- •Федеральное государственное образовательное учреждение высшего профессионального образования
- •Сокращения
- •Содержание
- •Врачебная рецептура
- •Классификациялекарственных форм
- •Номенклатура лекарственных средств
- •Структура грамматической записи в рецептах
- •Словообразование наименований
- •Падежные окончания латинских склонений
- •Склонение прилагательных в рецептах
- •Государственная фармакопея (гф)
- •Структура рецепта и правила его выписывания
- •Способы выражения доз лекарственных веществ Прописи в рецептах
- •Приказ мз рф № 328 от 23.08.99 «о рациональном назначении лекарственных средств, правилах выписывания рецептов на них и порядке их отпуска аптечными учреждениями (организациями)»
- •Важнейшие рецептурные сокращения
- •Твердые лекарственные формы (тлф)
- •Примеры:
- •Примеры:
- •Лекарственные формы с регулируемой скоростью высвобождения активных компонентов
- •Примеры:
- •Примеры:
- •Примеры:
- •Примеры:
- •Кондитерские лекарственные формы
- •Примеры:
- •Примеры:
- •Мягкие лекарственные формы (млф)
- •Примеры:
- •Примеры:
- •Характеристика мазевых основ
- •Характеристика разновидностей мази
- •Примеры:
- •Примеры:
- •Жидкие лекарственные формы (жлф)
- •Растворы и микстуры для внутреннего применения.
- •Примеры:
- •Растворы водные и неводные для наружного применения.
- •Примеры:
- •Примеры:
- •Примеры:
- •Примеры:
- •Галеновы и неогаленовы препараты
- •Примеры:
- •Латинские наименования частей растений, продуктов их первичной переработки, названия растений в ботанической номенклатуре и номенклатуре лекарственных средств
- •Примеры:
- •Примеры:
- •Лекарственные формы для инъекций (д/и)
- •Лекарственные формы д/и во флаконах:
- •Лекарственные формы д/и в ампулах:
- •Примеры:
- •Общая фармакология
- •Сдвиги вследствие влияния лекарственных веществ на структуру биоритмов
- •Способы и источники получения лекарственных веществ
- •Скорость всасывания веществ определяют
- •Пути введения лекарственных средств
- •Краткая характеристика путей введения
- •Дозирование лв
- •Классификация доз по эффекту
- •Классификация доз по периодичности назначения
- •Широта терапевтического действия (штд) препарата.
- •Аспекты/параметры фармакокинетики
- •Изменения концентрации
- •Концентрация лв в биологических жидкостях и газах
- •Химические свойства
- •Степень ионизации лекарственных веществ
- •Ускорение всасывания лекарственных веществ с места введения
- •Пролонгирование действия лекарственных веществ
- •Распределение лекарственных веществ в организме после поступления в системный кровоток
- •Биологические барьеры
- •На распределение лекарственных веществ влияют
- •Условия необходимые для реализации эффекта и распределения лекарственных веществ в организме
- •Системная биодоступность
- •Факторы, влияющие на биодоступность
- •Объем распределения лекарственных веществ
- •Виды лекарственной терапии
- •Виды физиологического и биохимического действия лв
- •Комбинированные лекарственные формы
- •Пути биотрансформации лв в организме
- •Фазы метаболизма
- •Пути элиминации (выведения) лв, их метаболитов и коньюгатов из организма
- •Показатели элиминации
- •Физиологические факторы, определяющие клиренс
- •Элиминация из кишечника
- •Возможные механизмы действия лв
- •Взаимодействие лв
- •Комбинированное действие лв
- •Неблагоприятное / отрицательное действие лв
- •Побочные эффекты лв
- •Явления при повторных введениях лв
- •Зависимость действия лв от индивидуальных особенностей организма и факторов внешней среды
Сдвиги вследствие влияния лекарственных веществ на структуру биоритмов
-
Лекарственное вещество
Нормальный биоритм
Патологический биоритм
Десинхроноз
Ресинхронизация
Дальнейшая дезорганизация
Побочные фармакологические эффекты.
Увеличение токсичности вещества.
Нормализация физиологических функций.
Фармакологический эффект в т.ч. толерантность.
