Группы выбора препаратов

Местные препараты, снижающие глазное давление принято делить на 2 группы: первого и второго выбора.

Препараты I выбора:

1. Простагландины.

Являются последним достижением в глазной фармакологии как наиболее эффективные и безопасные препараты.

Первый коммерческий простагландин латанопрост - Ксалатан® появился в 1996 году, позже были разработаны взаимозаменяемые по воздействию на организм медикаменты – Глаупрост, Ксалатамакс, Латаномол, Пролатан и пр. В 2001 году на рынок вышел травопрост - Траватан®, в 2008 тафлупрост - Тафлотан®. Простагландины улучшают отток внутриглазной жидкости. В среднем они способны снизить давление на 33-35% от исходной величины. Режим применения – 1 капля в сутки.

К простагландинам не развивается привыкание, у них практически отсутствуют общие побочные эффекты. Из местных следует отметить потемнение радужки, утолщение и удлинение ресниц, а также покраснение конъюнктивы. Последнее свойство связано со способностью простагландинов расслаблять сосудистую стенку и теряет выраженность со временем. Однако при вторичных глаукомах, связанных с воспалительными процессами, простагландины применять не рекомендуется.

В странах Европы назначение простагландинов за последние годы превысило 30%, в Японии это цифра подходит к 90%.

2. Тимолол.

Является неселективным бета-блокатором, поэтому снижает продукцию внутриглазной жидкости, но оказывает негативное воздействие на сердце и легкие. Противопоказан при бронхиальной астме и целом ряде заболеваний сердечно-сосудистой системы (сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада II–III степени, синоатриальная блокада, синусовая брадикардия, синдром слабости синусного узла и т.д.).

Применяется в офтальмологии с 1978 года и, несмотря на побочные эффекты, входит в группу препаратов I выбора по причине значительной гипотензивной эффективности – снижает давление до 26% от исходной величины. На рынке представлен большим числом коммерческих препаратов, содержащих одно и то же действующее вещество – Тимолола малеат.

Капли Тимолола малеата закапывают 2 раза в сутки (утро и вечер). Со временем к нему развивается привыкание, с чем связана необходимость замены препарата через 2 года.

Частота назначений лекарственных мредств этой группы в странах Европы неуклонно снижается, уступая место простагландинам, и постепенно приближается к 20%. В России суммарное назначение бета-блокаторов превышает 60%.

Препараты II выбора:

1. Ингибиторы карбоангидразы

За этим сложным названием скрываются два препарата, также снижающие выработку внутриглазной жидкости: дорзоламида гидрохлорид - Трусопт® (1994 год), Дорзопт (2007 год) и бринзоламид - Азопт® (1998 год). Их гипотензивный эффект скромен – порядка 17% от исходной величины, однако они хорошо работают в ночное время, обеспечивая дополнительный гипотензивный эффект у больных с системной артериальной гипотонией. Имеются сведения о том, что бринзоламид улучшает кровоснабжение зрительного нерва.

В инструкции по применению описано немало «общих» побочных эффектов ингибиторов карбоангидразы, однако, на практике встречаемость их не так высока, как у Тимолола.

Считают, что раздражающее действие на ткани глаза у Трусопта® выше, чем у Азопта®, поскольку кислотность раствора последнего нейтральна (как у слезы, pH = 7), а у Трусопта® pH кислая (порядка 5,7). В то же время Азопт® выпускают в виде суспензии, благодаря чему после закапывания некоторые больные предъявляют жалобы на затуманивание зрения. Данные препараты активно назначают при вторичных глаукомах, когда применение простагландинов ограничено. Закапывают 2 раза в сутки (Трусопт® и Дорзопт – до 3 раз).

2. Бетаксолол

Это тоже бета-блокатор, как и Тимолол, однако, с гораздо менее выраженными системными побочными эффектами. Гипотензивный эффект также выражен существенно слабее – порядка 20% от исходной величины. На рынке представлен препаратами Бетоптик®, Бетофтан, Ксонеф и Ксонеф БК. Закапывают 2 раза в день.

3. Пилокарпин

Этот, пожалуй, самый древний препарат (разработан в 1875 году) сужает зрачок, натягивая корень радужки, что в некоторой степени улучшает ток жидкости через дренажную зону глаза. Его гипотензивный эффект невысок, и основным показанием является закрытоугольная глаукома.

4. Селективные симпатомиметики

Клонидин

Применение клонидина (Клофелина®) в настоящее время ограничено из-за серьезных побочных эффектов системного воздействия в виде выраженного снижения артериального давления, значительного урежения сердечного ритма.

Бримонидин

В отличие от клонидина местное применение препарата снижает глазное давление, практически не оказывая влияния на сердечно-сосудистую и дыхательную системы. Гипотензивное действие бримонидин осуществляет посредством двух механизмов: снижая продукцию внутриглазной жидкости и повышая увеосклеральный отток. Тем самым он является более сильным веществом по сравнению с бетаксололом, бринзоламидом, дорзоламидом и приближается по своей мощности к тимололу. На практике используют Альфаган Р® 0,15 % и Люксфен 0,2%. Закапывают 2-3 раза в сутки.

Комбинированные препараты

Задача комбинированных препаратов, включающих в себя два действующих лекарственных вещества, очень важна: уменьшить количество закапываний, сделав режим лечения более простым и удобным.

Как правило, в начале лечения пациенту назначают один препарат из группы средств I выбора. При его недостаточной эффективности возможна его замена на другой или добавление второго препарата. Если такая комбинация окажется эффективной, то ее заменяют на фиксированную, т.е. содержащуюся в 1 флаконе. Так, при хорошем гипотензивном эффекте режима «Тимолол 2 раза в день + Простагландин 1 раз на ночь» рекомендуется замена на комбинированный препарат, закапываемый всего 1 раз в сутки.

Такими оригинальными препаратами на нашем рынке являются Ксалаком® (Ксалатан® + Тимолол), Дуотрав® (Траватан® + Тимолол), а также Ганфорт® (Биматопрост® + Тимолол).

При необходимости значительного снижения давления можно начинать лечение сразу с этими препаратами, поскольку их гипотензивный эффект составляет порядка 38-42% от исходной величины.

Менее эффективны комбинации ингибиторов карбоангидразы с Тимололом: Косопт® (Трусопт® + Тимолол) и Азарга® (Азопт® + Тимолол). Однако при вторичных глаукомах это – «палочки-выручалочки».

Новым комбинированным препаратом является Комбиган® (Бримонидин® + Тимолол). Заключая в себе возможность снижения секреции внутриглазной жидкости посредством двух различных механизмов в сочетании с активацией заднего пути оттока водянистой влаги, эта фиксированная комбинация может быть рекомендована врачом в качестве как самостоятельной терапии, так и в качестве дополнения для максимального медикаментозного лечения.

Определенной популярностью в России до настоящего времени пользуется комбинация Тимолола с Пилокарпином (Фотил®).