109. Клінічна фармакологія р-адреноблокаторів.

- β1-адренорецептори, які розташовані в серці і через них опосередкують стимулюючі впливи катехоламінів на діяльність серця - насоса (почастішання ритму і сили серцевих скорочень);

- β2-адренорецептори, які розташовані переважно у бронхах, гладком'язових клітинах судинної стінки, скелетних м'язах, в підшлунковій залозі: Їх стимуляція викликає бронхо- і вазодилатацію, релаксацію м'язів і секрецію інсуліну;

-β3-адренорецептори, локалізовані переважно на мембранах адипоцитов, беруть участь в термогенезі і ліполізі

Найважливішими характеристиками β-АБ з клінічної точки зору являються селективність і тривалість дії.

Кардіоселективність - одна з основних клінічно значимих фармакокінетичних характеристик β-блокаторів що обумовлюють низьку частоту побічних ефектів цього класу препаратів. Особливістю кардіоселективних β-АБ в порівнянні з неселективними являється більша спорідненість до β1-адренорецепторам серця, чим до β2-адренорецепторам розміщеним в гладкій мускулатурі судин і бронхів. Слід враховувати, що міра кардіоселективності неоднакова у різних препаратів. Індекс ci/β2 до ci/β1, що характеризує міру кардіоселективності, складає 1,8:1 для неселективного пропранолола 1:20 - для метопролола, 1:35 - для атенолола і бетаксолола, 1:75 - для бісопролола

Таблиця 1. Класифікація БАБ.

 

Неселективні				Селективні
+ BCA	- BCA	α1-блок	+ BCA		- BCA	α1-блок
Надолол Пропранолол     Соталол Тімолол	Алпренолол Картеолол  Окспренолол   Пенбуталол Піндолол	Карведілол  Лабетолол	Атенолол Бетаксолол Бісопролол Метопролол Эсмолол		Ацебуталол Ксамотерол Целіпролол (β2-агоніст)	Бевантолол
						NO
						Небівалол

Таблиця 2. Розподіл β-АБ на гідрофільні і ліпофільні.

 

Препарат	Шлях елімінації	Коефіцієнт розчинності в жирах
Атенолол	Переважно нирками	0,06
Картеолол		0,25
Надолол		0,4
Соталол		0,1
Целіпролол		0,4
Бісопролол	Нирками і печінкою	0,5
Піндолол		0,5
Ацебуталол	Переважно печінкою	0,85
Бетаксолол		0,8
Лабетолол		0,95
Метопролол
Пенбуталол		0,95
Пропранолол		1,0
Тімолол		0,8

β-адреноблокатори в клінічній практиці

Основними показаннями до застосування β-АБ являються АГ, ІХС, тахіаритмії і СН. Доцільність використання β-АБ при цих захворюваннях знайшла віддзеркалення у відповідних міжнародних рекомендаціях. Вони можуть призначатися також при інших захворюваннях і станах, що супроводжуються серцево-судинними симптомами (тахікардія, шлуночкова екстрасистолія), якщо останні вимагають лікарської корекції.