Общая схема дофаминергической иннервации

Дофаминомиметики

Дофаминоблокаторы

Прямого действия

Непрямого действия

Прямого действия

• допамин (дофамин);

• ибопамин (эскандин);

• бромокриптин

(парлодел);

• квинаголид

(нарпролак);

• перголид (пермакс);

- апоморфин.

• леводопа, “Наком”, “Мадопар”;

• амантадин (мидантан);

• селегилин (депренил);

- толкапон и др.

• метоклопрамид

(церукал, реглан);

• бромоприд (бимарал);

• домперидон

(мотилиум);

• нейролептики: аминазин, этаперазин и др.

Препарат

Механизм действия,

основные эффекты

Применение

Побочные

эффекты

Допамин

(Дофамин)

Возбуждает D₁-рецепторы преимущественно в сердце и в сосудах.

Дозозависимые эффекты:

0,2-5 мкг/кг*мин – D₁-миметик -расширение сосудов, улучшение трофики тканей и почечной фильтрации, уменьшение давления в легочной артерии, увеличение силы сердечных сокращений.

5-10 мкг/кг*мин - ₁-миметик -расширение сосудов, особенно скелетных мышц, увеличение ЧСС и высвобождения КА.

10-20 мкг/кг*мин - ₁-миметик - спазм сосудов кожи, слизистых оболочек, брюшной полости, увеличение ОПС.

Шок: кардиогенный, токсический, септический, травматический, гиповолемический (сопровождающийся централизацией кровообращения). Острая сердечная недостаточность (уменьшает пред- и постнагрузку).

Аритмии, ишемия миокарда (результат возбуждения -АР). Повышение САД и

нарушение кровотока в конечностях (результат возбуждения -АР). Некроз при п/к введении.

Ибопамин

(эскандин)

Возбуждает D₁ и₁рецепторы миокарда. Увеличение МОС, перфузии почек, диуреза.

Хроническая сердечная недостаточность.

Тошнота, изжога и гастралгия, тахикардия (редко).

Бромокриптин

(Парлодел)

Квинаголид (Нарпролак)

Возбуждают D-рецепторы преимущественно в ЦНС:

- в основном в гипотоламусе и аденогипофизе – торможение секреции пролактина, АКТГ, СТГ.

Гиперпролактинемия: галакторея, аменорея (бесплодие), импотенция и гинекомастия; болезнь Иценко-Кушинга; Акромегалия.

Тошнота,

рвота,

запоры,

аритмии,

коллапс,

галлюцинации.

Апоморфин

Возбуждает D-рецепторы в основном в триггер зоне продолговатого мозга – увеличение импульсации в рвотный центр – тошнота, рвота.

В качестве рвотного средства.

Перголид

(пермакс)

Лизурид⁺

(лизенил)

Возбуждают D-рецепторы преимущественно в экстрапирамидной и гипоталямо-гипофизарной системе.

+ Блокирует НТ-рецепторы. Уменьшают секрецию пролактина, СТГ.

Подавляют ПСОЛ в нейронах - оказывают цитопротекторное дейсьвие.

Паркинсонизм.

Гиперпролактинемия.

Акромегалия.

+ профилактика приступов мигрени.

Ортостатическая гипотензия, тахикардия, аритмия. Тошнота, рвота, анорексия, запор. Галлюцинации. Слюнотечение. Обострение язвенной болезни желудка.

Леводопа ⁰

(L-дофа)

Декарбоксилируется до DА под действием ДОФА-декарбоксилаз.

Болезнь Паркинсона: для уменьшения гипокинезии, регидности, тремора.

⁰ - Тошнота, рвота,

анорексия, аритмии,

ортостатическая гипотензия, бессонница,

галлюцинации.

^Х - Сухость во рту, бессонница, гипертензия (увеличение синтезаNA).

^Δ- Диарея. Бессонница. Тошнота. Анорексия.

«Наком»

(Леводопа + карбидопа*)

«Мадопар»

(Леводопа + бенсеразид *)

*-Блокируют декарбоксилазы печени, почек, скелетных мышц, эндотелия сосудов и повышают эффективность антипаркинсонического действия препаратов, ослабляют периферические побочные эффекты DА.

Амантадин ⁰

(Мидантан)

Стимулирует высвобождение DА и ГАМК, блокируетNМДА-гутамат-ные рецепторы (нейропротектор).

Селегилин ^х

(Депренил)

Толкапон ^Δ

(тасмар)

^Х - ингибирует МАО_В.

Нейропротекторное действие.

^Δ- ингибируют КОМТ.

Увеличивают содержание DА в синапсах черной субстанции.