Нежелательные реакции габапентина
•Организм в целом: случай̆ные травмы, астения, боль в спине, гриппоподобный̆ синдром, головная боль, инфекция, боль различной̆ локализации, периферические отеки, увеличение массы тела;
•Пищеварительный тракт: запор, диарея, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, боль в животе;
•Нервная система: нарушение походки, амнезия, атаксия, спутанность сознания, головокружение, гипестезия, сонливость, нарушение мышления, тремор;
•Дыхательная система: одышка, фарингит;
•Кожа и подкожные ткани: кожная сыпь;
•Органы чувств: амблиопия.
Лекарственное взаимодей̆ствие
•Одновременное применение Габапентина с антацидами, содержащими алюминий̆ и магний̆, сопровождается снижением биодоступности Габапентина примерно на 20%. Габапентин рекомендуется принимать примерно через 2 ч после приёма антацида.
Прегабалин
Фармакокинетика
•Фармакокинетика прегабалина в диапазоне рекомендуемых суточных доз носит линей̆ный̆ характер.
•Прегабалин быстро всасывается после приема внутрь натощак.
•Cmax в плазме достигается через 1 ч как при однократном, так и повторном применении.
•Биодоступность прегабалина при приеме внутрь составляет ≥ 90% и не зависит от дозы.Прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на общее всасывание прегабалина.
•Препарат не связывается с белками плазмы.
•Прегабалин практически не подвергается метаболизму. Прегабалин выводится в основном почками в неизмененном виде. Средний̆ T1/2 составляет 6.3 ч.
Нежелательные реакции
•головокружение
•сонливость
Прегабалин
Противопоказания:
детский̆ и подростковый̆ возраст до 17 лет включительно (нет данных по применению); повышенная чувствительность к дей̆ствующему веществу или любому другому компоненту препарата. С осторожностью следует назначать препарат при почечной̆ недостаточности, при наличии редких наследственных заболеваний̆.
Особые указания.
Препарат не следует назначать пациентам с редкими наследственными заболеваниями, в т. ч. непереносимостью галактозы, лактазной̆ недостаточностью Лаппа и нарушением всасывания глюкозы/галактозы.
Лекарственное взаимодействие.
Прегабалин выводится с мочой̆ в основном в неизмененном виде, подвергается минимальному метаболизму у человека (в виде метаболитов с мочой̆ выводится менее 2% дозы), не ингибирует метаболизм других лекарственных веществ in vitro и не связывается с белками плазмы, поэтому он вряд ли способен вступать в фармакокинетическое взаимодей̆ствие.
Карбамазепин
•относится к противосудорожным препаратам первого поколения. Механизм действия этого препарата – блокада Na+ каналов преимущественно периферических нервов. Карбамазепин имеет доказанную эффективность только при ТГН.
Фармакокинетика
•Абсорбция - медленная, но достаточно полная (прием пищи не влияет на скорость и степень всасывания).
•После однократного приема Cmax достигается через 12 ч. Равновесные концентрации препарата в плазме достигаются через 1-2 недели.
•Проникает через плацентарный̆ барьер.
•Концентрация в грудном молоке составляет 25-60% от таковой̆ в плазме.
•Метаболизируется в печени, преимущественно по эпоксидному пути с образованием главных метаболитов: активного - карбамазепин-10,11-эпоксида и неактивного конъюгата с глюкуроновой̆ кислотой̆.
•T1/2 разового приема 25-65 ч (в среднем около 36 ч), после повторного приема - 12-24 ч.
Карбамазепин
Противопоказания к применению
AV-блокада, предшествующая миелодепрессия, перемежающаяся порфирия в анамнезе, одновременный̆ прием ингибиторов МАО и препаратов лития, повышенная чувствительность к карбамазепину.
Нежелательные реакции карбамазепина
•Со стороны нервной системы: головокружение, атаксия, седативный̆ эффект, сонливость, астения, головная боль, парез аккомодации, двоение
•Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, повышение ГГТП, ЩФ (часто), АСТ, АЛТ (нечасто) с развитием токсического холестатического гепатита (необходим контроль ферментов)
•Со стороны крови: апластические процессы – лей̆копения (очень часто), тромбоцитопения, анемия (контроль ОАК)
•Гипонатриемия (особенно у пожилых пациентов), отеки, увеличение массы тела (контроль Nа)
Взаимодей̆ствие с другими лекарственными средствами
•Несовместим с ингибиторами МАО.
•Увеличивает гепатотоксичность изониазида.
•Снижает эффекты антикоагулянтов, противосудорожных средств (производные гидантоина или сукцинимиды), барбитуратов, клоназепама, примидона, вальпроевой̆ кислоты.
•Понижает активность кортикостероидов, эстрогенов и эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, сердечных гликозидов (индукция метаболизма).
•На фоне ингибиторов карбоангидразы возрастает риск нарушений̆ остеогенеза.
Трамадол
– Опиоидный̆ анальгетик, производное циклогексанола. Неселективный̆ агонист мю-, дельта- и каппа-рецепторов в ЦНС. Представляет собой̆ рацемат (+) и (-) изомеров (по 50%), которые различным образом участвуют в обезболивающем воздей̆ствии.
Фармакокинетика.
•После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ (около 90%).
•Cmax в плазме достигается через 2 ч после приема внутрь.
•Биодоступность при однократном приеме составляет 68% и увеличивается при многократном применении.
•Связывание с белками плазмы - 20%. Трамадол широко распределяется в тканях. Проникает через плацентарный̆ барьер в концентрации, равной̆ концентрации активного вещества в плазме
•Выводится почками - 90% и через кишечник - 10%.
Трамадол
Нежелательные реакции:
•Со стороны ЦНС: головокружение, слабость, сонливость, спутанность сознания; в отдельных случаях - приступы судорог церебрального генеза (при в/в введении в высоких дозах либо при одновременном назначении ней̆ролептиков).
•Со стороны сердечно-сосудистой̆ системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия, коллапс.
•Со стороны пищеварительной̆ системы: сухость во рту, тошнота, рвота, констипация
•Со стороны обмена веществ: усиление потоотделения.
•Со стороны костно-мышечной̆ системы: миоз.
• Противопоказания.
•Острая интоксикация алкоголем и препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, детский̆ возраст до 1 года, повышенная чувствительность к трамадолу.