Добавил:
kiopkiopkiop18@yandex.ru Вовсе не секретарь, но почту проверяю Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:
3 курс / Фармакология / Современные_лекарственные_средства_Бурбелло,_А_В_Шабров.doc
Скачиваний:
4
Добавлен:
24.03.2024
Размер:
8.71 Mб
Скачать

Часть XIV средства, применяемые в акушерской и гинекологической практике 604 повышающие тонус и сократительную активность миометрия 604

АМИРИДИН.См. с. 599.

ДЕМОКСИТОЦИН (DEMOXYTOCIN).Дезаминокситоцин (Dezamynoxytocin), Сандопарт (Sandopart).

Сост. и ф.Демокситоцин. Таблетки трансбуккальные(50 ME). Фарм. д.Демокситоцин представляет собой синтетическое производное полипептидного гормона окситоцина. Повышает тонус и сократительную активность миометрия. Вызывает сокращение миоэпителиальных клеток, окружающих альвеолы МЖ. Показ.Родовозбуждение по медицинским показаниям, стимуляция родовой деятельности при ее первичной или вторичной слабости, субинволюция матки в послеродовом периоде и после аборта, стимуляция лактации и профилактика мастита. Прим.Разовая доза составляет 25–50 ME. Кратность приема и длительность применения определяется индивидуально. Таблетки предназначены для трансбуккального применения. Прием демокситоцина для индукции родов проводится только в условиях специализированного стационара под наблюдением опытного врача. Поб. д.Слабое вазопрессиноподобное действие, тошнота, рвота, нарушение сердечного ритма, гипертонус матки, дискоординированная или чрезмерно сильная родовая деятельность, внутриутробные страдания плода, преждевременная отслойка плаценты, реакции повышенной чувствительности. Против.Гиперчувствительность к препарату, состояния, при которых родоразрешение через естественные родовые пути нежелательно или противопоказано.

ДИНОПРОСТ (DINOPROST).Простин Ф2‑альфа (Prostin F2‑alfa), Энзапрост‑Ф (Enzaprost‑F).

Сост. и ф.Динопрост. Раствор для инъекций(в 1 мл – 1 мг, 5 мг). Фарм. д.Препарат простагландина F2‑альфа. Повышает тонус и сократительную активность миометрия. Способствует созреванию и раскрытию шейки матки. Эффективен в любые сроки беременности. Показ.Прерывание беременности по медицинским показаниям после 16 нед, родовозбуждение по медицинским показаниям. Прим.Разовая доза для интраамниального введения составляет 5 мг. Начальная доза для в/в капельного введения составляет 2,5 мкг/мин, максимальная – 20 мкг/мин. Введение препарата следует проводить только в условиях специализированного медицинского стационара при строгом врачебном контроле. При индуцировании искусственного позднего выкидыша возможен неполный аборт. Препарат следует назначать с осторожностьюпациентам с БА, АГ, глаукомой, заболеваниями ССС, эпилепсией в анамнезе. Поб. д.При применении динопроста для индукции родов:избыточная сократимость матки с брадикардией плода или без нее, низкий индекс по шкале Апгар у новорожденного. На ПС:тошнота, рвота, диарея. Описаны случаи паралитического илеуса, икоты. На ССС:описаны отдельные случаи остановки сердца, гипертензии, тахикардии, застойной СН, предсердно‑желудочковой блокады II степени, желудочковой аритмии, брадикардии. АР:анафилактоидные реакции, озноб, лихорадка, бронхоспазм, изменения кожи. На ДС:диспноэ, кашель, гипервентиляция. На половые органы:описаны случаи возникновения разрыва матки, отдельные случаи послеродовых инфекций, перфорации шейки матки, возникновения болей в матке. На СК:описано развитие диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови, эмболии легочной артерии, тромбофлебита тазовых вен, петехий, носовых кровотечений. На ЦНС: головная боль, потеря сознания, головокружение, сонливость, реже слабость, диплопия, чувство жжения в глазах, эйфория, парестезии, миоз. На МС:недержание мочи, дизурия, гематурия, атония или гипертонус мочевого пузыря. Прочие:отмечались случаи усугубления диабета, развития гиповолемического шока, мышечных спазмов, полидипсии, болей различной локализации и интенсивности. Против.Острые воспалительные заболевания органов малого таза, активные сердечные, легочные, почечные и печеночные патологические процессы; гиперчувствительность к препарату. При назначении для индукции родов в срок:кесарево сечение или большие хирургические вмешательства на матке в анамнезе, высокая степень несоответствия размеров таза и головки, трудные и/или травматичные роды в анамнезе, 6 или более доношенных беременностей в анамнезе, кровянистые выделения из половых путей невыясненной этиологии во II или III триместрах беременности, предшествующий дистресс плода.

