- •Тема лекции №9«Антибиотики(Пенициллины,цефалоспорины,макролиды)»
- •Пенициллины
- •Комбинированные препараты:
- •Цефалоспорины.
- •I поколение цефалоспоринов
- •II поколение цефалоспоринов
- •III поколение цефалоспоринов
- •IV поколение цефалоспоринов
- •Макролиды
- •Тема лекции №10 «Антибиотики(Аминогликазиды, тетрациклины,хлорамфиникол)» Аминогликозиды.
- •Тетрациклины
- •Хлорамфеникол Левомицетин
- •Спектр активности
- •Тема лекции №11 «Антибиотики(линкосамиды, полимиксины)»
- •Дозировка Внутрь- по 0,5 г каждые 8 ч за 1 ч до еды; парентерально по 0,6-1,2 г каждые 12 ч. Клиндамицин Далацин с, Климицин
- •Полимиксины
- •Показания
Тема лекции №9«Антибиотики(Пенициллины,цефалоспорины,макролиды)»
Антибиотики (от греч. anti – против, bios – жизнь) – вещества микробного, животного или растительного происхождения, избирательно угнетающие жизнедеятельность микроорганизмов.
В 1929 г. английский микробиолог А.Флеминг опубликовал сообщение, что зеленая плесень подавляет рост стафилококков, а в 1940 г вместе с Х.Флори и Э.Чейном выделил из нее в чистом виде пенициллин. В СССР первый пенициллин был получен в 1942 г В. Ермольевой. В настоящее время антибиотики получают также и синтетическим путем, широко используются десятки из них.
При классификации антибиотиков используют разные принципы: 1. препараты сходные по химическому строению; 2. по спектру действию (узкого и широкого спектра действия); 3. по типу противомикробного действия (бактерицидные и бактериостатические)
При практическом применении антибиотиков необходимо соблюдать ряд правил (принципов):
1. необходимо пользоваться только препаратами, к которым чувствительны возбудители;
2. лечение следует начинать как можно раньше после начала заболевания;
3. в процессе лечения необходимо точно соблюдать интервалы между введениями отдельных доз препарата, чтобы избежать устойчивости микроорганизмов к препарату;
4. длительность лечения должна быть строго определенной, чтобы избежать как резистентности микробов, так и дисбактериоза;
5. при выборе препарата нужно учитывать переносимость к нему, возраст, сопутствующие заболевания, противопоказания;
6. при тяжело протекающих заболеваниях можно использовать сочетание препаратов для большей эффективности и предупреждения быстроразвивающейся резистентности.
Пенициллины
В основе классификации лежат происхождение препаратов и их длительность действия. (см. приложение)
Препараты бензилпенициллина – вещества природного происхождения, образующиеся из различных видов зеленой плесени (гриб Penicillium). Все они предназначены для парентерального введения, т.к. разрушаются в кислой среде желудка. Разная продолжительность действия объясняется неодинаковой растворимостью в воде. Бензилпенициллин натриевая и калиевая соль, хорошо растворимые антибиотики, быстро всасываются в кровь, максимальное количество их в крови при в/м введении отмечается через 30-60 мин., и выводятся из организма через 3-4 часа, поэтому интервалы между введениями не должны быть более 4-6 часов.
Бензилпенициллина новокаиновая соль, бициллины вследствие плохой растворимости образуют суспензию и вводятся только в мышцу, где создается депо. Препараты, всасываясь медленно, оказывают длительное действие.
Бензилпенициллина натриевая соль (Benzylpenicillinum - natrium)
Ф.в. пор: во флаконе по 250 000, 500 000, 1000 000 ЕД.
Способы введения: в/м по 5000 000 ЕД через 6 часов, предварительно растворив 0,5% р-ром новокаина (0,9% р-ром натрия хлорида, водой для инъекций), в/в вводят при тяжелых заболеваниях (сепсис), эндолюмбально при менингите, например, т.к. при в/м пути введения плохо приникает в ц.н.с., в полости (плевральную, брюшную, суставные), ингаляционно. Бензилпенициллина калиевая соль вводится только в/м, т.к. при в/в введении
в ысвобождаются из препарата ионы калия и ухудшают сердечную проводимость, вызывая блокаду – остановку сердца.
