Lektsii_po_Farmakologii

Побочные эффекты. Могут вызвать сухость во рту, тахикардию, дальнозоркость, повышение внутриглазного давления (противопоказаны при глаукоме), нарушение мочеиспускания и обстипацию.

Острое отравление М-холиноблокаторами Чаще бывает у детей при поедании плодов растений, содержащих атропин. При этом

развивается психоз, сухость во рту, сухость кожи, повышение температуры тела за счет угнетения функции потовых желез, мидриаз, тахикардия.

Меры помощи: промывают желудок, назначают адсорбирующие средства и солевые слабительные. Для ускорения выведения уже всосавшегося вещества проводят форсированный диурез, гемосорбцию. В качестве функциональных антагонистов вводят антихолинэстеразные средства, которые блокируют холинэстеразу, накапливают в синапсе ацетилхолин, который вытесняет с М-холинорецепторов М-холиноблокатор. При возбуждении – диазепам, при выраженной тахикардии – бета-адреноблокаторы и т.д.

Создал студент 315'А' Группа

Тутукани Н. Зунгу

МRSU 2019

СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА Н-ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ.

Н-холинорецепторы находятся в симпатических и парасимпатических ганглиях, в скелетных мышцах, мозговом слое надпочечников, синокаротидной зоне и ЦНС. Средства, действующие на Н-холинорецепторы делятся на: 1) Н- холиномиметики; 2) Н- холиноблокаторы, которые в свою очередь делятся на ганглиоблокаторы и миорелаксанты.

Н-холиномиметики избирательно возбуждают Н-холинорецепторы каротидных клубочков и рефлекторно стимулируют дыхательный центр, то есть вызывают аналептический эффект, вследствие чего дыхание учащается и углубляется, что приводит к увеличению легочной вентиляции. Этот эффект зависит от функционального состояния дыхательного центра и проявляется только при его угнетении и функциональной целостности рефлекторной дуги (когда сохранена чувствительность рецепторов каротидных клубочков, рефлекторная возбудимость дыхательного центра и не парализован эффектор, то есть дыхательные мышцы: межреберные и диафрагма.

Препараты: лобелина гидрохлорид и 0,15% раствор цитизина, цититон. В настоящее время как стимуляторы дыхания их применяют крайне редко, так как они мало активны. Вместе с тем, цитизин входит в таблетки «Табекс», а лобелин в таблетки «Лобесил», которые применяют для облегчения отвыкания от курения. Н-холиномиметической активностью обладает никотин, к лекарственным средствам он не относится, интересен – много курят, а курение приносит большой вред (конспект).

Иногда Н-холиномиметики повышают артериальное давление в связи с возбуждением Н-холинорецепторов симпатических ганглиев и усилением сосудосуживающих влияний, а также возбуждением Н-холинорецепторов мозгового слоя надпочечников и выделением адреналина, который тоже суживает сосуды. Поэтому эти средства при артериальной гипертензии не применяют.

Ганглиоблокаторы блокируют Н-холинорецепторы симпатических и парасимпатических ганглиев от ацетилхолина, тем самым нарушают поток импульсов, идущих от центральной нервной системы ко внутренним органам. Вещества с таким механизмом действия называются конкурентно-блокирующими, или антидеполяризующими.

Фармакодинамика.

Эффекты связанные с блокадой симпатических ганглиев. Они блокируют Н- холинорецепторы этих ганглиев от ацетилхолина, при этом импульс с преганглионарного волокна не поступает на постганглионарное волокно, а в конечном счете ослабляются тонизирующие влияния на сосуды, и они расширяются. Их сосудорасширяющий эффект связан также с блокадой Н-холинорецепторов в мозговом слое надпочечников, вследствие чего оттуда не выделяется адреналин, который суживает сосуды. Следовательно, за счет расширения сосудов возникает мощный антигипертензивный эффект, т.е. снижение артериального давления. Эффекты, связанные с блокадой парасимпатических ганглиев. Местные эффекты. Они вызывают: 1) расширение зрачка, то есть мидриаз так как блокируют Н- холинорецепторы от ацетилхолина ганглия глазодвигательного нерва, и круговая мышца радужки, теряя его активирующие влияния, расслабляется, и зрачок расширяется; 2) раз возник мидриаз, радужка утолщается, что ухудшает внутриглазной отток жидкости через шлемов канал и фонтановы пространства, и внутриглазное давление повышается 3) вызывают паралич аккомодации, так блокируют Н-холинорецепторы от

