- •Гормональные и антигормональные средства
- •Виды гормонотерапии и их применение
- •Классификация гормонов
- •Принципиальные механизмы действия гормонов и их препаратов
- •Гормонопрепараты пептидного строения. Гормонопрепараты гипоталамуса
- •Гормонопрепараты гипофиза
- •Антагонисты гормонов гипоталамуса и гипофиза
- •Йодсодержащие гормоны щитовидной железы
- •Антитиреоидные средства
- •Гормонопрепараты тирокальцитонина щитовидной железы
- •Гормонопрепараты паратгормона паращитовидных желез
- •Гипогликемические средства.
- •Препараты инсулина
- •Средства повышающие высвобождение эндогенного инсулина.
- •Средства, повышающие поступление глюкозы в ткани и гликолиз.
- •Средства, уменьшающие всасывание глюкозы в кишечнике
- •Средства, повышающие чувствительность клеток к инсулину
- •Антагонисты инсулина
- •Гипергликемический гормон поджелудочной железы и его препараты
Гипогликемические средства.
Препараты инсулина для парэнтерального применения
(бычий, свиной, человеческий, генноинженерный)
Группа препарата |
Препараты |
Особенности фармакокинетики | |
Начало действия |
Длительность действия | ||
Растворимые инсулины короткого действия: R– регулярные - стандартные (содержат 0,001-0,0025% проинсу-лина); - очищенные (содержат менее 0,001% проинсу-лина). |
- Растворимый криталлический цинк- инсулин - Моносуинсулин - Актрапид - Хумулин - Илетин - Инсулрап - Хоморап |
15 – 30 мин
-//- -//- -//- -//- -//- -//-
|
5 – 7 часов
-//- -//- -//- -//- -//- -//- |
Суспензии инсулина промежуточного действия: - стандартные; - очищенные. |
- Семиленте, - Семилонг (СЦИ-А) - -инсулин
|
0,5 – 1 час -//- 0,5 – 1 час
|
8 – 12 часов -//- 12 – 16 часов |
Суспензии инсулина средней продолжительности действия: L-ленте - стандартные; - очищенные. |
- Ленте, Лонг (содержат 30% СЦИ-А и 70% СЦИ-К) - Хомофан - Протафан - Изофан НПХ |
1 – 3 часа
-//- -//- -//-
|
18 – 24 часа
-//- -//- -//- |
Суспензии инсулина длительного действия: - стандартные; - очищенные. |
- Ультраленте - Ультралонг - Ультратард. |
4 – 8 часов -//- -//- |
28 – 36 часов -//- -//- |
Готовые смеси (содержат 10-40% растворимого инсулина и 60-90% суспензии). |
- Новолин - Хумулин - Микстард - Изоман-Комб |
15 - 30мин -//- -//- -//- |
12 – 24 часа -//- -//- -//-
|
Препараты инсулина
Показания к назначению |
Побочные эффекты |
Заместительная терапия ИЗСД (1 тип) любой степени тяжести. Кетоацидоз и гипергликемическая кома (п/к, в/в). Неэффективность пероральных гипогликемических средств у 20% больных ИНЗСД (2 тип). Беременность и лактация у больных. Больные дети, подростки и лица до 40 лет. Подбор доз больным с впервые выявленным СД. Острые нарушения мозгового кровобращения. Шизофрения. Инфаркт миокарда (в составе поляризующей смеси). Гнойные инфекции. Полостные операции. Гепатит и териотоксикоз. Значительное снижение массы тела за короткий период. |
Гипогликемия (результат передозировки, неадекватной диеты и/или физической нагрузки). Аллергия (результат выработки АТ: IgА,IgЕ,IgD,IgG,IgM) чаще к бычьему инсулину: локальная атрофия п/к клетчатки или системная анафилаксия (инсулины содержат белки экзокринной части поджелудочной железы, проинсулин, глюкагон, аминокислоты животных или бактерий). Иммунная резистентность к инсулину (в результате нейтрализации инсулина антителами и уменьшения числа инсулиновых рецепторов, увеличивается потребность в инсулине до 200 ЕД/сут и более). |
Синтетические антидиабетические средства для перорального применения.
Средства повышающие высвобождение эндогенного инсулина.
Производные сульфонилмочевины
Препараты |
Длительность действия (час) |
Механизм действия | |||
Панкреатическое действие |
Внепанкреатическое действие | ||||
1 Поколение: - Толбутамид (Бутамид) - Карбутамид (Букарбан) - Хлорпропамид (Диабинез) - Толазамид - Ацетогексамид. 2 Поколение: - Глибенкламид (Манинил, Даонил) - Кликвидон (Глюренорм) - Гликлазид (Диабетон) - Глипизид (Минидиаб, Глибенез) - Глимепирид (амарил) - Глизоксепид (продиабан) - Глиборнурид (глютрил) |
6-12
6-12
24-60
8-12 ?
8-12-24
8-12
8-12
8-12
12-24 |
Блокада АТФ-зависимых К+-каналов-клеток островков Лангерганса. Деполяризация мембран -клеток. Открывание потенциал-зависимых Са++-каналов -клеток. Поступление Са++внутрь-клеток. Высвобождение инсулина. Высвобождения глюкагона. |
Связывания инсулина с белками и АТ плазмы крови. Инсулиназы. Содержания свободного инсулина. Чувствительности и количества инсулиновых рецепторов на мембранах клеток органов-мишеней. Утилизации глюкозы печенью, мышцами. Глюконеогенеза. Липогенеза. IIпоколение – ангиопротекторное действие (более эффективны и вызывают меньше побочных эффектов). | ||
Показания к назначению |
Побочные эффекты |
Противопоказания | |||
ИНЗСД легкой и средней степени тяжести у пожилых больных с нормальной массой тела, когда неэффективна диета и в присутствии инсулина. |
Iпоколение: нейротоксичность, кумуляция, тяжелая и длительная гипогликемия. Раздражение ЖКТ, диспепсия, тошнота, рвота, нарушение метаболизма и непереносимость алкоголя. Увеличение массы тела. Кожная сыпь и зуд. Лейкопения, тромбопения. Депрессия и слабость у пожилых. Вторичная резистентность (результат истощения инсулиносекретор-ного резерва -клеток). |
ИЗСД 1 типа, прекома, кома, кетоацидоз, беременность, лактация, операции, травмы, инсулинома, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, повышенная чувствительность к с/а. |
Производные меглитинида
Препараты |
Длительность действия |
Механизм действия | ||
- Репаглинид (новонорм) - Натеглинид |
30 минут 90% экскретируются печенью |
К+каналы β-клеток, вход Са++ в клетки Секреция инсулина в ответ на прием пищи Постпрандиальная гипогликемия (после приема пищи) | ||
Показания к назначению |
Побочные эффекты |
Противопоказания | ||
ИНЗСД. Больным, с нарушениями функций почек, и которые не могут соблюдать режим питания. |
Гипогликемия (бледность, потливость, сердцебиение, тремор). Тошнота, рвота, запор. Повышение уровня печеночных ферментов. Крапивница, зуд. |
ИЗСД (1 типа). Кетоацидоз, диабетическая кома. Тяжелые нарушения функции печени. Беременность. Лактация. Вместе с индукторами и ингибиторами Ц-Р450. |