2. Производные триазола.
N N
Современные противогрибковые средства имеют
широкий спектр и более высокую активность, т.к.
N отличаются высокой биодоступностью: быстро и
Полностью всасываются. Хорошо проникает в
различные ткани и долго сохраняются (несколько недель и месяцев). Т1/2 ≈ 30 – 50 часов. Хорошо переносятся.
Спектр: дрожжевые, плесневые, дерматофаты.
Механизм действия: блокируют цитохром Р – 450 зависимые ферменты → высокоселективное угнетение синтеза стеролов.
ИНТРАКОНАЗОЛ (орунгал)
Ф.к.: высокие концентрации в эпидермисе, ногтях, легких, печени, костях, гениталиях (после 3х месячного курса, в ногтях лечебная контрацепция может сохраняться 6 -9 месяцев)
Через ГЭБ не проникает. Метаболизируется в печени, выводится через ЖКТ.
ПК: тяжелые микозы.
Местно – кожа, слизистые оболочки полости рта, глаз, кандидозы (в т.ч. вагиниты), онихомикоз. Системное – дыхательная система, лимфатическая система и др. вызванные различными возбудителями. Разноцветный лишай.
Ф.в. капс 0,2 × 1-2 р/д. Кожа – до 15 дней; ногти – 3 месяца; системные – 6-12 месяцев.
ПбД: диспепсия, головные боли, утомляемость, аллергия. Ингибитор МФП.
ФЛУКОНАЗОЛ (дифлюкан, флукостат …)
Ф.к.: полностью всасывается, проникает в различные ткани в т.ч. и в ЦНС; не метаболизируется, выводится почками.
ПК: 1) Различные виды кандидозов
- системные (менингит, перитонит, пневмония, сепсис, эндокардит)
- слизистых оболочек (рта, глотки, пищевода, глаз …)
- вагинальные
2) глубокие микозы
3) микозы кожи
4) лечение и профилактика микозов при ИД состояниях
5) онихомикоз
Ф.в. капс 50, 150 мг, раствор для инфузий.
ПбД: диспепсия, кожные сыпи, ↓ функции печени.
3. Синтетические средства различного строения.
ТЕБИНАФИН (ламизил …)
Класс аллихаминов. Высокая активность. Механизм действия как у азолов. Фунгицидный эффект.
Спектр: подавляет рост дерматофитов и дрожжевых грибов. На возбудителей глубоких микозов почти не влияет.
Ф.к.: хорошо всасывается из ЖКТ. Накапливается в глубоких слоях кожи, ногтях волосах, сальных железах.
ПК: поверхностные микозы.
А) Местно – кожа, волосистая часть головы, разноцветный лишай
Б) Внутрь – онихомикоз
Ф.в. табл., крем, спрей (перхоть)
ПбД: редко – диспепсия, головные боли. раздражение кожи.
НАФТИФИН (экзодерил) – предшественник, аналогичное строение.
Спектр: грибы + бактерии + противовоспалительное действие.
Ф.в.: крем, раствор для наружного применения, кожа, ногти, отомикозы
Р-р × 2 р/д.
ЦИКЛОПИРОКС (батрафен)
Спектр: три вида. Применяют только местно. При заболеваниях кожи, ногтей, слизистых оболочек (вагинальные кандидозы). Высокая активность.
ПбД: - местные реакции.
Ф.в.: крем, раствор для наружного применения, пудра, крем вагинальный, лак для ногтей.