Создал студент 315'А' Группа

Тутукани Н. Зунгу

МRSU 2019

ацетилхолина ганглия глазодвигательного нерва, который иннервирует и ресничную мышцу, которая, теряя активирующие влияния этого нерва, расслабляется, цинова связка натягивается, хрусталик в силу своей эластичности становится площе, развивается паралич аккомодации, то есть дальнозоркость. Резорбтивные эффекты. При блокаде Н- холинорецепторов парасимпатических ганглиев от ацетилхолина импульс с преганглионарного волокна не поступает на постганглионарное волокно, а в конечном счете ослабляются активирующие влияния на гладкие мышцы, то есть на бронхи, желудочно-кишечный тракт, моче-, желчевыводящие пути и т.д., и они расслабляются, это есть спазмолитический эффект. На фоне выраженного спазмолитического эффекта тонус матки повышается. Механизм этого явления не совсем ясен. Но есть основания полагать, что на фоне ослабления ганглиоблокаторами холинергических влияний на матку, чувствительность М-холинорецепторов матки резко возрастает к эндогенному ацетилхолину, что связано, видимо, с особой структурной организацией М- холинорецепторов этого органа. Ганглиоблокаторы ослабляют функцию экзогенных желез (потовых, сальных, слюнных, желудочно-кишечного тракта, бронхиальных и т.д.), так как блокируют Н-холинорецепторы от ацетилхолина ганглиев парасимпатических нервов, идущих к этим железам, в связи с чем они теряют стимулирующие влияния. Эффекты ганглиоблокаторов, связанные с блокадой парасимпатических ганглиев (эффекты со стороны глаз, спазмолитический и уменьшение функции экзогенных желез) называются атропиноподобными, так как они сходны с эффектами М-холиноблокаторов, основным представителем которых является атропин. Эффекты этих двух групп средств сходны, потому что обе группы ослабляют холинергические влияния на органы, только ганглиоблокаторы на уровне парасимпатических ганглиев, блокируя Н-холинорецепторы в них, а М-холиноблокаторы ослабляют холинергические влияния на уровне эффекторов, блокируя в них М-холинорецепторы. Блокируя симпатические и парасимпатические ганглии, ганглиоблокаторы угнетают рефлекторные реакции на внутренние органы.

Следует отметить, что выраженность влияния ганглиоблокаторов на симпатические или парасимпатические ганглии будет зависеть от их функционального состояния. Например, у больных с бронхиальной астмой влияния вагуса на бронхи повышено, поэтому в первую очередь проявится бронхолитический эффект ганглиоблокаторов. А у больного с гипертоническим кризом, когда симпатические влияния на сердечнососудистую систему усилены, в первую очередь проявится антигипертензивный эффект.

Препараты:

В зависимости от химической структуры ганглиоблокаторы делятся на: 1) бисчетвертичные аммониевые соединения, куда относятся бензогексоний, пентамин, гигроний, камфоний, арфонад, димекаин и др.; 2) третичные амины, куда относятся пирилен, пахикарпина гидроиодид и др. Третичные амины хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта, поэтому их основной путь введения внутрь, бисчетвертичные аммониевые соединения плохо всасываются, поэтому главным образом вводятся парентерально, третичные амины медленнее элиминируют из организма, поэтому длительнее действуют до 8 часов, бис-четвертичные – до 3-4 часов, а гигроний и арфонад до 10-20 минут. Третичные амины лучше проникают через гематоэнцефалический барьер, поэтому могут вызвать, со стороны центральной нервной системы нежелательные явления (психические нарушения, тремор и др.).

