Антагонисты гормонов гипоталамуса и гипофиза
|
Препараты |
Эффекты |
Показания |
Осложнения |
|
Соматостатин. Октреотид (Сандостатин) Ланреотид. |
Подавляют секрецию СТГ, инсулина, глюкагона, гастрина, холецистокинина, кальцитонина, тиреотропина,VIPи др. |
Акромегалия. Апудомы: инсулинома, глюкагонома, гастринома, VIP-ома и др. Желудочно-кишечные кровотечения. |
Тошнота, рвота, рези в жи-воте, стеаторея с повышени-ем перистальтики, холестаз и желчные камни при длительном применении. |
|
Даназол (Дановал, Данол). |
Частичный агонист андро-геновых, гестагеновых и глюкокортикоидных рецепторов. Подавление секреции ГТГ и функции яичников, атрофия эндометрия. Снижение сперматогенеза. |
Эндометриоз, маточные кровотечения, гинекомастия и добракачественные опухоли молочных желез. Преждевременное половое созревание. |
Вирилизация. Нервозность. Головная боль и головокружение. Кожная сыпь. Боли в спине. Выпадение волос. |
|
Леупролид (Леупрон-депо). Гозерелин (Золадекс). Гистрелин. |
Снижают секрецию ФСГ и ЛГ (при созднии постоянной и длительной концентрации в крови). Подавление функции гонад. |
Рак простаты. Эндометриоз. |
Временное (1-2 нед.) повышение концентрации половых гормонов в крови. Остеопороз. Высвобождение гистамина. |
|
Бромокриптин. Квинаголид (Нарпролак). Перголид.
|
Агонисты дофамина (ДА – гипоталамический статин). Подавляют высвобождение пролактина, СТГ, АКТГ. |
Гиперпролактинемия (аменорея, гинекомастия и импотенция). Галакторея. Акромегалия. Синдром Кушинга. Паркинсонизм. |
Тошнота и рвота. Запор. Ортостатическая гипотензия. Расстройства психики. |
|
Меланостатин. |
Подавляет высвобождение меланоцитстимулирующего гормона. |
|
|
Йодсодержащие гормоны щитовидной железы
Система гипоталамус – гипофиз – щитовидная железа.
Обозначения:
- стимулирующее действие, - ингибирующее действие. Тиролиберин гипоталамуса стимулирует высвобождение тиреотропина (ТТГ) из гипофиза, а соматостатин, дофамин и глюкокортикоиды (ГКС) подавляют его. ТТГ стимулирует эндоцитоз коллоида, содержащего тиреоглобулин с Т3 и Т4 (1:5), в тироциты. В цитоплазме клеток фолликулов капли коллоида сливаются с лизосомами, тиреоглобулин расщепляется и в кровь высвобождаются трийодтиронин (Т3 – 20% синтезируется в щитовидной железе и 80% - в периферических тканях из Т4) и тироксин (Т4). Т3 и Т4 подавляют синтез и высвобождение тиролиберина и ТТГ. I- (йодиды) в небольших количествах необходимы для синтеза Т3 и Т4: анионы I- поглощаются тироцитами, окисляются пероксидазами до атомарного йода (I0). I0 йодирует тиреоглобулин содержит тирозин, моно- и дийодтирозин) с образованием Т3 и Т4: I- (йодиды) в больших количествах подавляют продукцию и высвобождение Т3 и Т4.
Механизм действия и эффекты йодсодержащих гормонопрепаратов и их синтетических аналогов
Т3,
Т4
Рецепторы
клеточных мембран Диффундируют
в клетку. Рецепторы
митохондрий. Рецепторы
ядерного хроматина а-К-АТФазу
клеточных мембран.
Поступление
глюкозы и аминокислот в клетку,
гликогенолиз, мобилизация липидов. Энергетический
обмен, синтез белков (в том числе
ферментов, АР). Утилизация
кислорода, тканевое дыхание,
активность
клетки.
Усиление
основного обмена, катаболизма белков
и углеводов, теплопродукции, роста и
развития нервной, скелетной, репродуктивной
тканей, числа и чувствительности АР,
эффектов КА.
|
Препараты |
Показания |
Осложнения |
|
Гормональные: Лиотиронин (трийодтиронин, Т3). Т½=2 дня.
Тироксин (Т4). Т½=7 дней.
Тиреоидин (Лиотрикс – содержит Т3:Т4= 1:4)
“Тиреокомб” (Левотироксин 70мкг+ Лиотиронин 10мкг + Калия йодид 150мкг)
“Тиреотом” (Левотироксин 120мкг + Лиотиронин 40мкг)
Негормональные: Калия йодид (добавляют в соль) Йодад (консервант в муке и хлебе) Раствор йодированного масла маковых зерен. |
В/в Т3 и Т4: Для заместительной терапии в острой ситуации (микседематозная кома), для надежного подавления продукции ТТГ (исследование щитовидной железы). Внутрь Т4 и комбинированные препараты: Гипотиреоз - кретинизм (задержка умственного и физического развития детей), микседема (заторможенность, апатия, подавление физической работоспособности, памяти, теплообразования, отеки тканей).
Эутиреоидный эндомический зоб (увеличение щитовидной железы под действием ТТГ без увеличения секреции Т3и Т4). Тиреоидит Хашимото (аутоиммунное повреждение щитовидной железы). |
Медикаментозный гипертиреоз (Т3 быстро создает высокую и неравномерную концентрацию в крови): увеличение возбудимости ЦНС, тремор, тахикардия, потливость. Помощь - седативные, -адреноблокаторы. Профилактика – постепенно наращивать дозу.
|