- •Федеральное государственое образовательное учреждение высшего профессионального образования
- •Сокращения
- •Содержание стр.
- •Нейротропные лекарственные средства
- •Местные анестетики
- •Сравнительная характеристика
- •Механизм действия местных анестетиков
- •Химическая структура местных анестетиков
- •Вяжущие, обволакивающие, адсорбирующие, мягчительные средства
- •Раздражающие средства
- •Средства, влияющие на чувствительные нервные окончания. Препараты для выписывания
- •Средства, влияющие на эфферентную иннервацию
- •Эффекты возбуждения эфферентной нервной системы
- •Общая схема локализации биохимических рецепторов
- •Холинергические средства
- •Локализация м-хр, эффекты их возбуждения и блокады
- •Локализация n –хр, эффекты их возбуждения и блокады
- •Общая схема холинергической иннервации
- •Пути воздействия на передачу нервного возбуждения в холинергическом синапсе
- •Классификация холинергических средств
- •Краткая характеристика холиномиметиков
- •Механизмы действия холиномитетиков
- •Краткая характеристика холиноблокаторов
- •Механизмы действия холиноблокаторов
- •Холинергические средства. Препараты для выписывания
- •Адренергические средства
- •Строение адренергического синапса.
- •Локализация -ар, эффекты их возбуждения и блокады
- •Общая схема адренергической иннервации
- •Классификация адренергических средств
- •Краткая характеристика адреномиметиков
- •Сравнительная характеристика некоторых - адреноблокаторов
- •Адренергические средства. Препараты для выписывания
- •Дофаминергические средства
- •Строение дофаминергического синапса.
- •Общая схема дофаминергической иннервации
- •Краткая характеристика дофаминомиметиков
- •Механизмы действия дофаминомиметиков
- •Краткая характеристика дофаминоблокаторов
- •Механизмы действия дофаминоблокаторов
- •Дофаминергические средства. Препараты для выписывания
- •Гистаминергические средства
- •Локализация н-рецепторов, эффекты их возбуждения и блокады
- •Общая схема локализации н-рецепторов
- •Классификация гистаминергических средств
- •Краткая характеристика гистаминомиметиков
- •Краткая характеристика н2-гистаминоблокаторов
- •Сравнительная характеристика некоторых н2-гистаминоблокаторов
- •Краткая характеристика н1 -гистаминоблокаторов
- •Сравнительная характеристика некоторых н1-гистаминоблокаторов
- •Противоаллергические средства
- •Гистаминергические средства. Препараты для выписывания
- •Серотонинергические средства
- •Строение серотонинергического синапса. Синтез, депонирование, катаболизм серотонина. Механизм нейрохимической передачи возбуждения в серотонинергическом синапсе.
- •Локализация 5-нт-рецепторов, эффекты их возбуждения и блокады
- •Общая схема локализации 5-нт-рецепторов
- •Классификация серотонинергических средств
- •Краткая характеристика серотониномиметиков
- •Краткая характеристика серотониноблокаторов
- •Сравнительная характеристика некоторых серотониноблокаторов
- •Серотонинергические средства. Препараты для выписывания
- •Пуринергические средства
- •Строение пуринергического синапса.
- •Синтез, депонирование и катаболизм пуринов
- •(Атф, аденозина).
- •Механизм нейрохимической передачи возбуждения в пуринергическом синапсе.
- •Локализация р-рецепторов, эффекты их возбуждения и блокады
- •Общая схема пуринергической иннервации Классификация пуринергических средств
- •Краткая характеристика пуринергических средств
- •Сравнительная характеристика некоторых ксантинов
- •Механизмы действия пуринергических средств
- •Пуринергические средства. Препараты для выписывания
Краткая характеристика гистаминомиметиков
Препарат |
Механизм действия, основные эффекты |
Применение |
Побочные эффекты |
Гистамин |
Возбуждает Н1 и Н2 –рецепторы: гиперемия тканей, ослабление боли, уменьшение высвобождения гистамина из тучных клеток. Увеличение секреции соляной кислоты в желудке. |
Полиартрит, радикулит. Диагностика феохромоцитомы (в комбинации с тропафеном). Диагностика функций желез желудка. Десенсибилизирующее действие малыми дозами при аллергических заболеваниях.
|
Коллапс, анафилактический шок, бронхоспазм. |
Гистаглобулин (гистаглобин) |
Содержит в 1 мл – 0,1 мкг гистамина возбуждает Н2 – рецепторы тучных клеток и уменьшает дегрануляцию медиаторов аллергии; 6 мг гаммаглобулина G – связывает аллергены (АГ), циркулирующие в крови, предупреждает их связывание с иммуноглобулинами Е (АТ) на мембранах тучных клеток и базофилов.
|
Аллергические заболевания 1 типа в стадии ремиссии (бронхиальная астма, крапивница и др.). |
Коллапс, гиперемия на месте инъекции, анафилактический шок. |
Бетагистин |
Угнетает диаминоксидазу, инактивирующую гистамин. Гистаминоподобные эффекты. Улучшение микроциркуляции лабиринта внутреннего уха.