ДИНОПРОСТОН (DINOPROSTON).Препидил (Prepidil), Простенон (Prostenon), Цервипрост (Cerviprost), Простин Е2 (Prostin E2).

Сост. и ф.Динопростон. Таблетки(500 мкг); концентрат для инфузий(в 1 мл – 1 мг, 10 мг); гель для эндоцервикального введения(в 3 г – 500 мкг); гель вагинальный:3 г (2,5 мл) в шприцах [в 1 шприце (3 г) – 1 мг, 2 мг]. Фарм. д.Препарат простагландина Е2. Оказывает стимулирующее влияние на миометрий. Ускоряет созревание шейки матки. Эффективен в любые сроки беременности. Показ.Для применения таблеток:стимуляция родов при доношенной беременности. Для применения геля вагинального, геля для эндоцервикального введения, раствора для инъекций:преиндукционная подготовка (созревание шейки матки). Для применения раствора для инъекций:индукция изгнания плода в случае его внутриутробной гибели; медикаментозный аборт; несостоявшийся аборт; пузырный занос. Прим.Для приема внутрьразовая доза составляет 500 мкг. Частота применения определяется индивидуально. Для в/в введения доза препарата и скорость инфузий зависят от конкретной клинической ситуации и реакции пациентки на проводимую терапию. Гель вагинальныйвводят в задний свод влагалища в дозе 1 мг, а при необходимости через 6 ч – в дозе 1–2 мг. Гель для эндоцервикального введениявводят в дозе, соответствующей 500 мкг динопростона, в цервикальный канал сразу ниже уровня внутреннего зева. Препарат следует применять только в условиях специализированного медицинского стационара при строгом врачебном контроле. Важно избегать экстраамниального введения геля. Препарат следует назначать с осторожностьюпациенткам с БА, АГ, глаукомой. Поб. д.Возможны тошнота, рвота, диарея, гиперактивность матки, гипертонус матки, изменения ЧСС плода во время родов, дистресс плода, сниженный статус новорожденного (оценка по шкале Апгар менее 7). Против.При назначении для индукции родов:кесарево сечение или большие хирургические вмешательства на матке в анамнезе, высокая степень несоответствия таза и головки, трудные и/или травматичные роды в анамнезе, 6 доношенных беременностей и более в анамнезе, предшествующий дистресс плода, пельвиоперитонит в анамнезе, немакушечное предлежание, инфекции нижних отделов половых путей, кровянистые выделения из влагалища неясной этиологии в период беременности, вскрывшийся плодный пузырь. При назначении для медикаментозного аборта:нелеченные инфекции органов малого таза; цервицит и/или инфекционно‑воспалительные заболевания влагалища (противопоказано экстраамниотическое введение).

ИПИДАКРИН. См. с. 599.

МЕТИЛЭРГОМЕТРИН (METHYLERGOMETRINE).Метилэргобревин (Methylergobrevin).

