Тема 10-11: Засоби, що діють в ділянці закінчень адренергічних нервів. Адренергічні засоби

План:

1. Класифікація засобів, що діють в ділянці адренергічних синапсів.

2. Загальна характеристика адреноміметичних засобів.Основні фармакологічні

ефекти, покази до застосування.

3. Характеристика основних фармакологічних ефектів адреноблокуючих засобів. Покази до застосування. Побічні явища.

4. Симпатолітичні засоби.

1. Класифікація засобів, що діють в ділянці адренергічних синапсів.

Адренергічні засоби - це лікарські речовини, які діють у ділянці адренергічних синапсів.

Структура адренергічного синапсу, на відміну від холінергічного, вивчена недостатньо. Вважається, що постгангліонарні симпатичні нер­ви, підходячи до органів, утворюють розгалуження, які закінчуються варикозними потовщеннями і діють як нервові закінчення. У них містя­ться везикули, в яких депонується медіатор норадреналін. Син­тез норадреналіну в адренергічному нейроні відбувається з амінокисло­ти фенілаланіну і проходить декілька стадій за участю певних фермен­тів. При надходженні нервового імпульсу норадреналін виділяється у синаптичну щілину і взаємодіє з адренорецепторами, розміщеними на мембрані ефекторних клітин. У результаті виникає каскад певних біохі­мічних реакцій, які супроводжуються зміною фізіологічних ефектів. Дія норадреналіну є короткочасною. Більша частина медіатора повертає­ться у закінчення адренергічних волокон (нейрональний захват). Тут він частково метаболізується ферментом моноаміноксидазою (МАО). Норадреналін, який залишився у синаптичній щілині, метаболізується ферментом катехол-ортометилтрансферазою (КОМТ). Невелика кіль­кість медіатора захвачується ефекторними клітинами, в яких швидко втрачає активність під впливом КОМТ і МАО.

Існує два основні типи адренорецепторів: а (альфа) і β (бета). Стимуляція а-адренорецепторів викликає підсилення функції орга­нів, β - адренорецепторів пригнічення функції. Це правило має два винятки. Стимуляція а-адренорецепторів кишечника викликає його розслаблення Стимуляція β-адренорецепторів серця проявляєть­ся активацією його функцій, а-адренорецептори, в свою чергу, по­діляються на а₁ і а_2, β -адренорецептори – на β₁ і β₂. Типова лока­лізація адренорецепторів у різних органах і ефекти, які виникають при їх стимуляції, показані у таблиці.

Речовини, які збуджують адренорецептори, називаються адреноміметиками. Вони поділяються на:

а) адреноміметики прямої дії - ті, які, подібно до норадреналіну, активують адренорецептори шляхом безпосередньої взаємодії з ними;

б) адреноміметики непрямої дії, або симпатоміметики, - ті, які сприяють вивільненню норадреналіну з пресинаптичних за­кінчень.

Речовини, які блокують адренорецептори, називаються адренобпокаторами, або адренолітиками.

Типова локалізація адренорецепторів і зміни функції органів, які спостерігаються при їх стимуляції

Органи Тип Зміна функцій при

рецептора стимуляції рецептора

Гладенька мускулатура судин шкіри, а1 Звуження судин

слизових, брижі, органів черевної

порожнини

М'яз, що розширює зіницю а1 Мідріаз(розширення зіниці)

Серце β1 Збільшення сили і частоти

скорочень, провідності,

автоматизму

Бронхіальні м'язи β2 Розслаблення бронхів Гладенька мускулатура судин скелетних Розширення судин м'язів β1

Судини

• коронарні а1 Звуження судин

β1 Розширення судин

• легеневі а1 Звуження судин

β2 Розширення судин

• ниркові а1 Звуження судин

β2 Розширення судин

Гладенька мускулатура шлунково-

кишкового тракту

• стінки а2, β2 Зниження тонусу,

перистальтики

• сфінктерів а1 Підвищення тонусу

Гладенька мускулатура сечового міхура

• стінки β2 Розслаблення

• сфінктера а1 Скорочення

Печінка а, β2 Розкладання глікогену

(глікогеноліз)

Речовини, які зменшують ефекти адренергічної іннервації шля­хом зменшення кількості медіатора в синаптичній щілині, назива­ються симпатолітиками.

Залежно від впливу на певні адренорецептори і спрямованості ефек­тів, що виникають, адренергічні засоби поділяються на такі групи:

1. Адреноміметики:

а) а і β-адреноміметики (адреналіну гідрохлорид, дофамін);

б) а-адреноміметики (норадреналіну гідротартрат, мезатон, нафтизин);

в) β-адреноміметики (ізадрин, сальбутамол);

г) симпатоміметики (ефедрин).

2. Адреноблокатори:

а) а-адреноблокатори (фентоламін,тропафен, празозин, ніцерголін (серміон));

б) β -адреноблокатори (анаприлін, тразикор);

в) симпатолітики (резерпін, октадин).