Блокаторы кальциевых каналов – препараты нифедипина непрерывного высвобождения

Нифедипин непрерывного высвобождения – специально разработанная терапевтическая система, обеспечивающая медленное высвобождение препарата с поддержанием его уровня в плазме крови в течение 30 ч после приема. Суточная доза нифедипина непрерывного высвобождения соответствует суточной дозе препарата в капсуле (60 или 90 мг) и принимается однократно в сутки при АГ. По сравнению с быстрорастворимыми капсулами, при использовании которых концентрация в крови может колебаться от 15 до 70 нг/мл в течение 8 часов, нифедипин непрерывного высвобождения обеспечивает почти постоянную концентрацию в плазме крови (в среднем около 20 нг/мл) В течение суток. При резком подъеме концентрации нифедипина в крови наблюдается компенсаторный, обусловленный артериальной вазодилатацией, выброс катехоламинов с тахикардией, нарушением ритма сердца, покраснением лица, беспокойством. Когда концентрация препарата в крови падает, возникает так называемый уязвимый период с приступами стенокардии и другими вазоспастическими реакциями. Вот почему побочные эффекты от нифедипина непрерывного высвобождения возникают вдвое реже (6% больных), чем при назначении других лекарственных форм (12%).

Препарат блокаторов кальциевых каналов: Кордипин XL

Производитель KRKA, Словения Препарат нифедипина, выпускаемый в виде таблеток ультра-ретард. содержащих 50 мг активного вещества. Препарат удобен в применении - 1 таблетка 1 раз в сутки. Побочные эффекты при приеме Кордипина XL возникают редко и носят преходящий характер.

Препарат блокаторов кальциевых каналов: Осмо-Адалат

Производитель Bayer, Германия Таблетка Осмо-Адалата состоит из нескольких слоев: полупроницаемая мембрана с отверстием для выхода нифедипина, внутренний слой нифедипина и осмотический слой. После проглатывания таблетки осмотический слой по мере расширения «выталкивает» нифедипин через отверстие в полупроницаемой мембране. Таким образом, нифедипин поступает в кровь постепенно, и его концентрация поддерживается на одном уровне, что очень важно и благодаря чему не происходит перепадов АД. Скорость выхода нифедипина не зависит от моторики и рН среды желудочно-кишечного тракта, и, что очень важно, заболевания желудочно-кишечного тракта не влияют на скорость выхода нифедипина. При так называемом пилотном исследовании (обследовано 20 больных с артериальной гипертензией), при котором в течение 12 недель больные с мягкой и умеренной формой артериальной гипертонии получали Осмо-Адалат 1 раз в сутки, оказалось, что гипотензивный эффект сохранялся в течение всего времени наблюдения, то есть не развивалось привыкания к препарату; выявлено стойкое снижение АД в критические часы (утренние - 6-12 ч и вечерние - 18-24 ч). Особо обращало внимание отсутствие значимых достоверных изменений ЧСС, хотя для нифедипина характерно ее учащение, что объясняется постепенным высвобождением активного вещества.

Блокаторы кальциевых каналов II поколения

Блокаторы кальциевых каналов II поколения отличают специфическое региональное воздействие, более мощное воздействие, чем у нифедипина, длительный период полувыведения и очень небольшое, по сравнению с нифедипином, число побочных эффектов.