730

Таблица 5– Препараты для лечения лейшманиоза

61

ПАРОМОМИЦИН

П р и р о д н ы й а н т и б и о т и к - а м и н о г л и к о з и д , поструктуреиантимикробнойактивностиблизкийкнеомицину. Принципиальнымотличиемпаромомицинаявляетсядействиена простейшие, чтоиопределяетегоосновноеклиническоезначение.

Неприменяетсяприбактериальныхинфекциях.

Механизмдействия

Протозоацидныйэффектпаромомицинасвязанснарушени емсинтезабелкарибосомами. Клиническоезначениеимеетдействиенапатогенныеамебы (E. histolytica), криптоспоридии (Cryptosporidiumspp.) илейшмании (Leishmaniaspp.).

Фармакокинетика

ПрактическиневсасываетсявЖКТ, создаетвысокуюконцентрацию в просветекишечникаиполностьюэкскретируетсяскалом. Возможнаабсорбциячерезповрежденнуюслизистуюоболочку, атакжепривыраженныхнарушенияхмоторноэвакуаторнойфункцииЖКТ. Принаружномприменениипрактическиневсасывается.

Нежелательныереакции

ЖКТ: больилидискомфортвживоте, тошнота, рвота, диарея (чащеприприменениивдозевыше 3,0 г/сут).ВслучаевсасываниявЖКТвозможнынефротоксические, ототоксическиеи/иливестибулотоксическиеэффекты.

Мерыпрофилактики:

62

неприменятьприязвенныхпораженияхЖКТитяжелойпочечной недостаточности.

Показания

Неинвазивныйамебиаз (бессимптомноеносительство). Криптоспоридиоз (втомчислеприСПИДе). Кожныйлейшманиоз (местно).

Противопоказания

Гиперчувствительностькпаромомицину. Тяжелаяпочечнаянедостаточность.ЭрозивноязвенныепораженияЖКТ.Непроходимостькишечника.

Предупреждения

Всвязистем, чтопаромомицинявляется«просветным»амебицидом (тоестьдействуеттольконапаразитов, находящихсявпросветекишечника), егонельзяиспользоватьприамебиазевнекишечнойлокализации

.

Гериатрия. Учитываявозможноевозрастноепонижениефункциипочекислу ха, следуетприменятьсосторожностью, подконтролемфункциипочек. Притяжелойпочечнойнедостаточностипаромомицинпротивоп оказан.

Упациентовсэрозивно-язвеннымипоражениямиЖКТ, атакжеснепроходимостьюкишечникавозрастаетрисксистемно йабсорбциипаромомицинаиразвитиятоксическихэффектов,по этомувтакихслучаяхегоприменятьнерекомендуется.

Беременность и кормление грудью

Адекватныеданныеобезопасностиотсутствуют. Следуетприменятьсосторожностью.

Лекарственныевзаимодействия

63

Паромомициннерекомендуетсяиспользоватьвсочетаниис препаратами, обладающимиототоксичностьюилинефротоксичностью.

рса, Строгособлюдатьрежимисхемылечениявтечениевсегоку

непропускатьдозуиприниматьеечерезравныепромежуткиврем ени. Вслучаепропускадозыпринятьеекакможноскорее; непринимать, еслипочтинаступиловремяприемаследующейдозы; неудваиватьдозу.

Выдерживатьдлительностькурса. СОЛЮСУРЬМИН

син.: Antilicon, Myostibin, Natriistibogluconas, Pentostam, Sodiumstibogluconate, Solustibosan, Solu-stin, Stibanate, Stibanose, Stibatin, Stibinol, Stibogluconat-Natrium и др. —

противолейшманиозное средство. Натриевая соль комплексного соединения пятивалентной сурьмы и глюконовой кислоты.

Белый или белый с желтоватым оттенком гигроскопический порошок без запаха, медленно растворимый в воде; нерастворимый, в органических растворителях. Содержание металлической сурьмы в препарате колеблется от 21 до 23%. Водные растворы термостабильны и выдерживают стерилизацию в автоклаве при t 110 в течение 30 мин.

Механизм действия солюсурьмина на лейшмании обусловлен, по-видимому, способностью содержащейся в нем сурьмы инактивировать ферментные системы возбудителя за счет ковалентного связывания их

64

сульфгидрильных групп, что нарушает процессы метаболизма возбудителя и приводит к его гибели.

Солюсурьмин быстро полностью всасывается при парентеральном введении, накапливаясь в наиболее высоких концентрациях в селезенке и печени.

