- •Федеральное государственное образовательное учреждение высшего профессионального образования
- •Сокращения
- •Содержание
- •Врачебная рецептура
- •Классификациялекарственных форм
- •Номенклатура лекарственных средств
- •Структура грамматической записи в рецептах
- •Словообразование наименований
- •Падежные окончания латинских склонений
- •Склонение прилагательных в рецептах
- •Государственная фармакопея (гф)
- •Структура рецепта и правила его выписывания
- •Способы выражения доз лекарственных веществ Прописи в рецептах
- •Приказ мз рф № 328 от 23.08.99 «о рациональном назначении лекарственных средств, правилах выписывания рецептов на них и порядке их отпуска аптечными учреждениями (организациями)»
- •Важнейшие рецептурные сокращения
- •Твердые лекарственные формы (тлф)
- •Примеры:
- •Примеры:
- •Лекарственные формы с регулируемой скоростью высвобождения активных компонентов
- •Примеры:
- •Примеры:
- •Примеры:
- •Примеры:
- •Кондитерские лекарственные формы
- •Примеры:
- •Примеры:
- •Мягкие лекарственные формы (млф)
- •Примеры:
- •Примеры:
- •Характеристика мазевых основ
- •Характеристика разновидностей мази
- •Примеры:
- •Примеры:
- •Жидкие лекарственные формы (жлф)
- •Растворы и микстуры для внутреннего применения.
- •Примеры:
- •Растворы водные и неводные для наружного применения.
- •Примеры:
- •Примеры:
- •Примеры:
- •Примеры:
- •Галеновы и неогаленовы препараты
- •Примеры:
- •Латинские наименования частей растений, продуктов их первичной переработки, названия растений в ботанической номенклатуре и номенклатуре лекарственных средств
- •Примеры:
- •Примеры:
- •Лекарственные формы для инъекций (д/и)
- •Лекарственные формы д/и во флаконах:
- •Лекарственные формы д/и в ампулах:
- •Примеры:
- •Общая фармакология
- •Сдвиги вследствие влияния лекарственных веществ на структуру биоритмов
- •Способы и источники получения лекарственных веществ
- •Скорость всасывания веществ определяют
- •Пути введения лекарственных средств
- •Краткая характеристика путей введения
- •Дозирование лв
- •Классификация доз по эффекту
- •Классификация доз по периодичности назначения
- •Широта терапевтического действия (штд) препарата.
- •Аспекты/параметры фармакокинетики
- •Изменения концентрации
- •Концентрация лв в биологических жидкостях и газах
- •Химические свойства
- •Степень ионизации лекарственных веществ
- •Ускорение всасывания лекарственных веществ с места введения
- •Пролонгирование действия лекарственных веществ
- •Распределение лекарственных веществ в организме после поступления в системный кровоток
- •Биологические барьеры
- •На распределение лекарственных веществ влияют
- •Условия необходимые для реализации эффекта и распределения лекарственных веществ в организме
- •Системная биодоступность
- •Факторы, влияющие на биодоступность
- •Объем распределения лекарственных веществ
- •Виды лекарственной терапии
- •Виды физиологического и биохимического действия лв
- •Комбинированные лекарственные формы
- •Пути биотрансформации лв в организме
- •Фазы метаболизма
- •Пути элиминации (выведения) лв, их метаболитов и коньюгатов из организма
- •Показатели элиминации
- •Физиологические факторы, определяющие клиренс
- •Элиминация из кишечника
- •Возможные механизмы действия лв
- •Взаимодействие лв
- •Комбинированное действие лв
- •Неблагоприятное / отрицательное действие лв
- •Побочные эффекты лв
- •Явления при повторных введениях лв
- •Зависимость действия лв от индивидуальных особенностей организма и факторов внешней среды
Пути элиминации (выведения) лв, их метаболитов и коньюгатов из организма
Мочевыводящие |
Дыхательные |
Желудочно-кишечный тракт |
Железы: слюнные, потовые, слезные |
Молочные железы (в период лактации) |
Пенициллин, салицилаты, глюкоза, фенамин, имизин |
Средства для ингаляционного наркоза, этанол |
Тетрациклины, дифенин, пенициллин, колхицин |
Йодиды, рифампицин, хинин |
Анальгетики, снотворные, никотин, спирт этиловый |