Показания к применению этих средств. Прежде всего широко используют их I. сосудорасширяющий эффект в экстренную ситуацию: 1) для купирования гипертонического криза; 2) при отеке легких, развившемся на фоне высокого

Создал студент 315'А' Группа

Тутукани Н. Зунгу

МRSU 2019

артериального давления, т.к. ганглиоблокаторы не только расширяют артерии, но и вены, увеличивая их ложе, кровь задерживается в венах большого круга кровообращения, что ведет к уменьшению ее возврата к сердцу. А это способствует снижению давления крови в малом кругу кровообращения, с чем и связан их терапевтический эффект; 3) препараты короткого действия гигроний и арфонад широко используют для управляемой гипотонии, т.е. для быстрого снижения артериального давления ниже нормы при операциях на сердце и сосудах, чтобы улучшить кровообращение периферических тканей, а также при мастэктомии, тиреоидэктомии и др., чтобы уменьшить кровотечение из сосудов операционного поля и облегчить проведение операции; 4) в нейрохирургии для профилактики и лечения отека головного мозга; 5) иногда их применяют в плановом порядке при артериальной гипертензии, рефрактерной к другим средствам.

II.Спазмолитический эффект используют редко при: 1) бронхиальной астме; 2) печеночной и почечной коликах; 3) язвенной болезни желудка и двенадцати перстной кишки.

III.Некоторые препараты, например, пахикарпина гидроиодид применяют для повышения тонуса и сократительной активности матки.

IV.В анестезиологической практике ганглиоблокаторы применяют для предотвращения отрицательных рефлексов на сердце, сосуды, другие внутренние органы, что может быть при оперативных вмешательствах.

Правильное применение ганглиоблокаторов уменьшает опасность шока и облегчает течение послеоперационного периода.

Побочные эффекты.

Ганглиоблокаторы имеют широкий спектр терапевтического действия, то есть большую сумму эффектов, или маленькую избирательность действия, что является их существенным недостатком. Эти средства прежде всего могут вызвать ортостатический коллапс, т.е. снижение артериального давления до низких цифр при вставании. В норме артериальное давление независимо от положения тела остается постоянным, потому что существует рефлекторная регуляция сосудистого тонуса. Дело в том, что лежа тонус сосудов ниже, чем стоя. При вставании импульсы с рефлексогенных зон идут по афферентным нервам в задние рога спинного мозга и по восходящим путям достигают высшие центры, регулирующие тонус сосудодвигательного центра, оттуда – к сосудодвигательному центру, тонус которого повышается, и стимулирующие импульсы идут по симпатическим нервам, к сосудам, они суживаются, и давление не снижается. Ганглиоблокаторы нарушают рефлекторную регуляцию сосудистого тонуса так как парализуют эфферентную часть рефлекторной дуги на уровне симпатического ганглия, блокируя здесь Н-холинорецепторы, и тонизирующий импульс до сосудов не доходит, они не суживаются при вставании. Для профилактики этого грозного побочного эффекта необходимо: во-первых, при внутривенном введении строго соблюдать технику, т.е. препарат надо развести в 15-20 мл изотонического раствора хлористого натрия и вводить очень медленно под контролем артериального давления. Во-вторых, после введения, в том числе внутримышечного, необходимо предупредить больного, чтобы он лежал 2-3 часа, а потом вставать медленно и резко не изменять положение тела. Если возник коллапс, то вводят средства, повышающие артериальное давление главным образом альфаадреномиметики мезатон, фетанол. Ганглиоблокаторы из-за блокады парасимпатических ганглиев могут вызвать повышение внутриглазного давления, поэтому при глаукоме противопоказаны. Паралич аккомодации – дальнозоркость, сухость по рту, атонию мочевого пузыря и задержку мочеиспускания, атонию кишечника и запор. Для ослабления

Создал студент 315'А' Группа

Тутукани Н. Зунгу

МRSU 2019

этих эффектов вводят антихолинэстеразные средства, которые накапливают ацетилхолин в синапсе, а он вытесняет с Н-холинорецепторов ганглиоблокатор. Как уже было сказано третичные амины, проникая в ЦНС, могут вызвать нарушение речи, глотания и т. д. При остром отравлении этими средствами смерть наступает от угнетения дыхательного центра. Чаще передозировка происходит при приеме пахикарпина, который женщины для прерывания беременности применяют сами. Необходимо промыть желудок, назначить адсорбирующие средства и солевые слабительные для предупреждения всасывания и выведения яда из кишечника. Внутривенно вводят физиологический раствор хлористого натрия или 5% раствора глюкозы. Вводят функциональный антагонист этих средств антихолинэстеразное средство прозерин. Для повышения артериального давления назначают альфа-адреномиметики мезатон. Дают кислород и в тяжелых случаях проводят искусственное дыхание.

