- •Федеральное государственное образовательное учреждение высшего профессионального образования
- •Сокращения
- •Содержание
- •Врачебная рецептура
- •Классификациялекарственных форм
- •Номенклатура лекарственных средств
- •Структура грамматической записи в рецептах
- •Словообразование наименований
- •Падежные окончания латинских склонений
- •Склонение прилагательных в рецептах
- •Государственная фармакопея (гф)
- •Структура рецепта и правила его выписывания
- •Способы выражения доз лекарственных веществ Прописи в рецептах
- •Приказ мз рф № 328 от 23.08.99 «о рациональном назначении лекарственных средств, правилах выписывания рецептов на них и порядке их отпуска аптечными учреждениями (организациями)»
- •Важнейшие рецептурные сокращения
- •Твердые лекарственные формы (тлф)
- •Примеры:
- •Примеры:
- •Лекарственные формы с регулируемой скоростью высвобождения активных компонентов
- •Примеры:
- •Примеры:
- •Примеры:
- •Примеры:
- •Кондитерские лекарственные формы
- •Примеры:
- •Примеры:
- •Мягкие лекарственные формы (млф)
- •Примеры:
- •Примеры:
- •Характеристика мазевых основ
- •Характеристика разновидностей мази
- •Примеры:
- •Примеры:
- •Жидкие лекарственные формы (жлф)
- •Растворы и микстуры для внутреннего применения.
- •Примеры:
- •Растворы водные и неводные для наружного применения.
- •Примеры:
- •Примеры:
- •Примеры:
- •Примеры:
- •Галеновы и неогаленовы препараты
- •Примеры:
- •Латинские наименования частей растений, продуктов их первичной переработки, названия растений в ботанической номенклатуре и номенклатуре лекарственных средств
- •Примеры:
- •Примеры:
- •Лекарственные формы для инъекций (д/и)
- •Лекарственные формы д/и во флаконах:
- •Лекарственные формы д/и в ампулах:
- •Примеры:
- •Общая фармакология
- •Сдвиги вследствие влияния лекарственных веществ на структуру биоритмов
- •Способы и источники получения лекарственных веществ
- •Скорость всасывания веществ определяют
- •Пути введения лекарственных средств
- •Краткая характеристика путей введения
- •Дозирование лв
- •Классификация доз по эффекту
- •Классификация доз по периодичности назначения
- •Широта терапевтического действия (штд) препарата.
- •Аспекты/параметры фармакокинетики
- •Изменения концентрации
- •Концентрация лв в биологических жидкостях и газах
- •Химические свойства
- •Степень ионизации лекарственных веществ
- •Ускорение всасывания лекарственных веществ с места введения
- •Пролонгирование действия лекарственных веществ
- •Распределение лекарственных веществ в организме после поступления в системный кровоток
- •Биологические барьеры
- •На распределение лекарственных веществ влияют
- •Условия необходимые для реализации эффекта и распределения лекарственных веществ в организме
- •Системная биодоступность
- •Факторы, влияющие на биодоступность
- •Объем распределения лекарственных веществ
- •Виды лекарственной терапии
- •Виды физиологического и биохимического действия лв
- •Комбинированные лекарственные формы
- •Пути биотрансформации лв в организме
- •Фазы метаболизма
- •Пути элиминации (выведения) лв, их метаболитов и коньюгатов из организма
- •Показатели элиминации
- •Физиологические факторы, определяющие клиренс
- •Элиминация из кишечника
- •Возможные механизмы действия лв
- •Взаимодействие лв
- •Комбинированное действие лв
- •Неблагоприятное / отрицательное действие лв
- •Побочные эффекты лв
- •Явления при повторных введениях лв
- •Зависимость действия лв от индивидуальных особенностей организма и факторов внешней среды
Комбинированные лекарственные формы
Достоинства |
Недостатки |
С фиксированными дозами удобны для лечения хронических заболеваний (антигипертензивные), более эффективны (противотуберкулезные, оральные контрацептивы), с минимумом нежелательных эффектов, т.к. возможно назначение более низких доз (наком, мадопар, диуретики + К+). |
Невозможно изменить дозу одного вещества, не изменив дозу других ЛВ, входящих в состав комбинации. Невозможно создать лекарственные формы с большим числом ЛВ для индивидуализированного лечения (дорого стоит). Не сочетаемы ЛВ с разной кинетикой. Затрудняют дифференциальную диагностику при анемии. Затруднена идентификация препарата, вызвавшего побочные реакции. |
Пути биотрансформации лв в организме
Организм реагирует на ЛВ, как на любые инородные химические вещества, и воздействует на них, приводя к нейтрализации или элиминации в неизменном виде или в виде метаболитов (химически измененные лекарственные вещества).