Солюсурьмин применяют при висцеральном лейшманиозе, а также при туберкулоидной форме кожного лейшманиоза. Обычно еговводят внутривенно в виде 20% раствора. При невозможности внутривенного введения указанный раствор вводят под кожу. Однако подкожные инъекции весьма болезненны и могут сопровождаться образованием инфильтратов.

При лечении висцерального лейшманиоза суточная доза солюсурьмина составляет от 0,1 до 0,15 г, курсовая – от 1,4 до 1,8 г. Суточную и курсовую дозу устанавливают в зависимости от возраста и массы тела пациента (табл. 1).

Детям суточную дозу вводят в один прием, взрослым – в два приема (утром и вечером). Инъекции делают ежедневно. Лечение больных начинают с доз, равных 1/3 полной суточной дозы, постепенно (через 3–4 инъекции) увеличивая ее до полной суточной. Курс лечения составляет от 1,5 до 3 нед. В случае более раннего клин, выздоровления введение солюсурьмина можно прекратить, продолжая диспансерное наблюдение за больным в течение 2–4 мес. В случае рецидива болезни курс лечения повторяют.

При туберкулоидной форме кожного лейшманиоза солюсурьмин назначают в иных дозах.

Препарат вводят ежедневно, начиная лечение с 1/3–1/4 полной суточной дозы и постепенно увеличивая ее до полной суточной. Продолжительность курса лечения 3–4 нед. При рецидивах болезни проводят повторные курсы лечения с перерывом 2 мес.

65

При приеме С. возможны побочные эффекты в виде тошноты, кашля, головной боли, головокружения, слабости; иногда наблюдается крапивница, кровоточивость десен.

При появлении симптомов хронической интоксикации назначают унитиол и симптоматическое лечение.

С. противопоказан при повышенной чувствительности к препаратам сурьмы, сопутствующих острых инфекционных болезнях, выраженной дистрофии, интоксикациях, а также при тяжелых заболеваниях сердечнососудистой системы и печени.

При висцеральном лейшманиозе, когда препарат назначают по жизненным показаниям, противопоказания не учитывают.

Формы выпуска: ампулы по 10 мл 20%р-ра; порошок в герметически закрытых флаконах. Хранят в защищенном от света месте при комнатной температуре.

ГЛЮКАНТИМ

Действующее вещество Сурьма (Меглуминаантимонат). Производитель: Sanofi-Aventis, Франция. Применяется для лечения кожного и висцерального лейшманиоза.

Основной действующий компонент препарата – Меглуминаантимонат (Сурьма). Дозировка рассчитывается, исходя из массы тела пациента. В ходе терапии нужно вести постоянный мониторинг концентрации креатинина в крови, белка в моче, ЭКГ. Глюкантим вводится внутримышечно по схеме, рекомендованной врачом. Стандартный курс лечения

– 10–15 инъекций. В случае наличия показаний курс нужно повторить спустя 4–6 недель. Повторный курс проводится увеличенной дозой препарата.

Глюкантим нельзя применять:при нарушениях работы почек, печени;при сердечно-сосудистой недостаточности;при

66

туберкулезе легких;при гиперчувствительности к сурьме или другим компонентам препарата.

Чтобы предотвратить возможные анафилактические реакции, дозу Глюкантима нужно повышать плавно. Лечение начинается с введения четверти от суточной дозы. Ежедневно количество введенного Глюкантима увеличивается на четверть дозы, поэтому на 4-й день рекомендованная доза вводится полностью. Далее инъекции делаются полной дозой препарата. Передозировка приводит к нарушениям функций почек или печени, миокардиту, полиневриту. Глюкантиммалотоксичен, выводится из организма через почки в течение суток.

НЕОЗИДИН М

(Neozidin M);международное непатентованное наименование – диминазен, феназон. По внешнему виду представляет собой прозрачную жидкость оранжевого цвета.

Срок годности лекарственного препарата Неозидин® М при соблюдении условий хранения в закрытой заводской упаковке – 18 месяцев со дня производства. После первого вскрытия флакона лекарственный препарат должен быть использован в течение 28 суток.

Запрещается применять Неозидин® М по истечении срока годности.

Лекарственный препарат выпускают расфасованным по 20, 50 и 100 мл во флаконы из темного стекла, закупоренные резиновыми пробками и закатанные алюминиевыми колпачками с клипсами контроля первого вскрытия. Каждую потребительскую упаковку снабжают инструкцией по применению.