Ганглиоблокаторы в связи с множеством побочных эффектов в настоящее время применяют редко. Их применяют главным образом тогда, когда без них обойтись нельзя, например, для управляемой гипотонии, или трудно обойтись, например, гипертонический криз, отек легких, мозга.

Миорелаксанты Расслабляют скелетные мышцы, так как нарушают проведение импульсов с

соматических нервов на эти мышцы. Эти средства стали широко применяться в медицине с 1935 года. Большинство препаратов сначала расслабляют мышцы глазного яблока, лица, шеи, затем конечностей и туловища и, наконец, дыхательные мышцы: межреберные и диафрагму, что сопровождается остановкой дыхания. Диапазон между дозами, вызывающими паралич наиболее чувствительных мышц, и дозами, вызывающими полную остановку дыхания, называется широтой миопаралитического действия. В зависимости от механизмов действия миорелаксанты делятся: 1) антидеполяризующего действия, куда относятся тубокурарина хлорид, панкурония бромид (ардуан), пипекурония бромид, атракурий, векурония бромид и др.; 2) деполяризующие миорелаксанты: дитилин; 3) смешанного типа действия, которые сочетают деполяризующие и антидеполяризующие свойства, куда относится диоксоний. По продолжительности действия миорелаксанты делятся на 3 группы: короткого действия (5-10 минут) – дитилин; средней продолжительности (20-30 минут) – векуроний, атракурий; длительного действия - тубокурарин, пипекуроний, панкуроний, эффект которых длится более 30 минут.

Антидеполяризующие миорелаксанты блокируют Н-холинорецепторы скелетных мышц от ацетилхолина. Деполяризующие – возбуждают Н- холинорецепторы этих мышц и вызывают стойкую деполяризацию постсинаптической мембраны, т.к. в отличие от ацетилхолина не инактивируются холинэстеразой. Миорелаксанты широко применяют во время операций на грудной, брюшной полостях и на конечностях, для облегчения их проведения. Расслабление скелетных мышц является обязательным компонентом наркоза. Миорелаксацию вызывают и многие средства для наркоза, но в больших дозах опасных для больного. Миорелаксанты сделали наркоз менее опасным, так как на фоне их применения уменьшается доза средств для наркоза – это самое главное ради чего их внедрили в практическую медицину. Иногда их можно применять для вправления вывихов, репозиции костных отломков, при переломах, для купирования судорог, но об этом только пишут в книгах, и практически не применяют из-за опасности остановки дыхания. Миорелаксанты вводят как правило только после перевода больного на искусственное дыхание. Для ослабления эффектов антидеполяризующих миорелаксантов вводят антихолинэстеразные средства, например, прозерин, который блокирует

Создал студент 315'А' Группа

Тутукани Н. Зунгу

МRSU 2019

холинэстеразу и накапливает ацетилхолин в мионевральном синапсе, который по закону конкуренции вытесняет миорелаксант с Н- холинорецепторов скелетных мышц, но при этом ацетилхолин накапливается во всех холинергических синапсах, где есть М- холинорецепторы, возбуждая их, вызывает массу побочных эффектов: брадикардию, бронхоспазм и т.д. Поэтому для сужения спектра терапевтического действия антихолинэстеразных средств предварительно вводят М- холиноблокаторы, например, атропин, который блокирует М-холинорецепторы от накопленного ацетилхолина и ослабляет его эффекты. Антихолинэстеразные средства эффект деполяризующих миорелаксантов усиливают. Для ослабления эффектов деполяризующих миорелаксантов дитилина вводят свежецитратную кровь, с содержанием там ложной холинэстеразы, которая инактивирует дитилин.

Создал студент 315'А' Группа

Тутукани Н. Зунгу

МRSU 2019

СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА АДРЕНЕРГИЧЕСКИЙ СИНАПС: АДРЕНОПОЗИТИВНЫЕ СРЕДСТВА.

Адренергический синапс состоит из пресинаптической мембраны, то есть окончаний адренергического нерва, синаптической цели и постсинаптической мембраны, то есть эффектора.