Способы и источники получения лекарственных веществ
-
Химический синтез
Биологические технологии
Растения, минералы, органы и ткани человека и животных
Аналоги веществ, синтезируемых в организме (гормоны, нейромедиаторы и их антагонисты)
Вещества, не имеющие аналогов в организме человека – ксенобиотики, т.е. чужеродные
(xenos– чужой, греч.)
Скорость всасывания веществ определяют
-
Путь введения
Лекарственная форма
Растворимость в тканях
Кровоток в месте введения
Пути введения лекарственных средств
-
Энтеральный
(через ЖКТ)
Парэнтеральный (минуя ЖКТ)
Инъекционный
Ингаля-ционный
Наружный
Пероральный,
Сублингвальный,
Трансбуккальный,
Трансдуоденальный,
Ректальный.
П/к, в/к, в/м, в/в, внутриартериальный, внутрикостный (интрастернальный), внутрибрюшинный,
эндолимфатический,
интратекальный
(в спинномозговой канал),
внутриплевральный, субарахноидальный, субокципитальный, субдуральный и др.
Через дыхательные пути.
Накожный, ионофоретический
(с кожи и слизистых), в естественные полости и на видимые слизистые оболочки (носа, глаза, уха, рта, влагалища, матки, мочевого пузыря, прямой кишки).
Краткая характеристика путей введения
Путь введения |
Характеристика |
Недостатки |
Пероральный (ТЛФ, ЖЛФ, МЛФ)
Биодоступность – количество неизмененного вещества в плазме крови относительно исходной дозы препарата (при в/в введении = 100%). |
Наиболее простой, удобный, и частый для получения системного эффекта. Не требует стерильности ЛВ. Удобен и безопасен для получения эффекта в кишечнике, когда ЛВ (п/глистное) не должно всасываться в кровь. Пути всасывания в ЖКТ: - пассивная диффузиячерез мембрану (4Ǻ) клеток, определяется градиентом концен-трации веществ – легко всасываются липо-фильные (неполярные) вещества; - фильтрациячерез поры мембран клеток, зависит от гидростатического и осмотичес-кого давления – диффундируют вода, неко-торые ионы, мелкие гидрофильные молеку-лы; - активный транспорт, при участии транс-портных систем клеточных мембран изби-рательных к определенным соединениям, характеризуется насыщаемостью, конку-ренцией двух веществ за один транспорт-ный механизм, возможностью транспорта против градиента концентрации, затратой энергии (метаболические яды угнетают транспорт) – всасываются гидрофильные, полярные молекулы, ряд неорганических ионов, сахаров, аминокислот, пиримиди-нов; - пиноцитоз– инвагинация клеточной мембраны с образованием вакуоли, заполненной жидкостью с крупными молекулами веществ, миграция через цитоплазму и экзоцитоз содержимого пузырька с противоположной стороны клетки. Механизм энтерогепатической циркуляции – повторное всасывание ЛВ (дигиталис, морфин) из кишечника после того, как ЛВ в виде коньюгатов, образовавшихся в пече-ни экскретируются в просвет кишечника. Поддерживает эффект длительное время. |
Непостоянное и непредсказуемое всасывание (ускоренное или замед-ленное), изъязвление пищевода при приеме лежа ТЛФ не запивая, раз-дражающее действие на слизистую оболочку (АСК, препараты железа), недостаточное всасывание некото-рых ЛС (строфантин, стрептоми-цин). Неприемлем при нарушении акта глотания, упорной рвоте, в бессоз-нательном состоянии, в раннем детском возрасте. Эффект развивается медленнее, чем при п/э, сублингвальном или суббуккальном введении. Биодоступность меньше, чем при п/э введении. Дозы должны быть больше в 2-3 раза. Некоторые вещества разрушаются в ЖКТ (гормоны-белки, бензилпенициллин) пищеварительными соками. Некоторые ЛВ взаимодействуют с пищей: продукты с ↑ содержанием жира - ↓ всасывание ампициллина и окасациллина, СА, фенобарбитала; ионы Са++в молочных продуктах – образуют плохо всасывающиеся комплексы с тетрациклинами, кофеином, препаратами железа. Характерен эффект «первого прохождения» (до системной циркуляции): частичный или полный метаболизм ЛВ при прохождении через слизистую оболочку кишечника (морфин) и/или печень и образование неактивных метаболитов. Механизмы энтерогепатической циркуляции – повышают риск материальной кумуляции ЛВ. |
