- •Локализация, строение и функции адренергических синапсов. Классификация лс, действующих на функции адренергических синапсов.
- •Адренорецепторы: типы, локализация, функции.
- •Адреномиметики: механизмы действия, классификация.
- •Эпинефрин: особенности действия, применение, побочные эффекты, противопоказания к применению.
- •Местное действие
- •Влияние на цнс
- •Влияние на сердце
- •Влияние на артериальное давление
- •Влияние на органы с гладкой мускулатурой
- •Влияние на метаболизм
- •Показания
- •Альфа-адреномиметики прямого действия
- •Классификация бета-адреномиметиков
- •Применение бета-адреномиметиков в медицине
- •Побочные эффекты бета-адреномиметиков
- •Эфедрин: особенности действия, применение, побочные эффекты, противопоказания к применению.
- •Показания к применению
- •Антиангинальное действие
- •Противоаритмическое действие
- •Гипотензивное действие Средства этой фармакологической группы:
- •Побочное действие неизбирательных β-адреноблокаторов
- •Кардиоселективные β1-адреноблокаторы
- •Противопоказания
- •Симпатолитики: механизмы и особенности действия, применение, побочные эффекты, противопоказания к применению.
- •Локализация, строение и функции холинергических синапсов. Классификация холинергических лс.
- •Холиномиметики: классификация, механизмы и особенности действия, применение, побочные эффекты, противопоказания к применению.
- •Классификация холиномиметиков:
- •Антихолинэстеразные препараты: механизмы и особенности действия, применение, побочные эффекты, противопоказания к применению.
- •Местное действие на глаз
- •Резорбтивное действие
- •Заболевания нервной системы
- •Миастения
- •Атония гладких мышц
- •Декураризация
- •Острое отравление фос
- •Неотложная помощь при интоксикации фос:
- •Резорбтивное действие м-холиноблокаторов, применение, побочные эффекты, противопоказания к применению. Влияние на цнс
- •5. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
- •6. Спазм гладкой мускулатуры
- •Ганглиоблокаторы: классификация, механизм и особенности действия, применение, побочные эффекты, противопоказания к применению.
- •Миорелаксанты: классификация, механизмы и особенности действия, применение.
- •Деполяризующие миорелаксанты (лептокураре)
- •Применение миорелаксантов
- •Осложнения при применении миорелаксантов, причины, противопоказания к применению.
- •Острые отравления мускарином, фос, атропином: патогенез, симптомы, меры помощи.
- •Лс, действующие на окончания афферентных нервов: классификация, механизмы действия, применение.
- •Местное действие
- •Рефлекторное действие
- •Нейрогуморальное действие
- •Местные анестетики: классификация, механизм и особенности действия, применение. Виды местной анестезии, клиническое значение.
- •Резорбтивное действие местных анестетиков, побочные эффекты, противопоказания к применению.
- •Вяжущие, обволакивающие и адсорбирующие лс: механизмы действия, препараты, показания к применению
- •1.4. Адсорбирующие средства
- •Раздражающие лс: виды и механизмы действия, препараты, применение.
- •Обезболивающее-отвлекающее влияние
- •Общее рефлекторное влияние
- •Сравнительная характеристика гипотензивного действия синаптотропных лс, применение при артериальной гипертензии.
- •Сравнительная характеристика бронхолитического действия синаптотропных лс, применение и противопоказания к применению.
- •Фармакотерапевтические вопросы (уметь выписывать в рецептах с обоснованием выбора)
Влияние на органы с гладкой мускулатурой
Адреналин расширяет бронхи, расслабляет мочевой пузырь, матку (β2-адренорецепторы); снижает тонус и тормозит перистальтику желудка и кишечника (все типы адренорецепторов); вызывает спазм сфинктеров пищеварительного тракта и
Влияние на метаболизм
Адреналин вызывает гипергликемию и изредка — глюкозурию, так как стимулирует гликогенолиз и гликонеогенез в печени, гликогенолиз в скелетных мышцах (β2-адренорецепторы), подавляет секрецию инсулина (2-адренорецепторы). Под влиянием адреналина усиливается липолиз (β1 адренорецепторы жировой ткани) с ростом в крови содержания свободных жирных кислот.
Показания
1. Купирование гипогликемической комы при передозировке инсулина (адреналин вводят под кожу, чтобы создать в крови малую концентрацию для возбуждения β2-адренорецепторов, дополнительно в вену вливают раствор глюкозы).
2. Оживление здорового сердца при травмах (0,3 — 0,5 мл 0,1 % раствора адреналина в 10 мл физиологического раствора натрия хлорида вводят в полость левого желудочка).
3. Купирование анафилактического шока (адреналин вливают в вену для усиления работы сердца, увеличения АД, расширения бронхов, стабилизации тучных клеток).
4. Диагностика скрытых форм малярии и сыпного тифа (адреналин при введении под кожу стимулирует выброс из селезенки депонированных эритроцитов, содержащих плазмодии малярии или риккетсии сыпного тифа).