На пресинаптической мембране из тирозина под влиянием ряда ферментов образуется дофа, дофамин и затем норадреналин, который находится здесь в виде трех фракций: стабильной (резервной), лабильной и свободной, из которой норадреналин выделяется при прохождении нервного импульса. Эти фракции находятся в состоянии динамического равновесия, то есть при истощении одной, она пополняется из другой. На постсинаптической мембране находятся адренорецепторы, то есть биохимические системы чувствительные к норадренолину. В зависимости от чувствительности к различным веществам адренорецепторы делятся на α-адренорецепторы, которые делятся на α1, α2 и β-адренорецепторы, которые делятся на β1, β2 , β3. α1-адренорецепторы располагаются постсинаптически, а именно в сосудах: слизистых оболочек, кожи, подкожной клетчатки, кишечника, почек, в круглых магистральных сосудах, а также в центральной нервной системе, радикальной мышце радужки, в капсуле селезенки, в мышцах и сфинктерах желудочно-кишечного тракта, матке, мочевом пузыре и т.д. α2- адренорецепторы находятся, во-первых, пресинаптически и регулируют обратную отрицательную связь выделения норадреналина в синаптическую щель, то есть при их возбуждении выделение норадреналина уменьшается, а при блокаде - увеличивается; вовторых, внесинаптически, то есть к ним нерв не подходит, они реагируют на вещества, циркулирующие в крови, например, возбуждаются адреналином.

Постсинаптические и внесинаптические β-адренорецепторы распологаются: β2 – в коронарных, мозговых, печеночных, легочных сосудах и сосудах скелетных мышц, а также в бронхах, матке, печени и др. β1-адренорецепторы, например, находятся в сердце, β3 – в жировой ткани. β-адренорецепторы находятся и в центральной нервной системе. Пресинаптические β2-адренорецепторы осуществляют положительную обратную связь выделения норадреналина в синаптическую щель, то есть при их возбуждении увеличивается выделение норадреналина, а при блокаде – уменьшается. Функционально более важны пресинаптические α-адренорецепторы, чем β-адренорецепторы. Через α- адренорецепторы симпатическая нервная система реализует стимулирующие влияния на органы и ткани, например, сосуды суживаются, капсула селезенки и матка сокращаются, кроме кишечника, тонус мышц которого снижается. Через β-адренорецепторы симпатическая нервная система реализует угнетающие влияния на органы и ткани, например, бронхи и матка расслабляются, сосуды расширяются. Возбуждение же β1- адренорецепторов сердца сопровождается стимуляцией его работы. Через β- адренорецепторы симпатическая нервная система реализует активирующие влияния и на обмен веществ, стимулируется гликогенолиз и липолиз. Судьба выделенного в синаптическую щель норадреналина. Адренергический синапс работает более экономно, чем холинергический, здесь до 80% выделенного норадреналина вновь захватывается нервным окончанием (нейрональный захват) и депонируется. Небольшая часть захватывается постсинаптической мембраной, то есть эффектором (экстранейрональный захват). Моноаминооксидаза (МАО) инактивирует норадреналин в волокне и эффекторах, а катехол-О-метилтрансфераза – в щели, в крови и также в эффекторах.

Создал студент 315'А' Группа

Тутукани Н. Зунгу

МRSU 2019

Классификация

I.Адренопозитивные, то есть средства, улучшающие проведение импульсов через адренергический синапс.

1.α и β-адреномиметики постсинаптического действия (прямого) действия, куда относятся адреналина гидрохлорид или гидротартрат, норадреналина гидротартрат, и пресинаптического (непрямого) действия, куда относится эфедрина гидрохлорид.

2.α-адреномиметики. 3.β-адреномиметики.

II.Адренонегативные, то есть средства, ухудшающие проведение импульсов через адренергический синапс.

1.Средства постсинаптического действия, то есть адреноблокаторы, которые в свою очередь делятся на α-адреноблокаторы, β-адреноблокаторы и α и β-адреноблокаторы.

