2.2. Мягкие лекарственные формы

2.2.1. Мази –Unguenta

Мази — это мягкие лекарственные формы для наружного применения, имеющие вязкую консистенцию.

Классификация мазей

1. По консистенции:

- вязкие (собственно мази);

- жидкие (линименты).

2. По составу:

- однокомпонентные (представлены только основой);

- многокомпонентные (кроме основы прописаны другие лекарственные и вспомогательные вещества).

З. По количеству действующих веществ:

- простые (с одним действующим веществом);

- сложные (с двумя и более действующими веществами).

4. По месту применения:

- дерматологические;

- глазные;

- вагинальные;

- уретральные;

- ректальные;

- назальные.

5. По характеру действия:

- поверхностные;

- резорбтивные.

6. По характеру дисперсной фазы:

- растворы;

- суспензии;

- эмульсии.

Мазь состоит из лекарственного вещества и основы. Основа должна отвечать следующим требованиям:

- химическая и антимикробная стабильность;

- химическая и фармакологическая индифферентность;

- экономическая доступность;

- хорошая мажущая способность;

- легкое удаление с поверхности кожи;

- отсутствие раздражающего, аллергического действия и других побочных эффектов.

Идеальной основы, отвечающей всем требованиям, нет. В аптеке чаще всего применяют вазелин, ланолин, свиной жир, жирные масла, парафин, реже - другие вещества.

Классификация основ:

- липофильные (гидрофобные);

- гидрофильные;

- липофильно-гидрофильные (дифильные).

1. Липофильные основы - это жиры, растительные масла, вазелин, вазелиновое масло, парафин, воски, силиконовые основы. Они хорошо смешиваются между собой и практически не смешиваются с водой.

Свиной жир и растительные масла не препятствуют тепловому и газовому обмену тканей, не оказывают раздражающего и аллергического действия, хорошо намазываются на кожу и всасываются, легко отдают лекарствен­ные вещества и обеспечивают их глубокое действие. Но неустойчивы при хранении: жирные ненасыщенные кислоты быстро образуют перекисные соединения, альдегиды. Появляется раздражающее действие и неприятный запах. Эти основы следует хранить в холодильнике. Они несовместимы со щелочами, оксидами и солями тяжелых металлов.

Углеводородные основы, напротив, устойчивы при хранении, химически индифферентны и поэтому совместимы со многими лекарственными веществами; легко намазываются, но трудно удаляются с кожи и белья, нарушают газовый и тепловой обмен кожи, оказывают сенсибилизирующее действие, они не всасываются кожей и поэтому обеспечивают поверхностное действие лекарственных веществ.

Силиконовые основы химически стабильны, устойчивы к микробной порче, не проявляют аллергического действия, не препятствуют тепловому и газовому обмену, но оказывают раздражающее действие на слизистые оболочки.

2. Гидрофильные основы — растворы желатина, полисахаридов (крахмала, метилцеллюлозы), полиэтиленгликолевые основы, гели бентонитовых глин. Они неограниченно смешиваются с водой и не смешиваются с гидрофобными основами. Гидрофильные основы фармакологически индифферентны, легко наносятся на кожу и затем удаляются, обеспечивают глубокое, резорбтивное действие на организм, но многие из них (исключение - ПЭГ) неустойчивы к микробной порче.

З. Липофильно-гидрофильные основы — это смесь гидрофобной основы с поверхностно-активным веществом (ПАВ) или ПАВ и водой. Благодаря дифильной природе они хорошо смешиваются с гидрофильными и гидрофобными веществами, легко наносятся на кожу и удаляются с неё, фармакологически индифферентны, обеспечивают глубокое действие лекарственных веществ, экономически выгодны, но термодинамически неустойчивы, как все гетерогенные системы.

Выбор основы

Если основа обозначена в прописи, то берут прописанную основу (по рецепту или фармакопейной статье). Если основа не обозначена в прописи, то для приготовления глазных мазей используют смесь из 1ч. ланолина безводного и 9 ч. вазелина сорта «Для глазных мазей», во всех остальных случаях используют вазелин.

