11. Укажите место локализации альфа- и бета- адренорецепторов в организме.

Локализация (эффект):

1. Альфа –адренорецепторы

• Мыщцы бронхов (слабый бронхоспазм)

• Крупные артерии (спазм)

• Артериолы (спазм (особенно сосуды кожи, почек, кишечника))

• Венулы (спазм)

• Миометрий (сокращение)

• Радужка (спазм радикальной мыщцы (мидриаз))

• ЖКТ (снижение моторики и тонуса)

• Мочевой пузырь (сокращение сфиктеров)

• Селезенка (сокращение капсулы)

• Тучные клетки (высвобождение гистамина, МРС – А)

• Тромбоциты (увеличение агрегации)

2. Бета 1- адренорецепторы

• Миокард (положительный хроно-, ино-, батмо- и дромотропина эффекты)

• Жировая ткань (липолиз)

• ЖКТ (снижение моторики и тонуса)

• Почки (выброс ренина)

3. Бета 2- адренорецепторы

• Мыщцы бронхов (расслабление)

• Артериолы (дилатация (особенно в скелетных мышцах, печени))

• Скелетные мыщцы (тремор, гликогенолиз)

• Печень (гликогенолиз)

• Миометрий (расслабление)

• Островковый аппарат поджелудочной железы (выброс инсулина)

• Тучные клетки (снижение высвобождения гистамина, медленно реагирующей субстанции анафилаксии).

12. Приведите классификацию веществ, действующих на передачу импульсов в адренергических синапсах.

Адренергические средства — лекарственные вещества, оказывающие влияние на адренергические синапсы, находящиеся в области окончания симпатических нервов. Передача возбуждения в них осуществляется с помощью медиаторов: норадреналина, адреналина и дофамина.

Все средства, влияющие на передачу возбуждения в адренергических синапсах, можно разделить на три основные группы:

1) возбуждающие адренорецепторы — адреномиметики;

2) блокирующие адренорецепторы — адреноблокаторы (адренолитики);

3) влияющие на метаболизм, депонирование и выделение медиатора (симпатолитики).

К адреномиметикам относятся средства, возбуждающие адренорецепторы. По преимущественному стимулирующему действию на определенный тип адренорецепторов адреномиметики можно разделить на три группы:

1) стимулирующие преимущественно альфа-адренорецепторы (альфа-адреномиметики);

2) стимулирующие преимущественно бета-адренорецепторы (бета-адреномиметики);

3) стимулирующие альфа- и бета-адренорецепторы (альфа-, бета-адреномиметики).

13. Перечислите лекарственные средства- альфа- адреномиметики, укажите эффекты, которые они вызывают.

Ксилометазолин (Галазолин, Гриппостад Рино, Длянос, Ксимелин и др.) - Альфа-адреностимулятор, сужает кровеносные сосуды слизистой оболочки полости носа, устраняя отёк и гиперемию слизистой оболочки. Облегчает носовое дыхание при ринитах. Действие наступает через несколько минут и продолжается в течение нескольких часов.

Оксиметазолин (Назол, Несолин, и др.) — сосудосуживающий лекарственный препарат для местного применения. Адреномиметическое средство для местного применения. Оказывает сосудосуживающее действие. При интраназальном (в полость носа) введении уменьшает отечность слизистой оболочки верхних отделов дыхательных путей. При закапывании в конъюнктивальный мешок (полость между задней поверхностью век и передней поверхностью глазного яблока) уменьшает отечность конъюнктивы (наружной оболочки глаза). Действие препарата проявляется через 5 минут после применения и продолжается 10-12 часов. Что больше чем действие ксилометазолина и нафазолина.

Нафазолин (Нафтизин) — лекарственное средство, антиконгестант (средство для сужения сосудов) для местного применения короткого действия. Фармакологическое действие - альфа-адреномиметическое, сосудосуживающее, антиконгестивное. Возбуждает α1- и α2-адренорецепторы, вызывает вазоконстрикцию (в первую очередь действует на сосуды с наибольшей плотностью α-адренорецепторов — сосуды слизистых оболочек и почек), суживает зрачок, обладает противовоспалительными (противоотёчными) свойствами. Сосудосуживающий эффект при местной аппликации на слизистую оболочку носа и глаз наступает через несколько минут и продолжается в течение нескольких часов. При ринитах облегчает носовое дыхание, уменьшая приток крови к венозным синусам. Системное действие проявляется повышением АД.

Фенилэфрин (Мезатон). Синонимы: Адрианол. Является стимулятором a-адренорецепторов; мало влияет на b-рецепторы сердца. Вызывает сужение артериол и повышение артериального давления (с возможной рефлекторной брадикардией). По сравнению с норадреналином и адреналином повышает артериальное давление менее резко, но действует более длительно. Сердечный выброс под влиянием мезатона не увеличивается (может даже уменьшаться). Препарат вызывает расширение зрачков и может понизить внутриглазное давление при открытоугольных формах глаукомы.

Метилдопа.(Синонимы: Альдомет , Допегит). Метилдопа является эффективным антигипертензивным средством. При введении в организм он проникает через гематоэнцефалический барьер и в ЦНС метаболизируется, превращаясь сначала в-метилдофамин, затем в a-метилнорадреналин. Последний, подобно клофелину, стимулирует центральные a2-адренорецепторы, тормозит симпатическую импульсацию, что приводит к снижению артериального давления. Гипотензия сопровождается замедлением сердечных сокращений, уменьшением сердечного выброса и снижением периферического сосудистого сопротивления.