2.Средства пресинаптического действия, то есть симпатолитики. Фармакология адреналина

Это α и β-адреномиметик. К нему более чувствительны β-адренорецепторы, а при увеличении дозы возбуждаются и α-адренорецепторы. К β-адреномиметическим эффектам адреналина относятся: 1) его стимулирующий эффект на сердце. Он возбуждает β1-адренорецепторы сердца, усиливая адренергические влияния на него, что приводит к повышению автоматизма, возбудимости, проводимости и сократимости, вследствие чего увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, а значит ударный и минутный объемы сердца. Этот эффект сопровождается очень неблагоприятным явлением – повышением потребности миокарда в кислороде; 2) к этим эффектам относится расширение сосудов: коронарных, легочных, мозговых, печеночных, сосудов скелетных мышц, за счет чего может снизиться диастолическое давление; 3) бронхолитический эффект, так как возбуждает β2-адренорецепторы бронхов, адренергические влияния усиливаются и бронхи расширяются; 4) снижается тонус матки; 5) через адреналин реализует стимулирующее влияние на обмен веществ. Возбуждая β-адренорецепторы, функционально связанные с аденилатциклазой, которая переводит АТФ в циклический 3'5' АМФ (аденозинмонофосфат), который сам и через протеинкиназы стимулирует гликогенолиз в печени и мышцах и липолиз, вследствие чего появляется гипергликемия и увеличение в крови жирных кислот, которые как и глюкоза являются непосредственным источником энергии. В общем выше перечисленные эффекты, возникающие под влиянием небольших доз адреналина адаптируют организм к усиленной мышечной деятельности. В этом и заключается биологическое значение адреналина, который поступает в кровь при эмоциональном напряжении, связанном с предстоящей борьбой или бегством.

К α-адреномиметическим эффектам адреналина, которые развиваются от больших доз, относятся: 1) мидриаз, так как адреналин возбуждает α-адренорецепторы радиальной мышцы радужки, увеличивая на нее адренергические влияния, мышца сокращается, что приводит к расширению зрачка; 2) несмотря на мидриаз внутриглазное давление снижается за счет сужения сосудов и уменьшения образования внутриглазной жидкости; 3) возбуждая α-адренорецепторы сосудов слизистых оболочек, кожи, подкожной клетчатки, кишечника, почек и крупных магистральных сосудов, он их суживает, вследствие чего повышается артериальное давление, то есть возникает прессорный эффект. Адреналин сокращает капсулу селезенки, повышает тонус матки и сфинктеров желудочно-кишечного тракта, но снижает тонус мышц и перистальтику кишечника.

Создал студент 315'А' Группа

Тутукани Н. Зунгу

МRSU 2019

Влияние адреналина на сердечно-сосудистую систему при подкожном и внутривенном введениях.

При подкожном введении он местно суживает сосуды, так как возбуждает в них α- адренорецепторы и через суженные сосуды всасывается в кровь медленно, то есть в малой дозе, которая возбуждает только наиболее чувствительные β-адренорецепторы. За счет возбуждения β-адренорецепторов сердца возникает тахикардия и расширение сосудов, где есть β-адренорецепторы. При внутривенном введении этой же дозы, которая сразу появляется в крови, возбуждается, кроме β-адренорецепторов и α-адренорецепторы.

За счёт возбуждения α-адренорецепторов сосуды суживаются, артериальное давление повышается. При этом на сердце действуют две противоположно-направленные силы: прямая стимулирующая за счёт возбуждения β1-адренорецепторов сердца и рефлекторная тормозящая за счёт повышения артериального давления и раздражения барорецепторв дуги аорты, что ведёт к повышению влияния блуждающего нерва на сердце. Превалирует рефлекторная сила, поэтому возникает рефлекторная брадикардия. Такое противоположное влияние на сердце очень неблагоприятно, что в сочетании с повышением потребности миокарда в кислороде может привести к эктопическому ритему, то есть к аритмии. Поэтому адреналин в настоящее время внутривенно не вводят, за исключением анафилактического шока.

Показания к применению.

При введении внутрь адреналина гидрохлорид разрушается. β- адреномиметический эффект, который достигается подкожным введением, используется при атриовентрикулярной блокаде, для купирования приступа бронхиальной астмы, при гипогликемии ( передозировке инсулина ) и интракордиально вводят при остановке сердца. α-адреномиметический эффект используется для расширения зрачка и при некоторых формах глаукомы, для удлинения и усиления эффекта местных анестетиков, так как он суживает сосуды, и анестетик в кровь всасывается медленно, иногда для остановки кровотечения применяют тампоны, смоченные адренолином, в глазной и ЛОРпрактике адреналин добавляют в капли и в мази как сосудосуживающее ( противовоспалительное ) средство. При анафилактическом шоке адреналин является средством выбора, его вводят внутривенно для купирования бронхоспазма и повышения артериального давления.

