4 курс / Оториноларингология / RLS-Otorinolaringologia_i_pulmonologia
.pdf
|
|
|
|
|
|
|
Даксас |
231 |
||
ного мышления и поведения (в т.ч. |
нические исследования взаимодей- |
|||||||||
завершенное самоубийство). Паци- |
ствия |
с ингибиторами |
цитохрома |
|||||||
ентов следует проинструктировать |
CYP3A4 эритромицином и кетоко- |
|||||||||
о необходимости сообщать своему |
назолом показали увеличение общей |
|||||||||
врачу обо всех проявлениях суици- |
ингибирующей |
активности |
ФДЭ4 |
|||||||
дального мышления. |
|
на 9%. Исследования взаимодейст- |
||||||||
Со стороны нервной системы: час- |
вия |
с |
ингибитором |
цитохрома |
||||||
тые — головная боль; нечастые — тре- |
CYP1A2 флувоксамином, и ингиби- |
|||||||||
мор, вертиго, головокружение; ред- |
торами CYP3A4 и CYP31A2 энокса- |
|||||||||
кие — дисгевзия. |
|
цином и циметидином, показали уве- |
||||||||
Со стороны ССС: нечастые — тахи- |
личение общей ингибирующей ак- |
|||||||||
кардия. |
|
|
тивности ФДЭ4 на 59%, 25% и 47% |
|||||||
Со стороны дыхательной системы, |
соответственно. |
Комбинированное |
||||||||
органов грудной клетки и средосте. |
применение препарата Даксас с эти- |
|||||||||
ния: редкие — инфекции дыхатель- |
ми |
активными |
веществами |
может |
||||||
ных путей (кроме пневмонии). |
привести к усилению действия и раз- |
|||||||||
Со стороны ЖКТ: частые — диарея, |
витию непереносимости. В этом слу- |
|||||||||
тошнота, боли в животе; нечастые — |
чае необходимо пересмотреть вопрос |
|||||||||
гастрит, рвота, гастроэзофагеальная |
о лечении препаратом Даксас. |
|||||||||
рефлюксная болезнь, диспепсия; ред- |
Прием индуктора цитохрома Р450 |
|||||||||
кие — гематохезия, запор. |
|
рифампицина привел к снижению |
||||||||
Со стороны печени и желчевыводя. |
||||||||||
общей |
ингибирующей |
активности |
||||||||
щих путей: редкие — повышение ак- |
ФДЭ4 примерно на 60%. Поэтому |
|||||||||
тивности ГГТ, повышение активно- |
применение |
мощных |
индукторов |
|||||||
сти АСТ. |
|
цитохрома Р450 (например, фено- |
||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|||
Со стороны кожи и подкожных тка. |
барбитала, карбамазепина, фенито- |
|||||||||
ней: нечастые — сыпь; редкие — кра- |
ина) может привести к снижению |
|||||||||
пивница. |
|
терапевтического эффекта |
рофлу- |
|||||||
Со стороны мышечно.скелетной и со. |
миласта. Одновременный прием с |
|||||||||
единительной ткани: нечастые — |
теофиллином привел к повышению |
|||||||||
спазмы |
мускулатуры и |
мышечная |
на 8% общей ингибирующей актив- |
|||||||
слабость, миалгия, боли в спине; ред- |
ности ФДЭ4. При исследовании |
|||||||||
кие — увеличение креатинфосфоки- |
взаимодействия |
с пероральными |
||||||||
назы в крови. |
|
контрацептивами, содержащими ге- |
||||||||
Осложнения общего характера и ре. |
стоден и этинилэстрадиол, общая |
|||||||||
акции в месте введения: нечастые — |
ингибирующая |
активность |
ФДЭ4 |
|||||||
недомогание, астения, утомляемость. |
увеличилась на 17%. |
|
|
|||||||
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. |
Основным |
Не наблюдалось никакого взаимо- |
||||||||
этапом в метаболизме рофлумиласта |
действия с ингаляционными (сальбу- |
|||||||||
является N-окисление рофлумила- |
тамол, формотерол, будесонид) и |
|||||||||
ста в N-оксид рофлумиласта с помо- |
применямыми внутрь (монтелукаст, |
|||||||||
щью цитохрома CYP3A4 и CYP1A2. |
дигоксин, варфарин, силденафил и |
|||||||||
И рофлумиласт, и N-оксид рофлу- |
мидазолам) препаратами. |
|
||||||||
миласта обладают внутренней инги- |
Одновременный прием с антацидны- |
|||||||||
бирующей активностью ФДЭ4. Поэ- |
ми препаратами (комбинация алю- |
|||||||||
тому после приема рофлумиласта |