|
Болезни движения (головокружение, шум в ушах, снижение слуха, тошнота, рвота). |
Кожный зуд, ЖКТ расстройства (спазмы, увеличение секреции), бронхоспазм. |
Бетазол |
Возбуждает Н2 – рецепторы желез желудка: увеличивает секрецию желудочного сока.
|
Диагностика секреторной способности желез при заболеваниях желудка. |
Не описаны. |
Краткая характеристика н2-гистаминоблокаторов
Препарат |
Механизм действия, основные эффекты |
Применение |
Побочные эффекты |
Циметидин * (гистодил) Ранитидин (гистак) Фамотидин (гастридин) Низатидин (аксид)
|
Блокируют Н2- рецепторы главных и париетальных клеток желудка: уменьшение секреции пепсина, HCl. Блокируют Н2- рецепторы лимфоцитов: уменьшение проявлений наследственной гиперчувствительности лимфоцитов к гистамину.
|
Язвенная болезнь желудка и 12-ти перстной кишки. Рефлюкс-эзофагит. Профилактика стрессовых язв. Синдром Золлингера-Эллисона. |
Гиперпролактин-емия*, диарея или запор*, синдром «отмены»*, угнетение цитохрома Р-450* – замедление метаболизма некоторых лекарств (салицилатов, теофиллина, варфарина, дифенина, лидокаина, диазепама). |
Сравнительная характеристика некоторых н2-гистаминоблокаторов
Препарат |
Активность |
(час) |
Ингибирование | |
Андрогенных рецепторов |
Микросомальных ферментов печени | |||
Циметидин Ранитидин Фамотидин Низатидин
|
1 5-10 33 |
2 2-3 3-8 1-2 |
+ +/- - -
|
+ +/- - -
|
Краткая характеристика н1 -гистаминоблокаторов
Препарат |
Механнизм действия, основные эффекты |
Применение |
Побочные эффекты |
1 поколение: Дифенгидрмин (димедрол) Прометазин (дипразин, пипольфен) Хлоропирамин (супрастин) Ципрогептдин (перитол) Секвифенадин (бикарфен) Квифенадин(фенкарол) Клемастин (тавегил) Мебгидролин (диазолин)
2 поколение: Астемизол (гисманал, гисталонг) Акривастин (семпрекс) Терфенадин (гистадин, трилудан, трексил) Лоратадин (кларитин)
3 поколение: Азелостин (аллергодил) Бомипин (совентол) Цетиразин (цетрин, зиртек) Эбастин (кестил) Фексофенадин (телфаст) Дезлоратадин (эриус) |
Блокируют -рецепторы - конкурентные антагони-сты гистамина. Эффективны только до высвобождения гистамина. Уменьшают гиперемию, отек, зуд, спазмы гладких мышц, падение артериального давления. Не устраняют аллергию, а только нивелируют некоторые ее проявления. (Функциональный антагонист гистамина – адреналин – эффективен после высвобождения гистамина. Устраняет действие гистамина на тонус гладкой мускулатуры, сосудистую проницаемость, действуя на негистаминовые рецепторы). Не предупреждают увеличение секреции желудочного сока (Н2-Р) и увеличения ЧСС (Н2-Р). Блокируют М-ХР (+), N-ХР (), -АР (○): седативный (потенцирую-щий), гипотензивный эффекты. Умеренный седативный (+ -). Блокируют НТ- рецепто-ры (◊), брадикининовые рецепторы (х). Местноанестезирующее, антиаритмическое (хинидиноподобное) действие (*).
Препараты 1 поколения – ↓ ЦНС (↓ Н-Р и ↓ М-ХР), короткого действия. Препараты 3 поколения – не ↓ ЦНС, длительного действия (больше выражена селективность в отношении Н1-Р). |
Все анафилактические реакции, связанные с образованием реагинов (АТ, IgE). Все неаллергические заболевания, сопровождающиеся выделением гистамина (укусы ос, пчел, ожоги, обморожения, лучевая болезнь, гипертоническая болезнь, рвота центрального генеза). Кинетозы (морская, воздушная болезнь). Паркинсонизм. Психогенный кашель, (когда больной боится себя обнаружить и кашляет еще больше) в качестве седативного средства. Премедикация+. |
Толерантность (неперекрестная) к 5-7 дню лечения. Сонливость, неспо-собность сконцент-рировать внимание, замедление психи-ческих и физических реакций. Уменьшение САД: ганглио- (Δ) и адреноблокирующее (o) действие. Сухость во рту, запор, нарушение аккомодации, затруднение отхождения мокроты при бронхиальной астме (+ атропино-подобное действие). Стимуляция ЦНС в высоких дозах (психомоторное возбуждение, бессонница, тремор, эпилептические судороги – чаще у детей и стариков). Токсикомании, психическая зависимость, галлюцинации+. Угнетение дыхатель-ного центра, кома при передозировке+.
Усиление аллерги-ческих реакций (дерматит, агранулоцитоз) при повышенной чувствительности Н2- рецепторов лимфоцитов к гистамину при гистаминемии (необходимо комбиниро-вать с Н2- гистаминоблокаторами). |