Сублингвальный Буккальный (ТЛФ, МЛФ, ЖЛФ) табл., гранулы, пленки, капли, капсулы, аэрозоли |
С целью системного действия. Эффект наступает быстро, т.к. слизистые оболочки рта обильно кровоснабжаются системным кровотоком. ЛВ не разрушаются кислым желудочным соком. Нет эффекта «первого прохождения» - высокая биодоступность. Действие ЛВ можно прервать выплюнув или проглотив таблетку (принятый внутрь нитроглицерин – метаболизируется печенью при первом прохождении). С целью местного действия. |
При частом применении - раздражение слизистой оболочки. Обильная саливация способствует заглатыванию препарата. В некоторых случаях слишком быстрое развитие эффекта (↓ АД) может быть нежелательным и опасным (препарат не поступает в венозную кровь портальной системы и в печень и не подвергается пресистемному метаболизму). |
Трансдуоденальный через зонд (ЖЛФ) |
Быстро создает высокую концентрацию в кишечнике (MgSO4– желчегонный эффект). |
Возможно всасывание ЛВ в кровь и резорбтивное действие (resorbeo– поглощаю, лат.). |
Ректальный (свечи, капсулы, растворы) (МЛФ, ТЛФ, ЖЛФ)
клизмы: лечебная ≈ 50мл; питательная ≈ 1-1,5л (при раке желудка, лучевой болезни…)
|
С целью системного эффекта. Применяется в случаях, когда невозможно применение через рот (рвота), нарушении акта глотания (у детей), раздражении желудка (индометацин). Всасывание ЛВ через геморроидальные вены нижнего отдела прямой кишки без эффекта «перво-го прохождения». В общую венозную систему, минуя печень, быстро поступает 50% ЛС. Сила действия ЛВ на 25-30% больше, чем при приеме peros(т.к. ЛВ не подвергаются воздействию пищеваритель-ных ферментов). При всасывании в верх-них отделах прямой кишки ЛВ попадают в воротную вену и печень. Всасываются простой диффузией низкомолекулярные аминокислоты, полипептиды, вода, глюко-за, соли. Дозы должны быть те же, что и при приеме внутрь или несколько больше. Можно назначать вещества для местного действия (при проктитах, колитах и.д.).
|
Трудно предсказать путь всасывания ЛВ. При повторных введениях – раздражение и воспаление слизистой оболочки (нужны слизи). Фекальные массы в прямой кишке замедляют всасывание. В толстом кишечнике не всасываются вещества белковой, жировой структуры и полисахариды. Психологически не нравится больным. |
Внутривенный (ЖЛФ) |
Быстрое наступление эффекта. Быстрая доставка с кровью ЛВ в органы с обильным кровоснабжением (мозг, печень, сердце, легкие, почки). Сила действия ЛВ больше в 5-10 раз, чем при введении peros. Можно вводить только водные растворы, гипертонические растворы и препараты, которые плохо всасываются и/или разрушаются в ЖКТ: в/в струйно (инфузия, болюс), медленно, дробно или капельно. Точное дозирование. 100% биодоступность.
|
Нельзя вводить нерастворимые сое-динения, вещества, повышающие свертываемость крови или гемолиз. Вещества раздражающего действия (диазепам) вызывают тромбозы, флебиты. Обязательны стериль-ность и апирогенность. Возможно инфицирование катетера при дли-тельных инфузиях. Быстрое введе-ние может вызвать значительное увеличение концентрации ЛВ (т.к. механизмы распределения и элими-нации не успевают адаптироваться). |
Внутримышечный (ЖЛФ) |
Можно вводить только изотонические растворы, раздражающие вещества, депо-препараты (суспензии, масляные раство-ры). Сила действия ЛС больше в 2-3 раза, чем при введении peros. Кровоток в мышцах живота и рук выше, чем в мышцах бедра и ягодиц и повышается при физических нагрузках и в условиях гипертермии (ускорение всасывания препарата). Биодоступность приближается к 100%.