миния гидроксида и магния гидро- |
|||||||||
общая |
ингибирующая |
активность |
ксида) не изменил показатели всасы- |
|||||||
ФДЭ4 представляет собой суммар- |
вания |
или |
фармакокинетические |
|||||||
ное воздействие как рофлумиласта, |
свойства рофлумиласта или |
N-окси- |
||||||||
так и N-оксида рофлумиласта. Кли- |
да рофлумиласта. |
|
|
232 Даксас
ПЕРЕДОЗИРОВКА. В ходе первой фазы клинических исследований после приема однократной пероральной дозы — 2,5 мг и однократной дозы — 5 мг (в 10 раз больше от рекомендованной дозы) чаще наблюдались следующие симптомы: головная боль, нарушения работы ЖКТ, тахикардия, головокружение, помутнение сознания, потливость и артериальная гипотензия.
В случае передозировки рекомендуется проводить соответствующую симптоматическую терапию. Т.к. рофлумиласт в значительной степени связывается с белками плазмы, гемодиализ не является эффективным методом его выведения. Нет данных, поддается ли рофлумиласт перитонеальному диализу.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Препарат Даксас предназначен для поддержива-
ющего лечения больных ХОБЛ тяжелого течения с частыми обострениями. В связи с тем обстоятельством, что в общей популяции ХОБЛ существенно преобладают больные в возрасте стар-
ше 40 лет, при назначении препарата пациентам до 40 лет требуется спиро-
метрическое подтверждение диагноза ХОБЛ. Согласно показаниям к приме-
нению препарата, необходимо, чтобы значение постбронходилатационного ОФВ1 составляло менее 50% от рассчитанного должного показателя.
Препарат Даксас не предназначен для лечения острого приступа одышки (острого бронхоспазма). Для облегчения острого приступа важно иметь назначенный врачом препарат, который всегда будет у вас под рукой, чтобы справиться с приступом. Препарат Даксас в данной ситуации не поможет.
Снижение массы тела. В ходе исследо-
ваний, проведенных в течение года, чаще наблюдалось снижение массы тела у пациентов, принимавших препарат Даксас, по сравнению с пациентами, принимавшимиплацебо. Послепрекращения приема препарата Даксас большинство пациентов восстановили свою массу тела в течение 3-х месяцев.
Глава 2
У пациентов с недостаточной массой тела следует контролировать вес при каждом визите к врачу. Пациентам следует советовать регулярно контролировать массу своего тела. В случае необъяснимого или клинически значимого снижения массы тела необходимо прекратить прием препарата Даксас и отслеживать динамику.
Особыеклиниче скиеусловия. Вслед-
ствие отсутствия достаточного опыта не следует начинать лечение препаратом Даксас у лиц, получающих постоянную поддерживающую терапию пероральными ГКС, за исключением краткосрочных курсов системных ГКС.
Опыт применения препарата Даксас у пациентов с латентными инфекциями, такими как туберкулез, вирусный гепатит, вирусный герпес и опоясывающий лишай, ограничен.
Психические расстройства. Примене-
ние препарата Даксас ассоциировано с повышенным риском таких психиче-
ских расстройств как бессонница, тревожность, нервозность и депрессия. В
ходе клинических испытаний выявлены редкие случаи проявления суицида-
льного мышления и поведения. Поэтому, если пациенты сообщают о ранее проявлявшихся симптомах со стороны психики, или такие симптомы проявляются у них в настоящее время, или если планируется сопутствующая терапия другими ЛС, связанная с вероятностью появления психических нарушений, следует провести тщательную оценку рисков и пользы, связанных с началом или продолжением лечения препаратом Даксас. Пациентов следует проинструктировать о необходимости уведомлятьврача, назначившеголечение, о любых изменениях в поведении, настроении или появлении суицидальных мыслей любого характера.
