Антисекреторные
•ИПН: омепразол, лансопразол, пантопразол рабепразол
Оптимальным для активации ИПП является рН от 1,0 до 2,0
Печеночный метаболизм
ИПП
Омепразол
Лансопразол
Пантопразол
Рабепразол
Эзомепразол
|
Субстрат |
Ингибитор |
Индуктор |
CYP3A4, CYP2C19, |
CYP3A4, |
CYP1A2 |
|
|
CYP2D6 |
CYP2C19, |
|
|
|
CYP2C8 |
|
|
CYP3A4, CYP2C19 |
– |
CYP1A2 |
|
CYP3A4, CYP2C19 |
– |
– |
|
CYP3A4, CYP2C19, |
CYP2C19 |
– |
|
CYP2D6 |
|
|
|
|
|
|
|
Внепеченочный катаболизм |
|
|
|
тиоэфир - неэнзиматическое превращение |
||
|
CYP3A4, CYP2C19, |
CYP3A4, |
|
|
CYP2D6 |
CYP2C19, |
|
Медицинские новости. – 2011. – №9. – С. 58–60.
ФК различия ИПП
|
F изменяется при |
F зависит от |
|
повторном |
|
|
введении |
полиморфизма |
|
(торможение |
Гена СУР2С19 |
|
СУР2С19) |
|
ЭЗО |
ДА++ |
ДА |
ОМЕ |
ДА+ |
ДА |
ПАНТО |
НЕТ |
ДА |
ЛАНСО |
НЕТ |
ДА |
РАБЕПРАЗОЛ |
НЕТ |
НЕТ |
Безопасность ИПН
ПЭ ИПП |
сроки |
NNH |
дозы |
OR |
hypomagnese |
|
|
|
|
mia among |
>5 лет |
73 |
высокие |
3.79 |
community- |
|
|
|
|
dwelling patients |
|
|
|
|
Osteoporosis |
>5 лет |
367-2672 |
высокие |
1.3 |
dementia |
>5 лет |
15 |
высокие |
2.44 |
Clostridium |
|
|
|
|
difficile– |
1 год |
3925 |
высокие |
1,26 |
associated |
||||
diarrhea |
|
|
|
|
CMAJ 2015. DOI:10.1503 /cmaj.150570
Potential harms of proton pump inhibitor therapy: rare adverse effects of commonly used drugs. Amine Benmassaoud, Emily G. McDonald, Todd C. Lee
прокинетики
показатель |
Итоприд |
метоклопрамид |
Домперидон |
Прокинетическое |
выраженное |
выраженное |
выраженное |
действие |
|
|
|
Противорвотное |
умеренное |
выраженное |
умеренное |
действие |
|
|
|
Удлинение |
Не вызывает |
Не вызывает |
Не вызывает |
интервала Q-T |
|
|
|
Механизм |
D2-антагонист |
D2-антагонист |
D2-антагонист |
действия |
ингибитор |
5-НТ4-агонист |
|
|
ацетилхолина |
|
|
Экстрапирамидные |
редко |
часто |
редко |
эффекты |
|
|
|
Эффективность прокинетиков в лечении ФД составила 61%, что значительно превышало таковую при приеме плацебо (41%). Показатель NNT оказался равным 4
Moayyedi P., Soo S., Deeks J. et al. Systemic review: Antacids, H2-receptor antagonists, prokinetiks, bismuth and sucralfate therapy for non- ulcer dyspepsia// Aliment. Pharmacol. Ther. – 2003. – Vol. 17. –P. 1215–1227
спазмолитики
•МХБ: атропин, платифиллин, гиосцина бутилбромид (бускопан)
•Блокаторы натриевых каналов: мебеверин (дюспаталин)
•Блокаторы кальциевых каналов: пинаверия бромид (дицетел), отилония бромид (спазмомен)
•Блокаторы фосфодиэстеразы: дротаверин, папаверин.
Регулирующий механизм действия тримебутина
Опиоидные рецепторы ауэрбаховского и мейснеровского нервного сплетения
Κ - рецепторы |
µ |
δ |
рецепторы |
, и |
|
||
блокирует возбуждающие |
блокирует тормозные |
||
нейроны ЭНС |
нейроны ЭНС |
||
Угнетение моторики |
Стимуляция моторики |
тримебутин восстанавливает моторику желудочно-кишечного тракта в зависимости от её исходного состояния!
РЕБАМИПИД –
МЕХАНИЗМЫ ДЕЙСТВИЯ
индукция синтеза эндогенных простагландинов Е2 и GI2 в слизистой оболочке ЖКТ
улучшение кровотока в стенках ЖКТ
подавление повышенной проницаемости слизистой оболочки
выведение свободных радикалов
противовоспалительное действие
повышение секреции желудочной слизи
антидепрессанты
• Флувоксамин Субтерапевтические дозы
Рекомендации Российской гастроэнтерологической ассоциации по диагностике и лечению функциональной диспепсии, 2012
выявленные у ряда больных ФД воспалительные изменения слизистой оболочки двенадцатиперстной кишки с повышением содержания в ней эозинофилов делают целесообразным изучение возможности применения у этих пациентов препарата монтелукаст - антагониста cysLT-рецепторов, стабилизирующих мембраны эозинофилов.
Новые Римские критерии функциональной диспепсии IV пересмотра / А.А. Шептулин, А.А. Курбатова, 2016
Введена новая норма о хранении в течение трех месяцев рецептов в аптеке:
•на лекарственные препараты в жидкой лекарственной форме, содержащие более 15 % этилового спирта от объема готовой продукции;
•на лекарственные препараты, относящиеся по анатомо- терапевтическо- химической классификации (АТХ), к:
антипсихотическим средствам (код N05A), анксиолитикам (код N05B),
снотворным и седативным средствам (код N05C), антидепрессантам (код N06A)
не подлежащие предметно-количественному учету