Сост. и ф.Метилэргометрин. Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой(125 мкг). Метилэргометрин (в форме малеата). Раствор для приема внутрь(в 1 мл – 250 мкг), раствор для инъекций(в 1 мл – 100 мкг, 200 мкг). Фарм. д.Полусинтетическое производное природного алкалоида спорыньи (эргометрина). Повышает тонус и сократительную активность миометрия. Оказывает слабое действие на периферические сосуды, практически не повышает АД. Показ.Профилактика и лечение гипотонических кровотечений в раннем послеродовом периоде, субинволюция матки в послеродовом периоде и после аборта, при операции кесарева сечения (после извлечения плода). Прим.Разовая доза для приема внутрь составляет 125–250 мг, для в/в или п/к введения – 100–200 мг. Метилэргометрин может усиливать сосудосуживающие эффекты симпатомиметиков. Не рекомендуется применять при кормлении грудью. Поб. д.Абдоминальные боли, тошнота, рвота, повышенное потоотделение, головокружение, головная боль, АР в виде кожной сыпи. Редко – повышение АД, брадикардия или тахикардия, спазм периферических сосудов. Уменьшение секреции молока. Крайне редко – анафилактический шок. Против.Беременность, 1‑й период родов, 2‑й период родов до рождения головки плода, нефропатия, тяжелая АГ, окклюзионные поражения сосудов, гиперчувствительность к препаратам спорыньи.

МИФЕПРИСТОН (MIFEPRISTONE). Мифегин (Mife‑gyne), Мифепрекс (Mifeprex), Мифолиан (Mifolian), Пенкрофтон (Pencroftonum).

Сост. и ф.Мифепристон. Таблетки(200 мг). Фарм. д. Антипрогестероновый препарат. Вызывает блокирование активности прогестерона на уровне рецепторов. Показ. Медикаментозное прерывание маточной беременности на ранних сроках (до 42‑го дня аменореи), подтвержденной тестом на беременность. Прим. Препарат назначают внутрь по 600 мг (3 таблетки по 200 мг) на 1 прием в присутствии врача. После приема препарата пациентка должна находиться под наблюдением медицинского персонала не менее 2 ч. В случае отсутствия эффекта от применения препарата на 14‑й день (неполный аборт или развивающаяся беременность) пациентке должна быть произведена вакуум‑аспирация с по‑следующим гистологическим исследованием аспирата. Препарат может быть применен только в учреждении, которое имеет высококвалифицированные, сертифицированные, подготовленные врачебные кадры и необходимое реанимационное оборудование. Поб. д. Связанные с проведением процедуры: возможно обильное кровотечение, при котором может потребоваться немедленное хирургическое вмешательство (кюретаж); иногда – боли в низу живота; воспалительные процессы матки и придатков. Связанные с приемом препарата: редко – чувство дискомфорта в низу живота, слабость, головная боль, тошнота, рвота, диарея, головокружение, гипертермия. Против.Подозрение на внематочную беременность, беременность, превышающая по сроку 42 дня аменореи, хроническая надпочечниковая недостаточность, длительная терапия ГКС, анемия, геморрагические нарушения, лечение антикоагулянтами, воспалительные заболевания влагалища, беременность, возникшая на фоне применения внутриматочной контрацепции или после отмены гормональной контрацепции, наличие рубца на матке, миома матки, курящие женщины в возрасте старше 35 лет, гиперчувствительность к мифепристону.

НЕОСТИГМИНА МЕТИЛСУЛЬФАТ.См. с. 164.

ОКСИТОЦИН (OXYTOCIN).Синтоцинон (Syntocinon).