Непереносимость. Несмотря на то, что неблагоприятные реакции такие, как диарея, тошнота, боли в животе и головная боль возникают в основном в
первые недели лечения и в большинстве случаев проходят при продолжении лечения, в случае сохранения данных симптомов следует пересмотреть вопрос о лечении препаратом Даксас.
Непереносимость может возникать в случае особых популяций, в частности, чернокожих некурящих женщин или пациентов, получающих лечение ингибитором CYP1А2 флувоксамином или двумя ингибиторами CYP3A4/1А2 эноксацином и циметидином.
Теофиллин. Нет клинических данных, касающихся сопутствующего лечения теофиллином в качестве поддерживающей терапии. Поэтому сопутствующее лечение теофиллином не рекомендовано.
Влияниена способность управлять транспортными средствами и меха.
низмами. Из-за возможности разви-
тия побочных реакций следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, по.
крытые пленочной оболочкой, 0,5 мг: в
блистерах из ПВХ/ПВДХ/фольга алюминиевая по 10 шт.; в пачке картонной 1, 3 или 9 блистеров.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.
По рецепту.
ДЕРИНАТ® (DERINAT)
Натрия дезоксирибонук
леат . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 365
ЗАО «ФП «Техномедсервис» (Россия)
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА И СОСТАВ
Раствор для местного и наружного применения . . . 1000 мл
Деринат® 233
активное вещество:
дезоксирибонуклеат натрия . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 2,5 г
вспомогательные вещества: на-
трия хлорид — 1 г; вода для инъекций — до 1000 мл
ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ. Прозрачная бесцветная жидкостьбезпостороннихвключений.
ФАРМАКОДИНАМИКА. Препарат активирует клеточный и гуморальный иммунитет. Оптимизирует специфические реакции против грибковой, вирусной и бактериальной инфекции. Препарат стимулирует репаративные и регенераторные процессы, нормализует состояние тканей и органов при дистрофиях сосудистого происхождения. Деринат® способствует заживлению трофических язв различной этиологии. Деринат® способствует быстрому заживлению глубоких ожогов, значительно ускоряя динамику эпителизации. При восстановлении язвенных образований на слизистой под действием препарата Деринат® происходит безрубцовое восстановление. Препарат не обладает тератогенным и канцерогенным действиями.
234 Деринат® |
Глава 2 |
ФАРМАКОКИНЕТИКА. Деринат® при местном применении быстро всасывается и распределяется в органах и тканях с участием эндолимфатического пути транспорта. В фазу интенсивного поступления препарата в кровь происходит перераспределение между плазмой и форменными элементами крови, параллельно с метаболизмом и выведением. Деринат® метаболизируется в организме. Экскретируется из организма (в виде метаболитов) частично с калом и в большей степени — с мочой, по биэкспоненциальной зависимости.
ПОКАЗАНИЯ
•грипп, ОРВИ и другие вирусные инфекции верхних дыхательных путей и их осложнения;
•ОРЗ;
•острые и хронические заболевания верхних дыхательных путей и бронхов (ринит, фарингит, ларингит, трахеобронхит, синусит, гайморит, фронтит, тонзиллит, отит, аденоидит);
•в составе комплексной терапии бактериальных и вирусных инфекций;
•вторичные иммунодефицитные состояния различной этиологии;
•офтальмология: воспалительные и дистрофические процессы;
•воспалительные заболевания слизистых оболочек полости рта (стоматит, гингивит);
•хронические воспалительные заболевания; грибковые, бактериальные и другие инфекции слизистых в гинекологии;
•трофические язвы, длительно незаживающие раны (в т.ч. при сахарном диабете);
•ожоги; обморожения;
•гангрена;
•постлучевые некрозы кожи и слизистых;
•облитерирующие заболевания нижних конечностей;
•геморрой.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. Индиви-
дуальная непереносимость.
р-р наружн. 0,25 %, фл. темн. стекл. 10 мл, кор. 1
Деринат®
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ.
Наружно, местно.
Препарат назначают детям с первого дня жизни и взрослым.
