- •Общая классификация пенициллинов:
- •1. Биосинтетические пенициллины:
- •2. Полусинтетические пенициллины:
- •Побочное и токсическое действие пенициллинов:
- •2. Побочные и токсические эффекты неаллергической природы.
- •I. Препараты, не влияющие на синегнойную палочку:
- •II. Препараты, активные в отношении синегнойной палочки:
- •I. Препараты, не влияющие на синегнойную палочку:
- •II. Препараты, активные в отношении синегнойной палочки:
Вопрос 89
Биосинтетические пенициллины. Классификация. Механизм действия и спектр действия. Фармакокинетика и фармакодинамика препаратов. Показания к применению. Правила выписывания рецептов и отпуска препаратов. Осложнения пенициллинотерапии.
Биосинтетические пенициллины: получают из культуральной среды, на которой произрастают определенные штаммы плесневых грибов (Penicillium), являющихся продуцентами пенициллина.
Общая классификация пенициллинов:
1. Биосинтетические пенициллины:
Для парентерального введения (разрушаются в кислой среде желудка)
Непродолжительного действия:
Бензилпенициллина натриевая соль, Бензилпенициллина калиевая соль
Продолжительного действия:
Бензилпенициллина новокаиновая соль, Бициллин-1, Бициллин-5
Для энтерального введения (кислотоустойчивы): Феноксиметилпенициллин
2. Полусинтетические пенициллины:
Для парентерального и энтерального введения (кислотоустойчивы)
Устойчивые к действию пенициллиназы:
Оксациллина натриевая соль, Нафциллин
Широкого спектра действия: Ампициллин, Амоксициллин
Для парентерального введения (разрушаются в кислой среде желудка)
Широкого спектра действия, включая синегнойную палочку:
Карбенициллина динатриевая соль, Тикарциллин, Азлоциллин
Для энтерального введения (кислотоустойчивы):
Карбенициллин инданил натрий, Карфециллин
Механизм действия пенициллинов: пенициллины оказывают бактерицидное действие. Они влияют только на делящиеся клетки. Они нарушают синтез компонентов клеточной стенки на поздних этапах, препятствуя образованию пептидных связей за счет ингибирования фермента транспептидазы.
Бензилпенициллин выпускается в виде ряда солей. Его получают на жидких
питательных средах в так называемых ферментаторах. Является одноосновной кислотой, в структуру которой входят β-лактамный и тиазолидиновый циклы.
Все соли бензилпенициллина предназначены для парентерального применения, так как они разрушаются в кислой среде желудка.
Хорошо растворимые Na- и K-соли бензилпенициллина действуют относительно
кратковременно (3-4 ч) => частые инъекции, что осложняет их применение.
Плохо растворимые соли: бензилпенициллина новокаиновая соль, бициллины
Используют в качестве длительно действующих – вводят в/м, и они медленно всасываются из места введения => позволяет поддерживать необходимые концентрации антибиотиков в крови длительное время.
Феноксиметилпенициллин: ингибирует биосинтез мукопептида клеточной стенки путем связывания со специфическими пенициллин-связывающими белками (PBP), расположенными внутри бактериальной клеточной стенки, это приводит к прерыванию синтеза клеточной стенки, к ингибированию роста клеток бактерий и лизису клеток.
Устойчивый в кислой среде желудка из-за наличия в молекуле феноксиметильной группы вместо бензильной, что отличает его от бензилпенициллина.
Спектр действия: преимущественно на Гр (+) бактерии. К нему чувствительны:
Гр (+) кокки (стафилококки, не продуцирующие пенициллиназу, стрептококки, пневмококки)
Гр (-) кокки (менингококки, гонококки)
Палочки дифтерии (коринебактерии)
Сибиреязвенные палочки
Возбудители газовой гангрены и столбняка (клостридии)
Спирохеты (в том числе бледная спирохета)
Некоторые патогенные грибы (например, актиномицеты)
К бензилпенициллину резистентны семейство кишечных бактерий, кислотоустойчивые микобактерии туберкулеза, вирусы, риккетсии, простейшие, дрожжеподобные грибы.
Виды бициллинов:
Бициллин-1 – дибензилэтилендиаминовая соль бензилпенициллина
Бициллин-3 – смесь, содержащая равные части бензилпенициллина натриевой и
новокаиновой солей и бициллина-1.
Бициллин-5 – смесь, содержащая 1 часть бензилпенициллина новокаиновой
соли и 4 части бициллина-1
Схема применения:
Бензилпенициллина натриевая соль: от 250 000 до 60 млн. ЕД.,
4-6 р/сут – в/м, в/в, п/к
Бициллин-1 – по 1млн. ЕД – 1р/нед – только в/м, нельзя в\в!