Константа скорости элиминации отражает скорость удаления препарата из организма и зависит от периода полужизни ЛВ (Т1/2) |
Показатели элиминации
Общий Клиренс- объем плазмы или крови из которого за единицу времени данное ЛВ выводится почками, печенью, легкими, экзокринными железами или биотрансформируется в организме (мера способности организма элиминировать ЛС из организма). – степень выведения ЛВ из плазмы или крови (определяется в мл/мин, л/час). Используется для расчета дозы, необходимой для поддержания стационарной концентрации ЛВ в крови. |
Физиологические факторы, определяющие клиренс
Функциональное состояние органа |
Объем притока крови к органу |
Скорость кровотока в органе |
ЛВ, их метаболиты и коньюгаты выводятся в основном с мочой и желчью
Почечный клиренс |
Печеночный клиренс |
Количественная характеристика скорости выведения веществ почками. Отражает скорость очищения от вещества определенного объема плазмы в единицу времени. Частное от деления количества вещества в моче, появившегося в ней за время исследования на площадь под кривой концентрации вещества в плазме за то же время. Если вещество элиминируется путем фильтрации, то почечный клиренс не может превышать скорость клубочковой фильтрации (127мл/мин у взрослого мужчины). Если почечный клиренс превышает эту величину (пенициллин 480мл/мин), значит ЛВ еще и активно секретируется в почечные канальцы. |
У некоторых препаратов очень высок и почти равен печеночному кровотоку (лидокаин), т.е. зависит от кровоснабжения печени. Возможно снижение при СН. С желчью в кишечник выделяются и выводятся с экскрементами тетрациклины, пенициллин, дифенин, колхицин и др., особенно продукты их превращения. Они могут повторно всасываться и затем вновь выделяться в кишечник и т.д. (печеночная рециркуляция, КПЦ) – пролонгирование пребывания ЛВ в крови.
|
Элиминация из кишечника
После приема ЛВ внутрь, препарат может пассивно диффундировать в просвет кишечника в зависимости от рКа и рН содержимого кишечника.
Билиарная экскреция – активный транспорт кислот и оснований (как и в почках). Экскретируются с желчью и реабсорбируются в желчных канальцах вещества с ОММ > 300.
Почками выводятся гидрофильные соединения, а липофильные реабсорбируются. Через мембрану капилляра клубочка и капсулы фильтруются низкомолекулярные соединения, растворенные в плазме крови и не связанные с белками. Сильные органические кислоты, основания, пенициллины, салицилаты, СА, гистамин, хинин, тиазиды и др. – активно секретируются в проксимальные канальцы с участием транспортных систем. Липофильные соединения пассивно секретируются из крови в проксимальный и дистальный канальцы нефрона простой диффузией. Некоторые эндогенные вещества (аминокислоты, мочевая кислота, глюкоза) – активно реабсорбируются. Неполярные липофильные соединения пассивно реабсорбируются простой диффузией. Полярные соединения – не реабсорбируются. Для выведения слабых кислот и оснований (кислота салициловая, фенобарбитал, фенамин, имизин) важно значение рН мочи. |
В ионизированной форме не реабсорбируются и выделяются с мочой
Кислоты – при щелочной рН мочи |
Основания – при кислой рН мочи |
Клубочковая фильтрация |
Канальцевая секреция |
Канальцевая реабсорбция |
зависит от концентрации ЛВ в плазме, ОММ, заряда. Вещества с ОММ > 50000 – не фильтруются, а с ОММ < 10000 фильтруются полностью. ЛВ, связанные с белками не фильтруются, т.к. ОММ белка > 70000.
|
активный перенос заряженных молекул (катионы, анионы) из плазмы клетками проксимальных канальцев в канальцевую жидкость. Одна система переносит кислые соединения (пенициллин), другая – основания (ацикловир, фенамин). |
в канальцевом фильтрате по мере его продвижения концентрация ЛВ увеличивается и в дистальных канальцах концентрация больше, чем в клубочковом фильтрате и в крови. Кислые соединения в щелочной моче ионизируются, плохо растворяются в жирах и не реабсорбируются. Препараты – основания не ионизируются, легче растворяются в жирах и усиленно диффундируют в кровь. |