В неизменном виде из организма выделяются только высоко гидрофилдьные ионизированные соединения и липофильные средства для ингаляционного наркоза (исключение).
Снижение растворимости в жирах |
Снижение биологической активности |
Если вещество растворимо в жирах, то через 5 часов из организма выводится 50% введенной дозы. Если вещество еще и секретируется почечными канальцами, то время элиминации укорачивается до 1 часа. Если жирорастворимое вещество из канальцев почек диффундирует в кровь, то скорость экскреции половины вещества задерживается до 30 дней. Если препарат к тому же обратимо связывается в тканях, его период полужизни удлиняется до 100 лет. Всё это при условии, что в организме отсутствуют ферменты, метаболизирующие лекарственные вещества. Эти ферменты появились в организме в процессе эволюции с целью выведения из организма жирорастворимых веществ, поступающих с пищей (УВ, стеролы, алкалоиды). |
Это конечный результат метаболизма. Этапы:
|
Фазы метаболизма
Метаболическая трансформация - появление в молекуле химически активного радикала |
Коньюгация - соединение ЛВ с полярными (растворимыми в воде) эндогенными молекулами (продуктами промежуточного обмена) с образованием неактивных коньюгатов, элиминируемых почками и с желчью |
Превращения веществ при участии НАДФ, О2, цитохромов Р-450. Окисление – микросомальными оксидазами. Восстановление – нитроазоредуктазами. Гидролиз – эстеразами, карбоксилэстеразами, амидазами, фосфатазами. |
Биосинтетические процессы с присоединением к ЛВ или его метаболитам ряда химических группировок или молекул эндогенных соединений. При участии ферментов глюкуронилтрансферазы, сульфотрансферазы, глутатионил-5-трансферазы, метилтрансферазы, трансацетилазы. Может быть единственным путем превращения ЛВ или следовать за метаболической трансформацией. |
Окисление (эфедрин, аминазин) Восстановление (хлоралгидрат, левомицетин) Гидролиз (атропин, новокаинамид)
|
С глюкуроновой кислотой (морфин, оксазепам) С сульфатами (гепарин, изадрин) С глутатионом (парацетамол, этакриновая кислота) Метилирование (катехоламины, гистамин) Ацетилирование (сульфаниламиды, изониазид) |
В результате этих превращений, вещества переходят в более водорастворимые и более полярные метаболиты и коньюгаты, ЛВ обычно теряют свою биологическую активность. Это благоприятствует их дальнейшему превращению и выведению. Т.о., эти процессы лимитируют во времени действие веществ. Метаболизм ЛВ происходит в почках, слизистой оболочке кишечника, легких, коже, печени (ее ферменты локализованы в системе внутриклеточных мембран – эндоплазматическом ретикулуме, который при гомогенизации скручивается в мелкие неплотные образования – микросомы). Есть ферменты в митохондриях и цитозоле. Микросомальные ферменты эндоплазматической сети печени превращают чужеродные для организма липофильные соединения разной структуры в гидрофильные. Немикросомальные ферменты печени, кишечника, плазмы и других тканей инактивируют и гидрофильные вещества. При патологии печени продолжительность действия ЛВ увеличивается, т.к. уменьшается активность микросомальных ферментов. Существуют ЛВ, ингибирующие микросомальные ферменты: аминазин, левомицетин, бутадион, циметидин; и немикросомальные ферменты: ИМАО, АХЭ – они пролонгируют эффекты препаратов, которые инактивируются этими ферментами. Метронидазол блокирует метаболизм этанола. Диакарб – карбоангидразы. Это имеет терапевтическое значение (алкоголизм, глаукома). Существуют ЛВ, которые индуцируют (активируют способность синтеза) микросомальные ферменты печени: фенобарбитал, рифампицин – ускоряют метаболизм витаминов (D, Вс), гормонов (половых) и формируют толерантность к ЛВ, метаболизируемым этими ферментами (варфарин, контрацептивы); а так же табачный дым, инсектициды, алкоголь при 2-х недельном применении вызывают гипертрофию эндоплазматического ретикулума печени, активируют механизмы адаптации и снижают эффективность лечения (противоэпилептического), или ускоряют выработку токсичных метаболитов (парацетамола). Глюкуроновая кислота отсутствует у новорожденных детей и возможна тяжелая интоксикация морфином, салицилатами, парацетамолом, левомицетином. Запасы ферментов, образующих сульфаты в организме ограничены. Глутатион – трипептид, связывается с эпоксидами и превращает их в неактивную форму (защита мембран гепатоцитов). Эпоксиды – высокоактивные метаболиты, образуются при окислении ЛВ, могут необратимо связываться ковалентными связями с клеточными мембранами. Ацетил-КоА соединяется с аминогруппами ЛВ и образует полярные ацетильные коньюгаты. |