9. Каким эффектом определяется общая направленность действия химиотерапевтических средств для лечения злокачественных опухолей.

Химиотерапия - лечение инфекционных, инвазионных болезней и злокачественных новообразований с помощью химиотерапевтических средств, т.е. лекарственных веществ, избирательно подавляющих в организме человека развитие и размножение возбудителей заразных болезней или угнетающих пролиферацию опухолевых клеток либо необратимо повреждающих эти клетки. Термином «химиотерапия» обозначают также область медицинской науки, в задачи которой входят изыскание химиотерапевтических средств, разработка способов их получения, изучение спектров, механизмов и условий действия этих средств на возбудителей заразных болезней и опухолевые клетки, а также выработка рациональных методов применения указанных средств.

Основная причина, объясняющая, почему с помощью химиотерапевтических методов нельзя излечивать большинство видов рака, заключается в том, что либо раковые клетки приобретают устойчивость к препаратам, либо они обладают частичной или полной устойчивостью к ним с самого начала. Раковые клетки приобретают устойчивость к тому или иному препарату благодаря развитию биохимических процессов, позволяющих преодолеть ущерб, наносимый клеткам этим препаратом. Один из путей решения этой проблемы состоит в назначении нескольких разных препаратов, каждый из которых оказывает специфическое разрушительное действие на раковые клетки. Развитие сразу нескольких механизмов защиты клеток более затруднительно, поэтому повышается вероятность непрерывного разрушения опухоли. Этот метод химиотерапии привел к существенному повышению показателей излечения при некоторых видах рака.

Другой путь преодоления устойчивости заключается в назначении значительно более высоких доз химиотерапевтических средств. Проблема в том, что такие высокие дозы причиняют серьезный вред и нормальным клеткам, особенно костного мозга, ответственного за кроветворение. Подобные высокие дозы оправданы только в тех случаях, когда возможна пересадка костного мозга или стволовых клеток. Поэтому если первичная опухоль удалена хирургически и существует опасность, что небольшое количество раковых клеток уже распространилось на другие части организма, то во избежание рецидива, когда лечение будет проводить уже труднее, сразу после операции можно приступить к химиотерапии, чтобы уничтожить все оставшиеся раковые клетки. Такой подход называется адъювантной химиотерапией.

10. Укажите на какие группы по механизму действия, химической принадлежности и источникам получения можно разделить цитостатические средства.

Цитостатики - вещества, угнетающие опухолевые клетки.

Частная классификация цитостатиков по особенностям химического строения, механизма действия и источникам получения:

1. Алкилирующие средства - вызывают присоединение алкильного остатка к нуклеофильным структурам ДНК.

• Хлорэтиламины: хлорбутин, циклофосфан, бендамустина гидрохлорид, дегранол, допан, лофенал, па-фенцил, проспидин, сарколизин, спиробромин, эм-бихин.

• Этиленимины и этилендиамины: бензотеф, дипин, имифос, гексафосфамид, продимин, тиофосфамид, фосфемид, фотрин, фторбензотеф.

• Эфиры дисульфоновых кислот: миелосан, миелоб-ромол.

• Нитрозомочевины, триазены и гидразины: гидроксикарбамид (гидреа), дакарбазин (ДТИС), кармустин (БиКНУ), ломустин (СииНУ), нимустин (нидран), нитрозометилмочевина, прокарбазин (натулан), стрептозоцин (занозар), фотемустин (мюстофоран).

• Соединения платины: цисплатин, карбоплатин (параплатин).

• Разные алкилирующие соединения: ифосфамид (холоксан), мелфалан (алкеран), митоксантрон (новантрон).

2. Антиметаболиты - антагонисты естественных метаболитов.

• Антагонисты фолиевой кислоты: метотрексат.

• Антагонисты пурина: меркаптопурин, тиогуанин (ланвис), фопурин.

• Антагонисты пиримидина: фторафур, фторурацил, цитарабин.

3. Антибиотики, оказывающие выраженное цитостатическое действие.

• адриамицин, блеомицетина гидрохлорид, блеомицин (блеоцин), брунеомицин, дактиномицин, даунорубицин (церубин), доксорубицина гидрохлорид, идарубицин (заведос), карминомицин, карубицин, митомицин (мутамицин), оливомицин, реумицин, рубомицина гидрохлорид, эпирубицин (фарморубицин).

4. Вещества растительного происхождения - алкалоиды растений и другие биологически активные вещества, подавляющие опухолевые клетки.

• Алкалоиды: колхамин, винкристин (онковин), розевин, винорельбин (навельбин), подофиллин, тенипозид (вумон), этопозид (вепезид).

• Таксоиды и ретиноиды: доцетаксел (таксотер), паклитаксел (таксол), третионин (весаноид).

5. Разные синтетические средства - вещества различного химического строения, нарушающие процесс деления опухолевых клеток.

• амсакрин (амсидил), гемцитабин (гемзар), дибунол, спиробромин, иринотекан (кампто), флударабина фосфат (флудара).

6. Радиоактивные изотопы - изотопы, являющиеся источником радиоактивного излучения, подавляющего опухолевые клетки.

• коллоидный раствор металлического золота, содержащий изотоп Аu 198, стабилизированный желатином; натрия йодид, меченный радиоактивным йодом (J 131).