Лекарственный препарат хранят в закрытой упаковке производителя, отдельно от продуктов питания и кормов, в

67

защищенном от прямых солнечных лучей месте, при температуре от 0 С до 25 С в местах, недоступных для детей.

Неиспользованный лекарственный препарат утилизируют в соответствии с требованиями законодательства.

Неозидин® М отпускается без рецепта ветеринарного врача.

Состав

Лекарственная форма: раствор для инъекций. Неозидин® М в 1 мл в качестве действующих веществ

содержит диминазенадиацетурат – 57,5 мг, антипирин (феназон) – 57,5 мг, а в качестве вспомогательных веществ: бензойную кислоту, диэтиленгликолямоноэтиловый эфир, глицерин, бензиловый спирт, повидон и воду для инъекций до 1 мл.

Фармакологические свойства

Неозидин® М относится к группе противопаразитарных препаратов. Диминазен, входящий в состав препарата, обладает широким спектром антипротозойного действия, активен в отношении возбудителей бабезиоза, франсаиеллеза, нутталлиоза и других кровепаразитов, паразитирующих у животных.

Механизм действия диминазена основан на ингибировании аэробного гликолиза и синтеза ДНК у кровепаразитов, что приводит к разрушению их клеточной структуры и гибели.

После парентерального введения терапевтическая концентрация диминазена в крови достигается через 3–5 часов и удерживается в течение 24 часов. Накапливается препарат в основном в печени и почках, выводится из организма с мочой, у лактирующих животных – частично с молоком.

68

Феназон (антипирин) – производное пиразолона, оказывает болеутоляющее, жаропонижающее и слабовыраженное противовоспалительное действие. Механизм действия феназона связан с угнетением синтеза простагландинов.

Неозидин® М по степени воздействия на организм относится к умеренно опасным веществам (3 класс опасности по ГОСТ 12.1.007-76) в рекомендуемых дозах не оказывает местно-раздражающего, эмбриотоксического и тератогенного действия.

Порядок применения

Неозидин® М применяют крупному рогатому скоту, овцам, лошадям и собакам с лечебной и профилактической целью при трипаносомозе, бабезиозе, франсаиеллезе, нутталлиозе, тейлериозе и смешанных инвазиях.

Противопоказаниями к применению лекарственного препарата Неозидин® М является индивидуальная повышенная чувствительность животных к диминазену или феназону. С осторожностью применяют собакам пород колли и шелти.

При работе с препаратом Неозидин® М следует соблюдать общие правила техники безопасности, предусмотренные при работе с лекарственными препаратами.

При работе с препаратом запрещается пить, курить и принимать пищу. После работы с лекарственным препаратом следует вымыть руки с мылом. Пустые флаконы из-под лекарственного препарата запрещается использовать для бытовых целей, они подлежат утилизации с бытовыми отходами.

При случайном контакте лекарственного препарата с кожей или слизистыми оболочками глаз, их необходимо немедленно промыть большим количеством воды. Людям с гиперчувствительностью к компонентам препарата следует

69

избегать прямого контакта с лекарственным препаратом Неозидин® М. В случае появления аллергических реакций или при случайном попадании препарата в организм человека следует немедленно обратиться в медицинское учреждение (при себе иметь инструкцию по применению препарата или этикетку).

Специальных исследований по применению лекарственного препарата у беременных самок и молодняка не проводилось. В случае необходимости применение препарата возможно с осторожностью под контролем ветеринарного врача, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

С лечебной целью сельскохозяйственным животным Неозидин® М вводят однократно, внутримышечно, в дозе 1 мл на 20 кг массы тела животного.

В случаях, если у больных животных после первого введения препарата не отмечается снижение температуры и улучшение общего состояния, допускается повторное введение препарата в той же дозе через 24 часа.

Собакам препарат применяют в дозе 0,5 мл на 10 кг массы животного, дробно, в два приема с интервалом 1–2 часа. Собакам перед применением лекарственного препарата Неозидин® М необходимо введение инъекционного антигистаминного лекарственного средства, согласно его инструкции по применению.

При введении препарата в объеме более 10 мл, инъекции следует проводить в несколько мест.

Больным животным предоставляют покой и дополнительно (в зависимости от физиологического состояния) назначают симптоматические средства (сердечные, слабительные – при атонии кишечника).

С профилактической целью – при обнаружении в стаде животных с клиническими признаками болезни или после

70