Для профилактики ОРВИ — в каждый носовой ход по 2 капли 2–4 раза в сутки в течение 1 мес. При появлении симптомов простудных заболеваний — каждые 1–1,5 ч в течение суток, далее — по 2–3 капли в каждый носовой ход 3–4 раза в день в течение 7–10 дней (до выздоровления). При воспалительных заболеваниях полости носа и придаточных пазух — по 3–5 капель в каждый носовой ход 3–6 раз в сутки или вводят ватные тампоны с препаратом в каждый носовой ход 1–2 раза в сутки на 5–10 мин, продолжительность курса — 1–2 нед.
При хронических воспалительных заболеваниях; грибковых, бактериальных и других инфекциях и нарушениях целостности слизистой оболочки в гинекологической практике — внутривагинальное введение с последующим орошением шейки матки или внутривагинальное введение тампонов с препаратом, по 5 мл на процедуру 1–2 раза в сутки в течение 10–14 дней.
Воспалительные заболевания глаз вирусной и бактериальной природы (конъюнктивиты, кератиты, аденовирусные кератоконъюнктивиты, увеиты, макулит, блефарит) — по 2 капли 4–6 раз в сутки, курс — от 10 дней до 1–3 мес.
Травмы органа зрения, для ускорения процесса заживления при хирургических вмешательствах — по 2 капли 5 раз в сутки, курс — 1–3 мес.
Раздражение глаз (в т.ч. «компьютерный зрительный синдром»), прогрессирующая близорукость и спазм аккомодации — по 2 капли 3 раза в сутки в течение месяца.
При заболеваниях слизистой полости рта (стоматит, гингивит, афтозные язвы) производят полоскание
препаратом 4–6 раз в сутки (1 флакон — 1–2 полоскания). Продолжите-
льность курса лечения — 5–10 дней. В проктологии применяют в виде микроклизм в прямую кишку по
15–40 мл, курс — 7–14 дней.
При постлучевых некрозах кожи и слизистых оболочек, при длительно незаживающих ранах, ожогах, обмо-
рожениях, трофических язвах различной этиологии, гангрене — накладыва-
ют на пораженные места аппликационные повязки (марля в два слоя) с нанесением на нее препарата 3–4 раза в течение дня, с одновременным закапыванием в нос по 1–2 капли 6 раз в день (курс лечения — 1–3 мес).
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. При на-
ружном и местном применении препарата побочных эффектов выявлено не было.
ПЕРЕДОЗИРОВКА. Передозировка не выявлена.
ФОРМА ВЫПУСКА. Раствор для наружного и местного применения, 0,25%: в стеклянных флаконах по 10
или 20 мл; во флаконах капельницах или флаконах с насадками-распыли-
телями по 10 мл; в упаковке 1 фл.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.
Без рецепта.
Деринат® 235
ДЕРИНАТ® (DERINAT)
Натрия дезоксирибонуклеат. . . . . . . . . . 365
ЗАО «ФП «Техномедсервис» (Россия)
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА И СОСТАВ
Раствор для внутримышечного
введения. . . . . . . . . . . . . . . . . 100 мл
активное вещество:
дезоксирибонуклеат на-
трия. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 1,5 г
вспомогательные вещества: на-
трия хлорид — 0,9 г; вода для инъекций — до 100 мл
ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ. Прозрачная бесцветная жидкость.