Технология мазей аптечного производства.

I. Определяется совместимость компонентов прописи.

II. Проверяются дозы веществ списков А и Б, а также нормы отпуска наркотических и приравненных к ним веществ.

III. Рассчитывается количество лекарственных и вспомогательных веществ по прописи, оформляется паспорт письменного контроля.

IV. Выбирается оптимальный вариант приготовления мази.

V. Оценивается качество готовой формы, делается заключение.

Общая технология мазей может включать до 7 стадий: плавление, растворение, измельчение, смешивание, эмульгирование, упаковка с укупоркой, оформление.

1. Плавление. Это перевод твердых веществ в жидкое состояние. Выполняют на водяной бане в выпарительной чашке или в ступке. Чтобы легкоплавкие компоненты не перегревались, их добав­ляют после тугоплавких. Так получают мази-сплавы.

Температура плавления веществ понижается в ряду: воск - спермацет – парафин - масло какао – ланолин - вазелин.

2. Растворение. Проводится с учетом свойств лекарственных и вспомогательных веществ по принципу «подобное растворяется в подобном». Вещества растворяют в минимальном количестве воды (если возможно), в неводном растворителе или в основе после её расплавления.

Резорцин, цинка сульфат и пирогаллол вводят в мазь в виде порошка, так как водный раствор этих веществ проникает в кровь и оказывает токсическое действие на организм. Исключение составляют глазные мази, в них вышеперечисленные вещества вводят в растворенном виде. В этом случае токсичность малых количеств веществ менее опасна, чем раздражающее действие суспензии.

3. Измельчение - стадия приготовления суспензионных мазей. Если вещества не растворяются в основе (а также резорцин, цинка сульфат, пирогаллол), их вводят в мази по типу суспензии. Стабилизатор при этом не добавляют.

4. Смешивание измельченных или растворенных веществ с основой мази производят в ступке по общему правилу. В пастах вещества смешивают со всей расплавленной основой до полного застывания мази.

5. Эмульгирование - это смешивание водных растворов веществ с эмульгатором (чаще ланолином безводным) и основой мази (чаще вазелином). Образующаяся эмульсия устойчива при хранении (благодаря вязкой среде), но легко подвергается микробной порче (этому способствует исходная обсемененность веществ и присутствие воды).

6. Упаковка с укупоркой. Для мазей используют пластмассовые, стеклянные, фарфоровые банки с крышками, емкость банок должна соответствовать прописанной массе.

7. Оформление. Наклеивается этикетка «Мазь». При необходимости используют предупредительные надписи: «Сохранять в прохладном месте», «Обращаться осторожно».

Этапы I-III и V являются общими для всех лекарственных форм. Далее будет уделено внимание только технологии лекарственных форм (по стадиям).

Количество выписываемой мази зависит от обрабатываемой поверхности, а также кратности применения. Обычно мази назначают на 2-5 суток 1-3 раза в день, поэтому выписывают их в количестве 30-100 г, а глазные мази- 5-10г.

Мази выписывают двумя способами: сокращенным и развернутым. Простые мази (с одним действующим веществом) выписывают в сокращенной форме.

Например: Rp.: Unguenti Ichthyoli 10% - 50.0

D.S. Наружное. Смазывать кожу (при экземе).

Первая цифра показывает содержание лекарственного вещества в мази в процентах, вторая - общее количество лекарственной формы. Подобным образом выписывают все официнальные мази.

Все сложные и простые неофицинальные мази, в состав которых введен не вазелин, а другая основа, выписывают только развернутым способом. В развернутой форме принято выписывать также простые мази, содержащие в качестве basis вещества, прописанные не в единицах массы, а в ЕД.

В развернутой форме прописи перечисляют все ингредиенты с указанием их количеств. Рецепт заканчивают предписанием M.f. unguentum (смешай, чтобы образовалась мазь).

Например: Rp.: Sulfacyli - natrii 1.0

Lanolini 0.4

Vaselini albi ad 5.0

M.f. unguentum

D.S. Глазная мазь. Под веко 3 раза в день.