- •Федеральное государственное образовательное учреждение высшего профессионального образования
- •Сокращения
- •Содержание
- •Врачебная рецептура
- •Классификациялекарственных форм
- •Номенклатура лекарственных средств
- •Структура грамматической записи в рецептах
- •Словообразование наименований
- •Падежные окончания латинских склонений
- •Склонение прилагательных в рецептах
- •Государственная фармакопея (гф)
- •Структура рецепта и правила его выписывания
- •Способы выражения доз лекарственных веществ Прописи в рецептах
- •Приказ мз рф № 328 от 23.08.99 «о рациональном назначении лекарственных средств, правилах выписывания рецептов на них и порядке их отпуска аптечными учреждениями (организациями)»
- •Важнейшие рецептурные сокращения
- •Твердые лекарственные формы (тлф)
- •Примеры:
- •Примеры:
- •Лекарственные формы с регулируемой скоростью высвобождения активных компонентов
- •Примеры:
- •Примеры:
- •Примеры:
- •Примеры:
- •Кондитерские лекарственные формы
- •Примеры:
- •Примеры:
- •Мягкие лекарственные формы (млф)
- •Примеры:
- •Примеры:
- •Характеристика мазевых основ
- •Характеристика разновидностей мази
- •Примеры:
- •Примеры:
- •Жидкие лекарственные формы (жлф)
- •Растворы и микстуры для внутреннего применения.
- •Примеры:
- •Растворы водные и неводные для наружного применения.
- •Примеры:
- •Примеры:
- •Примеры:
- •Примеры:
- •Галеновы и неогаленовы препараты
- •Примеры:
- •Латинские наименования частей растений, продуктов их первичной переработки, названия растений в ботанической номенклатуре и номенклатуре лекарственных средств
- •Примеры:
- •Примеры:
- •Лекарственные формы для инъекций (д/и)
- •Лекарственные формы д/и во флаконах:
- •Лекарственные формы д/и в ампулах:
- •Примеры:
- •Общая фармакология
- •Сдвиги вследствие влияния лекарственных веществ на структуру биоритмов
- •Способы и источники получения лекарственных веществ
- •Скорость всасывания веществ определяют
- •Пути введения лекарственных средств
- •Краткая характеристика путей введения
- •Дозирование лв
- •Классификация доз по эффекту
- •Классификация доз по периодичности назначения
- •Широта терапевтического действия (штд) препарата.
- •Аспекты/параметры фармакокинетики
- •Изменения концентрации
- •Концентрация лв в биологических жидкостях и газах
- •Химические свойства
- •Степень ионизации лекарственных веществ
- •Ускорение всасывания лекарственных веществ с места введения
- •Пролонгирование действия лекарственных веществ
- •Распределение лекарственных веществ в организме после поступления в системный кровоток
- •Биологические барьеры
- •На распределение лекарственных веществ влияют
- •Условия необходимые для реализации эффекта и распределения лекарственных веществ в организме
- •Системная биодоступность
- •Факторы, влияющие на биодоступность
- •Объем распределения лекарственных веществ
- •Виды лекарственной терапии
- •Виды физиологического и биохимического действия лв
- •Комбинированные лекарственные формы
- •Пути биотрансформации лв в организме
- •Фазы метаболизма
- •Пути элиминации (выведения) лв, их метаболитов и коньюгатов из организма
- •Показатели элиминации
- •Физиологические факторы, определяющие клиренс
- •Элиминация из кишечника
- •Возможные механизмы действия лв
- •Взаимодействие лв
- •Комбинированное действие лв
- •Неблагоприятное / отрицательное действие лв
- •Побочные эффекты лв
- •Явления при повторных введениях лв
- •Зависимость действия лв от индивидуальных особенностей организма и факторов внешней среды
На распределение лекарственных веществ влияют
|
Сродство препаратов к тем или иным тканям |
Интенсивность кровотока |
Связывание с внеклеточными и клеточными белками (альбумины, ФЛ) |
Накопление в соединительной ткани, в костях, в жире |
Условия необходимые для реализации эффекта и распределения лекарственных веществ в организме
|
Для небольших молекул ЛВ достаточно обладать гидрофильными свойствами |
Для более крупных молекул основное условие абсорбции и распределения в тканях – растворимость в жирах |
Нерастворимые в жирах и воде молекулы ЛВ усваиваются с помощью транспортных систем или через мембранные каналы в клетки |
Системная биодоступность
|
Количество препарата по отношению к его введенной дозе, поступившее в системную циркуляцию. При в/в введении - 100% ЛВ достигает рецепторов и тканей – биодоступность и эффект выше. При введении той же дозы внутрь - не все количество ЛВ попадает в систему воротной вены, а за тем в системный кровоток, т.е. биодоступность ниже. |
Факторы, влияющие на биодоступность
|
Фармацевтические |
Биологические |
Пресистемная элиминация |
|
Количество ЛВ, Лекарственная форма (ЛФ) – Лекарственное вещество должно высвобождаться из таблеток разных фирм с одинаковой скоростью. |
Разрушение лекарственного вещества кислым желудочным соком, Нарушение всасывания в результате усиления перистальтики кишечника, Связывание вещества с пищей и другими ЛВ. |
Некоторые ЛВ легко всасываются, но метаболизируются при первом прохождении через стенку кишечника и печень. При любом пути введения 20% вещества метаболизируется в печени при каждом прохождении через нее (т.к. именно это количество крови попадает в печень во время сердечного выброса). |
Многие ЛВ полностью метаболизируются в печени, но с малой скоростью (их пресистемная элиминация невелика) – сибазон, левомицетин, дифенин, теофиллин, хинин, клиндамицин.
Она снижается при циррозе печени, развитии шунтирования – повышается системная доступность ЛВ и выраженность побочных эффектов.
|
Печеночный клиренс |
Объем распределения |
Феномен первого прохождения |
|
Степень метаболизма ЛВ при первом прохождении через печень |
Степень связывания препарата с тканевыми структурами |
Быстрый метаболизм ЛВ в печени при первом прохождении |
Объем распределения лекарственных веществ
Vd– гипотетический объем жидкостей организма, необходимый для равномерного распределения всего количества данного вещества в концентрации аналогичной концентрации в плазме крови:
Vd= [C] ЛВ в плазме крови. Отношение количества препарата в организме к постоянной его концентрации в плазме.
|
Факторы, определяющие Vd | |||
|
Физ-хим. свойства препарата |
Физиологические факторы |
Наличие патологии | |
|
ЛВ с ↑ объемом распределения создают большие концентрации в тканях вне сосудов, чем внутри сосудистого русла. Плохо удаляются при гемодиализе и гемоперфузии. |
ЛВ, имеющие минимальный объем распределения - ЛВ, которые полностью удерживаются в сосудистом русле. | ||
Широко распределяются вещества, которые растворяются в плазме, связываются с её протеинами и с тканевыми структурами.
Неравномерно – вещества, которые накапливаются в определенных органах и избирательно связываются с плазменными или тканевыми протеинами (степень и прочность связывания влияют на время действия) – избирательное накопление ЛВ.
Фармакологически активна только свободная фракция (не связанная с протеинами плазмы) и находящаяся в равновесии со связанной фракцией, которая высвобождаясь пополняет метаболизированную и экскретированную из плазмы свободную фракцию. Альбумин – основной белок, связывающий естественные вещества и препараты. Липопротеин и гликопротеин – тоже участвуют в связывании ЛВ, их количество может изменяться при заболеваниях (↑ при ИМ, воспалительных процессах, болезни Крона; ↓ при ХПН).