Сост. и ф.Синтетический окситоцин. Раствор для инъекций(в 1 мл – 5 ME, 2 ME). Фарм. д.Синтетический нанопептид, идентичный окситоцину. Оказывает стимулирующее действие на гладкую мышечную ткань матки, повышает сократительную активность и тонус миометрия, способствует сокращению миоэпителиальных клеток, окружающих альвеолы МЖ (что облегчает продвижение молока в крупные протоки и молочные синусы), обладает слабыми вазопрессиноподобными антидиуретическими свойствами. При быстром в/в струйном введении расслабляюще действует на гладкие мышцы сосудов, что приводит к временной гипотонии и рефлекторной тахикардии. Показ.Индукция родов по медицинским показаниям; стимуляция родовой деятельности; кесарево сечение (во время производства операции); атония матки и атонические кровотечения (для профилактики и лечения); недостаточная инволюция матки и лохиометра; неполный или септический аборт; при гинекологических кровотечениях (после установления диагноза). Прим.Обычно более предпочтительной является в/м инъекция препарата. Если в/м введение не дает результата или нужен незамедлительный эффект, то прибегают к в/в введению окситоцина, которое следует осуществлять медленно. Окситоцин назначают в/м или в/в в дозе 1–3 ME. При кесаревом сечении вводят в мышечный слой матки в дозе 5 ME. По гинекологическим показаниям назначают п/к или в/м в дозе 5– 10 ME. Поб. д.На матку и плод:при введении больших доз возможны повышение тонуса матки, тетанические сокращения, разрыв матки. Следствием избыточной стимуляции матки может быть сдавление плода, его асфиксия и гибель. На ССС:при применении больших доз окситоцина, особенно при его быстром струйном в/в введении, возможно возникновение транзиторной артериальной гипотензии, рефлекторной тахикардии, приливов. При любом пути введения возможно возникновение аритмий. На ЭБ:развитие гипонатриемии разведения как у матери, так и у новорожденного при длительном введении значительных доз окситоцина и большого объема инфузионных растворов, не содержащих электролитов. АР:редко – кожная сыпь, бронхоспазм, артериальная гипотензия. Отмечены отдельные случаи анафилактического шока. Прочие:тошнота, рвота (возможны при любом пути введения окситоцина). Против.Несоответствие размеров плода и таза роженицы, поперечное и косое положение плода, угрожающий разрыв матки, узкий таз.

СИГЕТИН (SYGETHIN).

Сост. и ф.Сигетин. Раствор для инъекций(в 1 мл – 10 мг). Фарм. д.Препарат оказывает влияние на гипоталамические центры, снижает гонадотропную функцию гипофиза, повышает сократительную активность миометрия, улучшает плацентарное кровообращение. Не оказывает эстрогенного действия. Показ.Стимуляция родовой деятельности, профилактика внутриутробной асфиксии плода. Прим.Для стимуляции родовой деятельности вводят в/в 2–4 мл (желательно в 40 мл 20 % раствора глюкозы). При необходимости инъекции повторяют через 30 мин – 1 ч (не более 5 раз). Возможно и капельное применение препарата в изотоническом растворе натрия хлорида. Для профилактики внутриутробной асфиксии плода в/в или в/м беременной вводят по 1–2 мл/сут в течение 10 сут и в последнюю неделю беременности – 3–4 мл/сут. Против.Массивная кровопотеря у роженицы, преждевременная отслойка плаценты.

ЭРГОМЕТРИН (ERGOMETRINE).

Сост. и ф.Эргометрина малеат. Таблетки(200 мкг); раствор для инъекций(в 1 мл – 200 мкг). Фарм. д.Алкалоид спорыньи. Повышает тонус и сократительную активность миометрия. Показ.Профилактика и лечение гипотонических кровотечений в раннем послеродовом периоде, субинволюция матки в послеродовом периоде и после аборта. Прим.Разовая доза для приема внутрь – 200–400 мкг, кратность приема – 2–3 р/сут. Разовая доза для в/в или в/м введения составляет 200–500 мкг, МСД – 1 мг. Парентеральное введение можно комбинировать с приемом препарата внутрь. Введение препарата следует проводить только в условиях специализированного медицинского стационара при строгом врачебном контроле. С особой осторожностью следует применять в 3‑м периоде родов и раннем послеродовом периоде в связи с опасностью развития АГ. Поб. д.Головная боль, головокружение, повышение АД, шум в ушах, тошнота, рвота, диарея, тахикардия, иногда брадикардия, одышка. Редко – галлюцинации, абдоминальная боль. Против.Беременность, 1‑й период родов, 2‑й период родов до рождения головки, нефропатия, заболевания ССС, заболевания почек.