химических свойств биологически активных веществ с их фармакологической активностью.
- •Физические и физико-химические свойства
- •Вопрос 6 Лекарство. Современные требования к лекарственным веществам.
- •Экономические следствия законодательного регулирования
- •Органы государственного контроля за качеством лекарственных средств
- •Вопрос 8 Связь «структура-биологическая активность». Фармакофор. Примеры фармакофоров.
- •Вопрос 9 Принципиальная схема разработки нового лекарственного вещества.
- •Вопрос 11 Пути введения лекарственных средств в организм. Энтеральные, парэнтеральные способы введения лекарств в организм. Примеры. Фармакокинетика .Всасывание.
- •Вопрос 12 Проблемы ионизации и липофильности биологически активных соединений. Гипоксантин, урацил, 6-меркаптопурин, 5-фторурацил.
- •Вопрос 14 Выведение лекарственных препаратов. Трансформация лекарств в организме. Почечный клиренс.
- •Вопрос 16 Метаболизм углеводов и липидов. Примеры превращения лекарственных средств в процессе метаболизма в более биологически активные соединения.
- •Вопрос 18 Схема индукции фармакологического эффекта лекарственного вещества. Фармакодинамика
- •Вопрос 19 Нейромедиаторы - ацетилхолин, норадреналин, глицин, глутаминовая кислота, эндорфин. Ейротрансмиттеры и нейромодуляторы. Нейротрансмиттеры
- •Вопрос 21 Метаболиты. Антиметаболиты. Примеры.
- •Вопрос 22 Агонисты и антагонисты различных типов рецепторов.
- •Вопрос 24 Снотворные средства. Барбитураты. Требования к снотворным средствам (по м.Д.Машковскому).
- •Вопрос 25 Этанол- антисептик. Промышленное получение этанола. Получение этанола ферментативным путем.
- •Брожение
- •Промышленное производство спирта из биологического сырья
- •Гидролизное производство
- •Гидратация этилена
- •Очистка этанола
- •Абсолютный спирт
- •Вопрос 26 Анальгезирующие и противовоспалительные препараты. Ацетилсалициловая кислота.
- •История создания
- •Химические свойства
- •Производство
- •Применение
- •Побочное действие
- •Антиагрегантное действие
- •Противопоказания
- •Вопрос 27 Аспирин. Синтез аспирина-карбоксилирование фенолята натрия. Состав и форма выпуска
- •Лечебные свойства
- •Показания к применению препарата Аспирин
- •Вопрос 28 Гистамин и антигистаминные препараты.Синтез димедрола-алкилирование бензгидрола.
- •Вопрос 29 Спазмолитики. Папаверин, но-шпа.
- •Вопрос 30 Антибиотики. Пенициллины, цефалоспорины, тетрациклины. Екарственные свойства антибиотиков
- •Классификация
- •Вопрос 31 Вирусы. Противовирусные препараты- арбидол, ремантадин, оксолин.
- •Вопрос 32 Синтез оксолина-окисление 1-амино-β-нафтола.
- •Вопрос 33 Кинетика взаимодействия лиганд-рецептор. Агонист, антагонист, частичный агонист, аффинность.
- •Вопрос 34 Аденилатциклазная система передачи сигнала.
- •Классификация
- •Основные фармакокинетические процессы: всасывание, экскреция (выведение), распределение и метаболизм. Всасывание
- •[Распределение по органам и тканям
- •Метаболизм
- •] Экскреция
- •Вопрос 40 Факторы, влияющие на метаболизм лекарственных веществ: дозировка препарата, пути введения препарата, видовая специфичность метаболизма, взаимодействие лекарств.
- •Вопрос 41 Роль сведений о метаболизме в конструировании лекарственных средств.
- •Вопрос 42 Выбор стратегий исследования при создании новых лекарственных средств. Структура-лидер. Критерии оценки качества структуры-лидера.
- •Вопрос 43 Источники поиска новых лекарственных средств. Природное сырье как источник новых лекарственных средств.
- •Вопрос 44 Официальные лекарственные средства как источник создания новых лекарственных препаратов.
- •Вопрос 45 Физиологические посредники как источник новых лекарственных средств. На примере создания антигистаминных препаратов.
- •Вопрос 46 Пролекарства. Защитные группы, применяемые в конструировании пролекарств.
- •Вопрос 47 Способы повышения водорастворимости лекарственных веществ.
