- •Федеральное государственное образовательное учреждение высшего профессионального образования
- •Сокращения
- •Содержание
- •Врачебная рецептура
- •Классификациялекарственных форм
- •Номенклатура лекарственных средств
- •Структура грамматической записи в рецептах
- •Словообразование наименований
- •Падежные окончания латинских склонений
- •Склонение прилагательных в рецептах
- •Государственная фармакопея (гф)
- •Структура рецепта и правила его выписывания
- •Способы выражения доз лекарственных веществ Прописи в рецептах
- •Приказ мз рф № 328 от 23.08.99 «о рациональном назначении лекарственных средств, правилах выписывания рецептов на них и порядке их отпуска аптечными учреждениями (организациями)»
- •Важнейшие рецептурные сокращения
- •Твердые лекарственные формы (тлф)
- •Примеры:
- •Примеры:
- •Лекарственные формы с регулируемой скоростью высвобождения активных компонентов
- •Примеры:
- •Примеры:
- •Примеры:
- •Примеры:
- •Кондитерские лекарственные формы
- •Примеры:
- •Примеры:
- •Мягкие лекарственные формы (млф)
- •Примеры:
- •Примеры:
- •Характеристика мазевых основ
- •Характеристика разновидностей мази
- •Примеры:
- •Примеры:
- •Жидкие лекарственные формы (жлф)
- •Растворы и микстуры для внутреннего применения.
- •Примеры:
- •Растворы водные и неводные для наружного применения.
- •Примеры:
- •Примеры:
- •Примеры:
- •Примеры:
- •Галеновы и неогаленовы препараты
- •Примеры:
- •Латинские наименования частей растений, продуктов их первичной переработки, названия растений в ботанической номенклатуре и номенклатуре лекарственных средств
- •Примеры:
- •Примеры:
- •Лекарственные формы для инъекций (д/и)
- •Лекарственные формы д/и во флаконах:
- •Лекарственные формы д/и в ампулах:
- •Примеры:
- •Общая фармакология
- •Сдвиги вследствие влияния лекарственных веществ на структуру биоритмов
- •Способы и источники получения лекарственных веществ
- •Скорость всасывания веществ определяют
- •Пути введения лекарственных средств
- •Краткая характеристика путей введения
- •Дозирование лв
- •Классификация доз по эффекту
- •Классификация доз по периодичности назначения
- •Широта терапевтического действия (штд) препарата.
- •Аспекты/параметры фармакокинетики
- •Изменения концентрации
- •Концентрация лв в биологических жидкостях и газах
- •Химические свойства
- •Степень ионизации лекарственных веществ
- •Ускорение всасывания лекарственных веществ с места введения
- •Пролонгирование действия лекарственных веществ
- •Распределение лекарственных веществ в организме после поступления в системный кровоток
- •Биологические барьеры
- •На распределение лекарственных веществ влияют
- •Условия необходимые для реализации эффекта и распределения лекарственных веществ в организме
- •Системная биодоступность
- •Факторы, влияющие на биодоступность
- •Объем распределения лекарственных веществ
- •Виды лекарственной терапии
- •Виды физиологического и биохимического действия лв
- •Комбинированные лекарственные формы
- •Пути биотрансформации лв в организме
- •Фазы метаболизма
- •Пути элиминации (выведения) лв, их метаболитов и коньюгатов из организма
- •Показатели элиминации
- •Физиологические факторы, определяющие клиренс
- •Элиминация из кишечника
- •Возможные механизмы действия лв
- •Взаимодействие лв
- •Комбинированное действие лв
- •Неблагоприятное / отрицательное действие лв
- •Побочные эффекты лв
- •Явления при повторных введениях лв
- •Зависимость действия лв от индивидуальных особенностей организма и факторов внешней среды
Возможные механизмы действия лв
Функции организма опосредуются через рецепторы, ферменты, транспортные системы …
В механизме действия ЛВ можно условно выделить:
- фармакокинетику (всасывание, распределение, превращение, выведение);
- взаимодействие вещества с рецептором и порождение им стимула.