|
При введении гипертонических растворов может быть некроз. Раздражающие вещества могут вы-звать болезненность и образование инфильтрата. Риск инфицирования и абсцессирования. Обязательны сте-рильность и апирогенность. Необхо-димо участие мед. персонала. Выпадение ЛВ (дифенин, диазепам) из раствора в осадок, связывание в тканях – замедляет всасывание ЛВ. |
Внутриартериаль-ный (ЖЛФ) |
Позволяет создать в области, которая кро-воснабжается данной артерией, высокие концентрации ЛВ (диагностических, про-тивоопухолевых). Возможно уменьшение общего токсического действия ЛВ путем пережатия вен. |
Необходимо участие квалифицированного мед. персонала. Стерильность, апирогенность. |
Подкожный (ЖЛФ, ТЛФ) |
Можно вводить только изотонические препараты в т.ч. самостоятельно. Возможно введение депо-препаратов, имплантантов. |
Вещества раздражающего действия вызывают боль. Низкое всасывание при недостаточном периферическом кровообращении. Риск инфицирова-ния (обязательны стерильность и апирогенность). При частых инъек-циях – атрофия жировой ткани и колебания всасывания ЛВ (инсулин). Всасывание ЛВ медленнее, чем при в/м и в/в введении. |
Интрастернальный (ЖЛФ) |
При невозможности в/в введения у детей и/или пожилых пациентов. |
Необходимо участие квалифициро-ванного персонала, стерильность, апирогенность.
|
Внутрибрюшинный (ЖЛФ) |
Во время брюшнополостных операций введение антибиотиков. | |
Внутриплевральный (ЖЛФ) |
При операциях, лечении легочных, онкологических заболеваний. | |
Субарахноидальный, субокципитальный, субдуральный(ЖЛФ) |
Введение под оболочки мозга ЛВ, плохо проникающих через ГЭБ (антибиотики, местные анестетики). | |
Ингаляционный (газы, летучие жидкости, аэрозоли – частицы, взвешенные в газовой системе – жидкие (пар) или твердые (дым) или мелкодисперсные порошки, ТЛФ) |
Быстро (через несколько сек) всасываются в кровь с дыхательных путей (наркотики, летучие анестетики, изадрин) и оказывают резорбтивное действие. Адсорбционная зона легких ≈ 100м2, обильное кровоснабжение. Для получения местного (бронхолити-ческого, противовоспалительного) дейст-вия. Важен размер частиц (пара, дыма, порошка), взвешенных в газовой системе, и скорость воздушного потока. Возможно самостоятельное применение больным. |
Необходимо специальное устрой-ство. Бронхи должны быть проходимы (слизистые пробки при бронхиаль-ной астме). Не должны оказывать раздражаю-щего действия. С осторожностью применять у детей (выше проницаемость сли-зистых барьеров, возможны гипере-мия, гиперсекреция и ателектазы). |
Накожный (аппликации, ионофорез, ТТС, МЛФ, ТЛФ) |
Для местного лечения ран, язв, ожогов, воспалений. Возможно самостоятельное применение больным. Аппликации обес-печивают большую концентрацию ЛВ в месте действия. Некоторые ЛВ всасыва-ются и оказывают резорбтивное действие (нитроглицерин, метилсалицилат). Ионно-форез обеспечивает всасывание ЛВ с помо-щью слабого электрического поля (элек-трофорез). Трансдермальные терапевтичес-кие системы (ТТС) в форме пластырей высвобождают ЛВ и доставляют с постоян-ной скоростью их через кожу в системный кровоток (клонидин, скополамин, нитроглицерин) длительно. Отсутствует эффект первого прохождения. |
Всасывание при нарушении целостности кожных покровов (ГКС, неомицин). Некоторые присыпки (с борной кислотой, с анилином) вызывают тяжелые отравления детей, вплоть до смертельного исхода. ТТС могут незаметно отклеиваться. Возможно местное раздражающее действие. |
В коньюнктивальный мешок. В наружный слуховой проход. В носовые ходы. Внутриполостной (ТЛФ, МЛФ, ЖЛФ) |
Закапывание или закладывание мазей, мембранул, капель для лечения и профилактики заболеваний. Аппликации и промывания полостей рта, носа, уха, мочевого пузыря, прямой кишки, матки, влагалища при воспалении. Обеспечивает ↑ концентрацию ЛВ в месте действия. |
Возможно резорбтивное действие ЛВ (ГКС, неомицин, атропин), особенно при нарушении целостности слизистых оболочек, при попадании в глотку. |