- •Вопрос 48 Способы повышения липофильности лекарственных веществ. В фармакокинетике лекарственных препаратов выделяют четыре основных этапа. Рассмотрим их поподробнее.
- •Вопрос 49 Способы метаболической и химической стабильности лекарственных веществ. «Маскировка» фармакофоров.
- •Вопрос 64 Клинические испытание. Оценка побочных эффектов, терапевтического эффекта.
- •Вопрос 65 Фенол- антисептик. Получение фенола окислением изопропилбензола. Способы получения фенола
- •Вопрос 66 Ацикловир- противовирусный препарат. Два пути синтеза ацикловира.
- •Вопрос 67 Фенолфталеин-антисептик, слабительное. Получение фенолфталеина окислением нафталина.
Вопрос 11 Пути введения лекарственных средств в организм. Энтеральные, парэнтеральные способы введения лекарств в организм. Примеры. Фармакокинетика .Всасывание.
Очевидно, что для того, чтобы лекарство могло начать действовать, оно должно тем или иным путем быть введено в организм. Пути введения разделяют на:
- энтеральные (оральное (через рот), сублингвальное (под язык) и ректальное (через прямую кишку)
- парэнтеральные(подкожный, внутримышечный и внутривенный).
Энтеральные — это способы, при которых лекарственный препарат, прежде чем попасть в общин кровоток, поступает в желудочно-кишечный тракт и парэнтеральные — всасывание, минуя желудочно-кишечный тракт.
К энтеральным способам введения относятся оральное (через рот), сублингвальное (под язык) и ректальное (через прямую кишку).
Лекарства, всасывание которых произошло в ротовой полости и прямой кишке, в значительной степени поступают в общий кровоток, пройдя через примыкающие капиллярные сети, и не подвергаются действию многих ферментов, например ферментов печени. Например, нитроглицерин, быстро и полно всасывается в ротовой полости (сублингвальное введение) и его действие существенно сильнее в этом случае, чем при приеме внутрь. В случае оральных препаратов всасывание происходит (за счет простои диффузии), как правило, в тонкой кишке, реже — в желудке. Два активных (биохимически) барьера находятся на пути таких лекарств в общий кровоток. Это кишечник и печень, где активно действуют соляная кислота (в желудке), гидролитические (пищеварительные) ферменты и микросомальные ферменты печени и где большинство лекарств, в той, или иной мере подвергаются метаболизму. Основные пути всасывания — пассивная диффузия (для липофильных веществ), транспорт с участием переносчиков, включая активный транспорт, пиноцитоз и фагоцитоз (см. 1-1.Б.2). Поскольку системное действие вещества развивается только после его поступления в общий кровоток, необходима характеристика, которая бы определяла в какой степени такое поступление реализуется. Такой количественной характеристикой яаляется биодоступность, характеризующая количество неизменного вещества, достигшее плазмы крови, относительно исходной дозы лекарственного средства. Другими словами, биодоступность — это оценка потерь препарата при преодолении различных барьеров, ферментативной деградации и депонировании (см. 1-1.В). Для получения информации о биодоступности измеряют площадь под кривой, отражающей зависимость изменения концентрации вещества в плазме крови от времени. По этой же кривой определяют время достижения максимальной концентрации вещества в плазме крови.
Парэнтеральные пути введения — подкожный, внутримышечный и внутривенный. Наиболее быстрый эффект достигается при внутривенном введении, медленнее эффект развивается при введении под кожу и в мышцу.
Биодоступность при внутривенном введении принимают за 100%. В некоторых случаях, при необходимости, вещества, плохо проникающие через гематоэнцефалический барьер (см. 1-1.В) вводят под оболочки мозга, в настоящее время все большее распространение получают трансдермальные (действующие при нанесении на кожу) лекарственные формы, которые обеспечивают медленное и постоянное всасывание и, соответственно, возможность поддерживать стационарную концентрацию в плазме крови. Например, в наше время применяется трансдермальная форма нитроглицерина — препараты, наносимые на кожу оказывают резорбтивное действие — так называется действие вещества после его всасывания, поступления в общий кровоток и затем в ткани. Как видно из вышеизложенного, для воздействия на организм лекарство должно преодолеть целый ряд биологических мембран и скорость и эффективность всасывания, равно как и распределение лекарств по органам и тканям, находятся в зависимости от тех физико-химических свойств соединений, которые определяют их способность проникать через мембраны, от свойств самих мембран, защищающих те или иные клетки организма и от свойств целого ряда систем, обеспечивающих (или предотвращающих) такое проникновение.