Спектр действия |
Применение |
1. Стрептококки, стафилококки
2. Гонококки 3. Менингококки
4. Возбудитель газовой гангрены 5. Возбудитель столбняка 6. Дифтерийная палочка 7. Палочка сибирской язвы 8. Спирохеты
|
ЛОР – заболевания (ангина, отит, гайморит), болезни органов дыхания (бронхит, пневмония, абсцесс легких, плеврит), перитонит, холецистит, пиелонефрит, ревматизм, остеомиелит, гнойные инфекции кожи и мягких тканей (фурункулы, карбункулы, абсцессы), рожа, сепсис и др. Гонорея Менингит
Газовая гангрена Столбняк Дифтерия Сибирская язва Сифилис
|
Бициллин – 3 и бициллин – 5 являются комбинированным препаратами, состоящими из смеси бензилпенициллинов. Продолжительность действия бициллина – 3 4-7 дней, бициллина – 5 до 4 недель.
Бициллин-1 (ретарпен)
Ф.в.: пор. во фл. по 2,4 млн. МЕ
Способ введения: в/м по 2,4 млн. МЕ 1 раз в неделю. Целесообразно применять в случаях, когда необходимо длительное лечение, например, сифилис, для профилактики обострений ревматизма, раневой инфекции, осложнений после тонзилэктомии (удаление миндалин), сифилиса у ребенка, рожденного нелеченной матерью.
Полусинтетические пенициллины.
Их главными достоинствами являются: кислотоустойчивость(принимают внутрь), устойчивость к пенициллиназе (оксациллин), более широкий спектр действия, чем у бензилпенициллинов (кроме оксациллина), т.е. спектр и применение, как у бензилпенициллина +
9. Сальмонеллы Сальмонеллез
10. Палочка брюшного тифа Брюшной тиф
11. Палочка паротифа А и Б Паротиф А и Б
12. Шигеллы Дизентерия
Ампициллин. Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия. Недостатком этого и других антибиотиков данной группы является их неустойчивость к действию -лактамаз. Спектр активности:
грам-положительные кокки, нейссерии, трепонемы (=пенициллин G);
грам-отрицательная кишечная группа: эшерихии, шигеллы, сальмонеллы;
спорообразующие бактерии (клостридии, возбудители сибирской язвы);
геликобактерная инфекция, гемофильная палочка, листерии, бордетеллы
Ампициллин можно принимать внутрь.. Хорошо проникает в ЦНС.
Показания: 1) менингиты; 2) заболевания гепатобилиарной и мочевыделительной системы (холециститы, пиелонефриты); 3) пневмонии, хронические бронхиты; .
Дозирование: по 2,0-4,0-8,0 г/сут в 4 приема.
Нежелательные эффекты: те же, что и при применении пенициллина , при длительном оральном применении возможно развитие суперинфекции, дисбактериоза, кандидоза за счет подавления активности нормальной микрофлоры кишечника. Характерной особенностью является развитие «ампициллиновой сыпи» . Сыпь характеризуется появлением на ягодицах и туловище папулезных незудящих элементов.
Амоксициллин (флемоксин). Аналог ампициллина. Отличие:
к меньшему риску подавления нормальной микрофлоры, возникновения дисбактериоза, кандидоза;
возможен прием не 4, а только 3 раза в сутки.
В настоящее время фирма Yamanouchi Europe создала еще более активную форму препарата – растворимые таблетки «Флемоксин Солутаб» их биодоступность составляет 97% при приеме внутрь (т.е. прием таблетки равносилен внутривенному введению препарата) и не зависит от приема пищи.
Показания: те же, что и у ампициллина.
Дозирование: по 0,5-1,0 3 раза в день независимо от приема пищи.
Карбенициллин (пиопен). Препарат малоактивен в отношении Klebsiella spp. Применяет ся для лечения нозокомиальных инфекций, вызванных синегнойной палочкой (инфекции нижних дыхательных путей, мочевыводящих путей, интраабдоминальные инфекции, инфекции мягких тканей). Препарат вводят только парентерально.Кратность введения-4 раза в сутки.