Побочные действия:
Со стороны ССС: менее часто - стенокардия, брадикардия или тахикардия, сердцебиение, повышение или снижение АД. Со стороны нервной системы: более часто - головная боль, тревожное состояние, тремор, нарушение сна, мышечные подергивания. Со стороны пищеварительной системы: более часто - тошнота, рвота. Со стороны мочевыводящей системы: редко - затрудненное и болезненное мочеиспускание (при гиперплазии предстательной железы). Местные реакции: боль или жжение в месте в/м инъекции. Аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, кожная сыпь, многоформная эритема. Прочие: редко - гипокалиемия; менее часто - повышенное потоотделение. Передозировка.
Противопоказания.
Адреналин противопоказан при ишемической болезни сердца, аритмии, сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, атеросклерозе, тиреотоксикозе, сахарном диабете.
-
α-адреномиметики: особенности действия, применение, побочные эффекты, противопоказания к применению.
Альфа-адреномиметики прямого действия
Агонисты адренорецепторов оказывают преимущественное (норадреналин) или избирательное (мезатон, нафтизин, ксилометазолин) действие на -адренорецепторы. Препараты этой группы применяют как сосудосуживающие средства при артериальной гипотензии и отеке слизистых оболочек.
НОРАДРЕНАЛИН (НОРЭПИНЕФРИН) является медиатором адренергических волокон в ЦНС и периферических синапсах, составляет 10 — 20% катехоламинов надпочечников (при опухоли мозгового слоя надпочечников — феохромоцитоме доля норадреналина достигает 97 %).
Лекарственный препарат норадреналин возбуждает 1- 2-, и β1-адренорецепторы.
Норадреналин вызывает брадикардию, усиливая парасимпатический барорефлекс. Увеличивает АД в 5 — 10 раз сильнее, чем адреналин, так как при его инфузии отсутствует заключительная гипотензивная фаза.
Ухудшает кровоток в головном мозге, легких, коже, органах пищеварения, почках, скелетных мышцах, усиливает гипоксию тканей. У больных вариантной стенокардией норадреналин, вызывая тяжелый коронароспазм, создает опасность инфаркта миокарда. Для норадреналина характерно также выраженное аритмогенное влияние.
Основное применение норадреналина — купирование сосудистого коллапса при травмах, хирургических вмешательствах, интоксикациях.
Вводят в вену капельно 2 — 4мл 0,2% раствора норадреналина гидротартрата в 1 л 5 % раствора глюкозы под контролем АД. Во избежание тромбофлебита вены промывают раствором глюкозы. При введении под кожу норадреналин вызывает сильный спазм сосудов, ишемию и некроз. Для устранения этих осложнений используют адреноблокаторы (фентоламин, тропафен).
Норадреналин противопоказан при коллапсе на фоне наркоза из-за опасности аритмии.
МЕЗАТОН (ФЕНИЛЭФРИН) представляет собой избирательный -адреномиметик. Отличается от адреналина отсутствием гидроксила в 4-м положении ароматического кольца, устойчив к инактивации под влиянием КОМТ, действует слабее и продолжительнее.
Мезатон добавляют к растворам местных анестетиков, используют для осмотра глазного дна, лечения конъюнктивита (глазные капли), ринита, гайморита (капли в нос), острого вирусного крупа (вдыхание с помощью ультразвуковых ингаляторов).
Резорбтивное действие мезатона проявляется рефлекторной брадикардией, умеренным, но длительным повышением АД.
Мезатон принимают внутрь, вводят под кожу и в мышцы при различных формах артериальной гипотензии, вливают в вену при нетяжелом коллапсе, в том числе на фоне наркоза (не вызывает аритмию).
Противопоказания к применению мезатона — артериальная гипертензия, атеросклероз, склонность к спазмам сосудов, тиреотоксикоз, хронические заболевания сердца.
КСИЛОМЕТАЗОЛИН (ГАЛАЗОЛИН) и НАФТИЗИН - -адреномиметики, производные имидазола. Оказывают местное сосудосуживающее действие. Используются в виде капель в глаз и нос при конъюнктивите, рините, гайморите. Длительное местное назначение мезатона, ксилометазолина и нафтизина может вызывать атрофию слизистых оболочек. Ксилометазолин и нафтизин не применяют при артериальной гипертен-зии, тахикардии, атеросклерозе.
Нафтизин пролонгированного действия выпускается в эмульсии под названием САНОРИН.
Новые препараты группы 1 адреномиметиков — МИДОДРИН (ГУТРОН) и ЭТИЛЭФРИН (ЭФФОРТИЛ). Мидодрин является пролекарством и образует активный метаболит в реакции деглицинизации. Его применяют в каплях внутрь, вводят в мышцы и вену. Этилэфрин назначают в таблетках внутрь и для инъекций под кожу, в мышцы и вену. Оба адреномиметика показаны для купирования артериальной гипотензии при интоксикациях, травмах, хирургических операциях, после родов
-
β-адреномиметики: классификация, особенности действия, применение, побочные эффекты, противопоказания к применению.
b1-Адреномиметики - препараты, оказывающие влияние преимущественно на миокард и сосуды, применяют их в/в при острой сердечной недостаточности.
b2-Адреномиметики - данные вещества применяют как бронхолитики (ингаляционно, внутрь, парентерально), а также для снижения сократительной активности матки.