Механизмы действия |
Примеры |
1.1. возбуждение (конформация белка-рецептора) 1.2. блокада (взаимодействие с рецептором без последующей конформации белковой молекулы)
2.1. Влияние на ферменты в синапсах 2.1.1. активация 2.1.2. угнетение
2.2. Влияние на ферменты в тканях макроорганизма 2.2.1. угнетение
2.2.2. активация 2.3. Влияние на ферменты в тканях микроорганизма 2.3.1. угнетение
3.1. блокада Na+каналов 3.2. активация Na+ каналов 3.3. блокада Ca++ каналов 3.4. активация Ca++каналов 3.3. блокада К+каналов 3.4. активация К+каналов 3.5. влияние на транспортные системы ионов 3.5.1. угнетение Na-К-АТФ-азы в миокарде, Na-К-2Clкотранспортера в почках и т.п.
4.1. угнетение интернейронального захвата 5. Освобождение метаболитов из связанного или депонированного состояния 6. Прямое химическое действие вне клеток 7. Прямое физическое действие на поверхность клеток |
Холиномиметики (ацеклидин) – агонист** Холинолитики (атропин) – антагонист**
Активаторы МАО (резерпин) Ингибиторы МАО (ниаламид), Ингибиторы ХЭ (прозерин, БОВ)
Ингибиторы АПФ (каптоприл), ЦОГ (аспирин), Н+-К+-АТФазы (омепразол), Активаторы АЦ (кофеин)
Ингибиторы дигидрофолатредуктазы (ТМП, метотрексат), ДНК-полимеразы (ацикловир)
Дифенин, новокаинамид, новокаин Вератридин Верапамил, дилтиазем Дигидропиридин Амиодарон, хлорпропамид Диазоксид, миноксидил
Сердечные гликозиды (дигоксин) Диуретики (фуросемид)
Амитриптилин, кокаин, эфедрин, резерпин
Либераторы гистамина (этилморфин) Антациды, хелатобразователи Вещества, раздражающие или защищающие поверхность кожи и слизистых (пасты, присыпки…) |
* рецепторы-каналы |
* рецепторы, сопряженные с эффектором через G-белки (Gs,Gi) |
* рецепторы, прямо контролирующие функции трансмембранных эффекторных ферментов |
* «генно-активные» рецепторы, регулирующие экспрессию генов и контролирующие транскрипцию ДНК |
N-ХР, ГАМК-рец., ВАК-рец. глицина, глутамата, аспартата. Не требуют предварительного фосфорилирования посредников. Эффект реализуется в течение 0,2 миллисекунд |
Изменяют функцию ферментов или ионных каналов через мессенджеры (вторичные посредники) – цАМФ, цГМФ, ДАГ, ИТФ, Са++-кальмодулин и др. Эффект реализуется в течение 500 миллисекунд |
Протеинкиназа (тирозинкиназа, серинкиназа) – фосфорилируют белки и усиливают аллостерическую регуляцию гормональным лигандом длительности эффекта (инсулин) |
Стероидные и тиреоидные гормоны – эффект реализуется через 30 мин – час (необходимо время для синтеза новых белков) и продолжается несколько часов или дней после прекращения действия гормона |
Количество рецепторов при длительном воздействии агониста ↓, при действии антагониста - ↑.
** агонист (agonistes– соперник,agon– борьба, греч.) – вещество, которое при взаимодействии с рецептором вызывает в нем изменения, приводящие к биологическому эффекту | |
- полный агонист – вызывает максимальный эффект пропорциональный количеству активированных рецепторов (морфин >> анальгезия >> эйфория >> ↓ ДЦ) |
- частичный агонист – не вызывает максимального эффекта пропорционального дозе при оккупации всех рецепторов (бупренорфин >> анальгезия >0 эйфория >0 ↓ ДЦ) |
** антагонист (antagonisma– борьба, соперничество,anti– против, греч.) – вещество не вызывает эффекта при взаимодействии с рецептором, но вызывает уменьшение или устранение эффекта агониста | |
- конкурентный антагонист – обратимо связывается с тем же рецептором, что и агонист; при увеличении концентрации агониста эффекты антагониста устраняются и наоборот |
- неконкурентный антагонист – необратимо связывается с другими участками макромолекулы, не относящимися к специфическому рецептору, но взаимосвязанными с ним |
агонист-антагонист – вещество вызывает эффект, но устраняет действие другого агониста |