- •Классификация противовирусных средств по направленности действия:
- •Классификация противовирусных лекарственных средств
- •I. Лекарственные средства для лечения и профилактики гриппа:
- •II. Средства, применяемые для лечения герпетических инфекций:
- •III. Противоретровирусные средства (для лечения заболеваний, вызванных вич):
- •Классификация по происхождению:
- •А. Синтетические лекарственные средства
- •I. Лекарственные средства для лечения и профилактики гриппа:
- •II. Средства, применяемые для лечения герпетических инфекций.
- •Лекарственные препараты для лечения цмв-инфекции:
- •III. Противоретровирусные средства (для лечения заболеваний, вызванных вич):
- •Б. Бав, продуцируемые клетками макроорганизма
- •Активация белка Мх
- •Подавление синтеза мРнк
- •2. Подавление трансляции вирусных белков.
- •Средства, применяемые для лечения малярии
- •Классификация противомялярийных по химической структуре:
- •1. Проивзодные хинолина:
- •Классификация противомалярийных по тропности к определенным формам малярийного плазмодия в организме человека.
- •1. Гематошизотропные средства (хингамин, хлоридин, хинин)
- •2. Гистошизотропные средства (хлоридин, примахин)
- •3. Гамонтотропные средства
- •Принципы использования противомалярийных средств
- •Средства, применяемые при лечении трихомоноза
Вопрос 99
Противовирусные средства. Классификация.Механизм действия. Фармакологическая характеристика препаратов. Особенности применения. Побочные эффекты. Правила выписывания рецептов и отпуска препаратов.
Стадии репликации вируса:
Адсорбция, проникновение в клетку и распаковка;
Синтез вирусных компонентов;
Сборка и высвобождение вируса;
Стадии вирусной инфекции:
Взаимодействие вируса с поверхностью клетки
Раздевание вируса
Экспрессия вирусного генома.
Синтез вирусных белков и НК
Сборка вируса и его высвобождение из клетки-хозяина.
Классификация противовирусных средств по направленности действия:
1.Угнетают адсорбцию вируса на клетке и (или) проникновение его клетку: энфувиртин, γ-глобулин;
2.Угнетают процесс высвобождения («депротеинизации») вирусного генома: мидантан, ремантадин;
3. Угнетают синтез «ранних» неструктурированных вирусных белков-ферментов (например, полимераз НК): гуанидин;
4.Угнетают синтез нуклеиновых кислот: зидовудин, ацикловир, видарабин, идоксуридин, другие аналоги нуклеозидов;
5. Угнетают синтез «поздних» структурных вирусных белков: саквинавир;
6.Угнетают сборку вирионов: метисазон;
Классификация противовирусных лекарственных средств
А. Синтетические лекарственные средства
I. Лекарственные средства для лечения и профилактики гриппа:
Блокаторы М2-каналов: ремантадин, амантадин*
Ингибиторы нейроаминидазы: осельтамивир*, занамивир*
II. Средства, применяемые для лечения герпетических инфекций:
Лекарственные препараты для лечения заболеваний, вызванных Herpes simplex, Varicella zoster: ацикловир*, валацикловир*, фамцикловир*
Лекарственные препараты для лечения ЦМВ-инфекции: ганцикловир*, валганцикловир*
III. Противоретровирусные средства (для лечения заболеваний, вызванных вич):
1. Нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы ВИЧ.
Синтетические аналоги тимидина: зидовудин*, ставудин*
Синтетические аналоги дезоксиаденозина: диданозин
Синтетические аналоги 2-дезоксицитидина: абакавир*, залцитабин
Нуклеотидные ингибиторы обратной транскриптазы ВИЧ: фосфазид*
2. Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы ВИЧ: невирапин*, эфавиренз*, делавиридин;
3. Ингибиторы ВИЧ-протеаз: саквинавир*, нелфинавир*, индинавир*, ритонавир*, ампренавир*, атазанавир*
IV. Лекарственные средства с расширенным спектром активности: рибавирин*
Б. БАВ, продуцируемые клетками макроорганизма
1. Лекарственные средства, применяемые при хроническом активном гепатите В: интерферон – α*, интерферон – α-2а*, интерферон – β* , интерферон – γ*
2. Лекарственные средства, применяемые при гепатите C: интерферон – α*, интерферон – α-2а*
3. Лекарственные средства, применяемые при гепатите D: интерферон – γ*
4. Лекарственные средства для лечения ремиттирующей формы рассеянного склероза: интерферон – α-2*, интерферон – β-1а* , интерферон – β-1б*
5. Лекарственные средства для лечения и лечения гриппа и ОРВИ: интерферон лейкоцитарный человеческий*, кипферон* , интерферон – α-2*
Классификация по происхождению:
1.Синтетические:
Аналоги нуклеозидов-зидовудин, ацикловир,видарабин.
Проивзодные пептидов: саквинар;
Производные адамантана: мидантан, ремантадин;
Производные индолкарбоновой кислоты: арбидол;
Производные фосфорномуравьиной кислоты: фоскарнет;
Производные тиосемикарбазона: метисазон;
2.Биологические вещества, продуцируемые клетками микроорганизма: интерфероны.
А. Синтетические лекарственные средства
I. Лекарственные средства для лечения и профилактики гриппа:
*Ремантадин, амантадин – блокаторы М2-каналов:
Механизм действия: мишень – белок М2 вируса гриппа А, формирующий ионный канал в его оболочке. При подавлении функции этого белка протоны из эндосом не могут попасть внутрь вируса, в результате чего блокируется необходимый этап диссоциации рибонуклеопротеида и выхода вируса в цитоплазму.
На раннем этапе вирусной репродукции подавляет раздевание вируса
На позднем этапе (сборке вируса) изменяет процессинг гемагглютинина (у некоторых штаммов)
Побочные эффекты (редко): ЖКТ (потеря аппетита и тошнота)
ЦНС (раздражительность, нарушение концентрации внимания, бессонница), нефротоксическое действие (пожилым людям следует уменьшать дозировку)
Применение: для профилактики и лечения гриппа А. Прием этих препаратов во время эпидемии гриппа) позволяет избежать инфекции в 70-90% случаев. У взрослых с неосложненным гриппом А лечение амантадином и римантадином начатое на ранней стадии заболевания, на 1-2 сут уменьшает длительность лихорадки и общих симптомов, ускоряет выздоровление.
*Осельтамивир, занамивир –ингибиторы нейроаминидазы:
Осельтамивир – аналог сиаловой кислоты и мощный избирательный ингибитор нейраминидазы вирусов гриппа А и В.
Механизм действия: нейраминидаза вируса гриппа отщепляет концевые остатки сиаловых кислот и тем самым разрушает рецепторы, находящиеся на поверхности клеток новых вирусов, а также в секретах дыхательных путей (к этим рецепторам с помошью гемагглютинина прикрепляются вирусы)
Т.о. нейраминидаза способствует выходу вируса из клетки по окончании репродукции. Осельтамивира карбоксилат вызывает конформационные изменения в активном центре нейраминидазы и подавляет ее функцию. В результате происходит агрегация вирусов на поверхности клетки и замедляется их распространение в дыхательных путях.
Применение: для лечения и профилактики гриппа.
Побочные эффекты: может вызывать тошноту и неприятные ощущения в животе, реже – рвоту (по-видимому, из-за раздражения слизистой). Избежать их помогает прием препарата во время еды.