Аналептики.

     В-ва тонизирующие и/или возбуждающие жизненно важные центры - дыхательный и сосудодвигательный.

Средства:

Coffeinum-natriibenzoas. 

Cordiaminum (Nikethamidum)

Bemegridum

Aethimizolum

Sulfocamphocainum (Sulfocamphoric acidum+Procainum)

Механизмы действия: основой тонизирующего и возбуждающего влияния этих веществ на ЦНС является облегчение межнейронной передачи возбуждающих нервных импульсов вследствие ослабления внутримозгового торможения. Кофеин, как упоминалось, ослабляет аденозиновое торможение, часть других, вероятно, ГАМК-ергическое торможение вследствие блокады хлорных каналов ГАМКА рецепторов (например, бемегрид). В больших дозах аналептики вызывают генерализованное возбуждение мозга и судороги клонического или клонико-тонического типа (устаревшее название группы - судорожные яды).

 Особенности отдельных веществ

     Кофеин возбуждает дыхательный центр, увеличивает частоту и глубину дыхательных движений. Сосудодвигательный центр кофеин тонизирует и САД повышает, если оно было снижено. При нормотонии кофеин лишь иногда повышает САД, главным образом потому, что прямо действует на сердце, увеличивая силу его сокращений и МОК. Активирует центры n.vagus. Кофеин (как и другие производные ксантина) угнетает фермент фосфодиэстеразу, разрушающий цАМФ. Накопление цАМФ вызывает стимуляцию работы сердца и способствует расслаблению гладких мышц сосудов (улучшение почечного кровотока сопровождается увеличением диуреза).

     Кордиамин и бемегрид не обладают прямым влиянием на сердце и сосуды. Они повышают САД исключительно в результате стимулирующего влияния на сосудодвигательный центр. Одновременно возбуждая дыхательный центр, эти аналептики усиливают внешнее дыхание. При этом кордиамин возбуждает дыхательный центр, действуя на него не только прямо, но и рефлекторно с хеморецепторов синокаротидной зоны.

     Этимизол стимулирует только дыхательный центр и адренокортикотропную функцию гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, увеличивая уровень глюкокортикоидов в крови.

     Сульфокамфокаин (соединение сульфокамфорной кислоты и новокаина) - дыхательный аналептик и камфороподобный кардиостимулятор.

Показания к применению:

     1. Кофеин, кордиамин и бемегрид применяют при острой дыхательной и сосудистой недостаточности (коллапсе), обусловленных угнетением дыхательного и сосудодвигательного центра, например, при передозировке наркозных средств, отравлении снотворными (особенно барбитуровыми) и этиловым алкоголем.

     2. Этимизол используют при асфиксии новорожденных и постасфиксическом синдроме, не только как дыхательный аналептик, но ноотропное (и антигипоксическое) средство. Его рекомендуют при шоковых состояниях, т.к. этимизол повышает уровень глюкокортикоидов в крови.

     3. Сульфокамфокаин показан при острой и хронической дыхательной и сердечной недостаточности (инфекционные заболевания, кардиогенный шок). При коллапсе не эффективен, ввиду гипотензивной активности.