6.7. Контрольные вопросы и задания

1. Опишите основные закономерности метаболизма биогенных и синтетических лекарственных веществ: всасывание, распределение и депонирование, фармакологические эффекты и механизм действия.

2. Назовите основные этапы инактивации лекарственных веществ в организме.

3. Охарактеризуйте изменения лекарственных веществ, происходящие при их биотрансформации.

4. Охарактеризуйте значение первой фазы химической модификации лекарственных веществ.

5. Что такое монооксигеназные комплексы микросомальной системы? Опишите механизм их действия.

6. Опишите реакции окисления, восстановления и гидролиза лекарственных веществ, происходящие в первую фазу их инактивации.

7. Объясните значение второй фазы инактивации лекарственных веществ.

8. Дайте характеристику трансферазным реакциям второй фазы инактивации лекарственных веществ.

9. Что такое Р-гликопротеин? Объясните участие Р-гликопротеина в реакциях второй фазы инактивации лекарственных веществ.

10. Опишите удаление (выделение) лекарственных веществ и их метаболитов из организма.

11. Охарактеризуйте влияние возрастных, генетических, а также факторов окружающей среды на механизм инактивации лекарственных веществ.

1. 6.8. Задания в тестовой форме

Выберите один или несколько правильных ответов

1. первая фаза обезвреживания лекарственных веществ осуществляется за счет реакций

1. митохондриального окисления

2. β-окисления

3. окислительного фосфорилирования

4. микросомального окисления

5. окислительного декарбоксилирования

2. Цитохром Р-450 содержит в составе простетической группы ионы

1. йода

2. хрома

3. цинка

4. железа

5. селена

3. Глутатион является

1. биогенным амином

2. трипептидом

3. жирорастворимым витамином

4. стероидным гормоном

5. жирорастворимым антиоксидантом

4. вторая фаза инактивации лекарственных веществ протекает за счет реакций

1. перекисного окисления

2. декарбоксилирования

3. конъюгации

4. деакилирования

5. микросомального окисления

5. В реакциях коньюгации участвуют

1. сукцинил-КоА

2. УДФ-глюкуроновая кислота

3. ФАФС

4. Глицин

5. Пируват

6. кофермент глюкуронилтрансферазы синтезируется при участии

1. АТФ

2. ГТФ

3. ЦТФ

4. УТФ

5. ТТФ

7. Монооксигеназный комплекс I включает

1. НАДФН₂

2. Флавопротеиды

3. Цитохром b5

4. Коэнзим Q

5. Цитохром Р₄₅₀

8. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, содержащие свободную аминогруппу у ароматического кольца, преимущественно подвергаются

1. Метилированию

2. Ацетилированию

3. Глюкуронированию

4. Гидроксилированию

5. Сульфированию

Установите соответствие

9. между Ферментами и метаболитами, используемыми для реакций коньюгации

Метаболит: Фермент:

A. ФАФС 1. Ацетилтрансфераза

B. УДФ-глюкуронат 2. Метилтрансфераза

C. S-аденозилметионин 3. Сульфотрансфераза

D. Ацетил-КоА 4. Глюкуронилтрансфераза

Установите соответствие

10. МЕЖДУ Лекарственными препаратами и механизмами их инактивации

1. Инактивируется в результате ацетилирования 1. Аспирин

2. Подвергается гидролизу 2. Изониазид

3. Коньюгирует с УДФ-глюкуроновой кислотой 3. Адреналин

4. Метилируется S-аденозилметионином 4. Салициловая кислота