ФАРМАКОДИНАМИКА. Препарат оказывает модулирующее влияние на клеточное и гуморальное звенья иммунной системы и неспецифическую резистентность организма, что приво-
236 |
Деринат® |
|
|
|
|
|
|
Глава 2 |
|||
дит к оптимизации воспалительной |
|
ствию химиотерапевтических препа- |
|||||||||
|
|||||||||||
реакции и специфического иммунно- |
|
ратов и лучевой терапии. |
|
|
|||||||
го ответа на бактериальные, вирусные |
|
Обладает кардиопротективным, про- |
|||||||||
и грибковые антигены. Иммуномоду- |
|
тивоишемическим и цитопротектор- |
|||||||||
лирующий эффект Дерината® обу- |
|
ным действием. При включении Де- |
|||||||||
словлен его способностью стимулиро- |
|
рината® в комплексную терапию бо- |
|||||||||
вать |
В-лимфоциты, активизировать |
|
льных ИБС улучшается сократитель- |
||||||||
Т-хелперы |
и |
клетки |
|
моноцитар- |
|
ная функция миокарда, предотвра- |
|||||
но-макрофагальной системы. Препа- |
|
щается гибель кардиомиоцитов, по- |
|||||||||
рат ускоряет энергетический метабо- |
|
вышается толерантность к физиче- |
|||||||||
лизм внутри клетки, синтез РНК и |
|
ской нагрузке. |
|
|
|
||||||
ДНК. Активация клеточного иммуни- |
|
При язвенной болезни желудка и две- |
|||||||||
тета Деринатом® повышает способ- |
|
надцатиперстной кишки отмечается |
|||||||||
ность естественных киллеров воздей- |
|
репаративное |
действие |
препарата, |
|||||||
ствовать на клетки, пораженные виру- |
|
восстановление слизистой оболочки |
|||||||||
сами, хламидиями, золотистым ста- |
|
и выраженный иммуномодулирую- |
|||||||||
филококком, кишечной палочкой, хе- |
|
щий эффект, направленный на устра- |
|||||||||
ликобактером и др. Деринат® стиму- |
|
нение инфекционного фактора Heli. |
|||||||||
лирует репаративные и |
регенератор- |
|
cobacter pylori. |
|
|
|
|||||
ные процессы. Препарат обладает |
|
Препарат не обладает эмбриотокси- |
|||||||||
противовоспалительным, |
противо- |
|
ческим, |
тератогенным и |
канцероген- |
||||||
опухолевым, |
противоаллергическим |
|
ным действиями. |
|
|
||||||
и детоксицирующим действием, а так- |
|
ФАРМАКОКИНЕТИКА. Всасыва. |
|||||||||
же антиоксидантными и |
мембрано- |
|
|||||||||
стабилизирующими свойствами. Де- |
|
ние и распределение |
|
рас- |
|||||||
ринат® нормализует состояние орга- |
|
Препарат быстро всасывается и |
|||||||||
низма при дистрофиях |
сосудистого |
|
пределяется в органах и тканях с |
уча- |
|||||||
происхождения, оказывает слабо вы- |
|
стием |
эндолимфатического пути |
||||||||
раженное антикоагулянтное действие. |
|
транспорта. Обладает высокой троп- |
|||||||||
Деринат® способствует удалению из |
|
ностью к органам кроветворной |
сис- |
||||||||
организма |
свободных |
|
радикалов, |
|
темы, принимает активное участие в |
||||||
снижает чувствительность клеток к |
|
клеточном метаболизме, |
встраиваясь |
||||||||
повреждающему действию химиоте- |
|
в клеточные структуры. В фазу ин- |
|||||||||
рапевтических препаратов. |
|
тенсивного поступления препарата в |
|||||||||
|
кровь происходит перераспределе- |
||||||||||
В организме препарат накапливается, |
|
||||||||||
|
ние между плазмой и форменными |
||||||||||
преимущественно, в органах иммун- |
|
элементами крови, параллельно с ме- |
|||||||||
ной системы и кроветворения — кост- |
|
таболизмом и выведением. После од- |
|||||||||
ном мозге, селезенке, лимфатических |
|
норазовой инъекции для всех фарма- |
|||||||||
узлах, а также в эпителии кишечника. |
|
кокинетических кривых, описываю- |
|||||||||
Повышает резистентность организма |
|
щих изменение концентрации препа- |
|||||||||
к инфекциям. Стимулирует гемопоэз |
|
рата в изученных органах и тканях, |
|||||||||
(нормализуя число лейкоцитов, лим- |
|
характерны быстрая фаза повышения |
|||||||||