Побочные эффекты. Вызывает тахикардию, из-за повышения потребности миокарда в кислороде боль в сердце, может вызвать аритмию, при внутривенном введении повышает артериальное давление.

Норадреналин преимущественно возбуждает α1-адренорецепторы, поэтому наиболее выражено у него прессорное действие. Мало выражены β-адреномиметические эффекты. Применяют только внутривенно капельно при острой сосудистой слабости ( при струйном введении эффект длится 5-7 минут ); в/м и п/к не вводится из-за резкого сужения сосудов, вследствие чего может наступить некроз тканей.

Эфедрина гидрохлоридалкалоид эфедры. Он является непрямым адреномиметиком, так как действует пресинаптически. Эфедрин увеличивает концентрацию норадреналина в синаптической щели за счёт усиления его выделения из нервных окончаний и угнетения нейтрального захвата. Эфедрин действует аналогично адреналину, то есть у него такие же β и α-адреномиметические эффекты. Но в отличие от адреналина у эфедрина эффекты развиваются медленнее, но более длительны, так как он не инактивируется МАО и КОМТ. Он менее активен, к нему быстрее развивается привыкание, так как при повторном введении происходит истощение медиатора в

Создал студент 315'А' Группа

Тутукани Н. Зунгу

МRSU 2019

окончаниях адренергических нервов. В отличие от норадреналина и адреналина эффедрин не инактивируется в желудочно-кишечном тракте, поэтому его можно вводить и внутрь. Показания к применению. Его применяют прежде всего как бронхолитик, можно при атриовентикулярной блокаде. Иногда - при насморке, для расширения зрачка, как прессорное средство внутривенно, но чаще здесь используют мезатон. При нарколепсии ( сонливость ), так как он стимулирует ЦНС.

α-адреномиметики возбуждают α-адренорецепторы, суживают сосуды и повышают артериальное давление. Это их основной эффект. Они вызывают рефлекторную брадикардию за счёт повышения давления, раздражения барорецепторов дуги аорты и усиления влияния блуждающего нерва на сердце. Они расширяют зрачок, понижают внутриглазное давление, вызывают и другие α-адреномиметические эффекты.

Препараты делятся на α1-адреномиметики, куда относятся мезатон и фетанол. И α2- адреномиметики, куда относятся нафтизин и галазолин. Показания к применению. При острой сосудистой слабости применяют мезатон и фетанол, при этом их вводят только внутривенно, так как при внутримышечном и подкожном введении местно суживаются сосуды и препарат будет всасываться в кровь очень медленно. Препараты можно добавлять к местным анестетикам для удлинения и усиления их эффекта, для расширения зрачка и лечения некоторых форм глаукомы.

Нафтизин и галазалин применяют только местно при ринитах, гайморитах, аллергических коньюнктивитах и т.д. их длительно применять нельзя. Также нельзя применять при хроническом рините.

β-адреномиметики возбуждают β-адренорецепторы подобно медиатору. Стимулируя β1-адренорецепторы сердца и повышая на него адренергические влияния, они активируют автоматзм, возбудимость, проводимость и сократимость, вследствие чего увеличивают силу и частоту сердечных сокращений, при этом повышают потребность миокарда в кислороде. Возбуждая β2-адренорецепторы бронхов, они усиливают на них адренергические влияния, вследствие чего бронхи расширяются. Они вызывают и другие β-адреномиметические эффекты, но менее выраженные, чем у адреналина.

Препараты. Они делятся на β1 и β-адреномиметики, куда относятся: изадрин ( новодрин ) и орципренамина сульфат ( алупент ); β2-адреномиметики, куда относятся: тербуталин, салбутамол, фенатерол (беротек, партусистен), гексапреналина сульфат и др.

Показания к применению. Основным показанием к применению этих средств является бронхиальная астма, лучше применять β2-адреномиметики, β1 и β2- адреномиметики, так как последние, возбуждая и β1-адренорецепторы сердца, вызывают тахикардию и повышают потребность миокарда в кислороде, что вызывает боль в сердце и ухудшает течение ишемической болезни сердца. β1 и β2-адреномиметики применяют также при атриовентрикулярной блокаде.

Добутамин применяют при сердечной слабости взрослым. Детям не вводят, так как нет опыта.

Создал студент 315'А' Группа

Тутукани Н. Зунгу

МRSU 2019