56.Антиангинальные средства. Нитросоединения. Классификация. Механизм действия. Применение.

Средства, увеличивающие коронарный кровоток и уменьшающие работу сердца и кислородный запас миокарда:

• нитраты, которые делятся на:

4. нитроглицерин и его производные - тринитролонг, нитронг, сустак, нитро мак, депонит, нитро-дур, мазь нитро, аэрозоль нитроминт, нитролингвал аэрозоль, перлинганит, нитро поль, эринит;

5. изосорбита динитрат - изокет, изо мак (аэрозоль), кордикет, кардикс, мазь изокет;

6. изосорбита мононитрат - моно мак, изомонат, оликард, эфокс, моногинкве, кардик моно;

Нитраты. Вазодилатирующие эффекты нитратов опосредуются через NO-группы, которые по сути действуют аналогично эндотелиальному релаксирующему фактору (ЭРФ). Поступая в организм больного, NO-группы нитратов взаимодействуют с SH-группами ферментных систем, стимулирующих синтез гуанилатциклазы. Последняя активизирует цГМФ и цАМФ, которые обусловливают релаксацию гладких мышц вообще и сосудистой стенки в частности. В среднетерапевтических дозах нитраты расширяют вены (снижение преднагрузки) и тем самым проявляют антиангинальный эффект. В связи с истощением в организме больного SH-групп развивается привыкание к нитратам. Препараты нитроглицерина применяют в основном для купирования приступа, а препараты нитросорбита - для предотвращения стенокардии.

Противопоказания: выраженная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт. ст.), церебральные инсульты, повышенное внутричерепное давление, закрытоугольная форма глаукомы. Побочные эффекты: выраженная головная боль.

57. Блокаторы кальциевых каналов (антагонисты кальция) эффективно устраняют симптомы многих сердечно-сосудистых заболеваний, способствуют уменьшению выраженности патологических нарушений, в отдельных случаях благоприятно влияют на прогноз.

Классификация

Классификация антагонистов кальция построена в соответствии с различиями в химической структуре и тканевой селективности. К антагонистам кальция I поколения относят обычные таблетки и капсулы нифедипина , верапамила и дилтиазема . Антагонисты кальция II поколения представлены новыми лекарственными формами нифедипина, верапамила и дилтиазема, а также новыми производными дигидропиридинамлодипином и лацидипином , которые иногда относят к III поколению антагонистов кальция.

Механизм действия

Антагонисты кальция являются селективными блокаторами "медленных кальциевых каналов" (L-типа), локализованными в синоатриальных, атриовентрикулярных путях, волокнах Пуркинье, миофибриллах миокарда, гладкомышечных клетках сосудов, скелетных мышцах. Они оказывают выраженное сосудорасширяющее действие и обладают следующими основными эффектами:

1. антиангинальный, антиишемический;

2. гипотензивный;

3. органопротективный (кардиопротективный, нефропротективный);

4. антиатерогенный;

5. антиаритмический;

6. снижение давления в легочной артерии и дилатация бронхов - некоторые антагонисты кальция (дигидропиридины);

7. снижение агрегации тромбоцитов.

Антагонисты кальция часто применяют у пациентов, не имеющих сердечной недостаточности или выраженного снижения сократимости миокарда, в случаях, когда бета-адреноблокаторы противопоказаны, не переносятся или недостаточно эффективны.