фоцитов, гранулоцитов, фагоцитов, |
|
и быстрая фаза снижения концентра- |
|||||||||
тромбоцитов). |
|
|
|
|
ции в интервале времени 5–24 ч. T1/2 |
||||||
Обладая выраженной лимфотропно- |
|
при в/м введении составляет 72,3 ч. |
|||||||||
стью, Деринат® |
стимулирует дренаж- |
|
Деринат® быстро распределяется по |
||||||||
но-детоксикационную |
|
функцию |
|
организму, в процессе ежедневного |
|||||||
лимфатической системы. Деринат® |
|
курсового применения кумулируется |
|||||||||
существенно |
снижает |
чувствитель- |
|
в органах и тканях: максимально — в |
|||||||
ность клеток к повреждающему дей- |
|
костном |
мозге, |
лимфотических |
уз- |
||||||
|
|
|
Деринат® |
237 |
|||
лах, селезенке, тимусе; в меньшей |
• облитерирующие заболевания со- |
|||||
степени — в печени, головном мозге, |
судов нижних конечностей, хрони- |
|||||
желудке, тонком и толстом кишечни- |
ческая ишемическая болезнь ниж- |
|||||
ке. Cmax в костном мозге определяется |
них конечностей II и III стадии; |
|||||
через 5 ч после введения препарата. |
• ожоговая болезнь; |
|
|
|
||
Препарат преодолевает ГЭБ. Cmax пре- |
• ревматоидный артрит, в т.ч. ослож- |
|||||
парата в головном мозге достигается |
ненный ОРЗ или ОРВИ; |
|
||||
через 30 минут. |
• стоматит, индуцированный |
цито- |
||||
Метаболизм и выведение |
статической терапией; |
гнойно-сеп- |
||||
Деринат® метаболизируется в орга- |
• одонтогенный сепсис, |
|||||
низме. Экскретируется из организма |
тические осложнения; |
|
|
|||
(в виде метаболитов) частично с ка- |
• миелодепрессия и резистентность к |
|||||
лом и в большей степени — с мочой, по |
цитостатикам |
у |
онкологических |
|||
биэкспоненциальной зависимости. |
больных, развившаяся на фоне ци- |
|||||
ПОКАЗАНИЯ |
тостатической и/или лучевой тера- |
|||||
пии (стабилизация гемопоэза, сни- |
||||||
• в составе комплексной терапии хро- |
||||||
жение кардио- и миелотоксичности |
||||||
нических рецидивирующих воспа- |
||||||
химиопрепаратов); |
|
|
|
|||
лительных заболеваний различной |
|
|
|
|||
• нарушения гемопоэза; |
|
|
||||
этиологии, не поддающихся стан- |
|
|
||||
дартной терапии; |
• лечение радиационных поражений; |
|||||
• туберкулез легких, воспалительные |
||||||
• тяжелое течение гриппа, ОРВИ и |
||||||
их осложнения (пневмония, брон- |
заболевания дыхательных путей; |
|||||
• вторичные иммунодефицитные со- |
||||||
хит, бронхиальная астма); |
||||||
стояния различной этиологии. |
||||||
• хронические обструктивные забо- |
||||||
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. Индиви- |
||||||
левания легких; |
||||||
• в составе комплексной терапии бак- |
дуальная непереносимость. |
|
||||
териальных и вирусных инфекций; |
ПРИМЕНЕНИЕ |
ПРИ |
БЕРЕМЕН2 |
|||
• аллергические заболевания (ал- |
НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУДЬЮ. |
|||||
лергический ринит, бронхиальная |
Необходима консультация врача. При |
|||||
астма, атопический дерматит, пол- |
необходимости назначения препарата |
|||||
линозы); |
в период беременности следует оце- |
|||||
• для активации регенераторных про- |
нить ожидаемую пользу для матери и |
|||||
цессов; |
потенциальный риск для плода. В пе- |
|||||
• язвенная болезнь желудка и двена- |
риод лактации применять строго по |
|||||
дцатиперстной кишки, эрозивный |
назначению врача. |
|
|
|
||
гастродуоденит; |
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ. |
|||||
• урогенитальные инфекции (хлами- |
В/м. |
|
|
|
|
|
диоз, уреаплазмоз, микоплазмоз, в |
Взрослые. Вводят в течение 1–2 мин |
|||||
т.ч. сочетанные вирусассоцииро- |
по 5 мл раствора 15 мг/мл (75 мг), с |
|||||
ванные инфекции); |
интервалом 24–72 ч. |
|
|
|
||
• эндометрит, сальпингоофорит, эн- |
При острых воспалительных заболе- |
|||||
дометриоз, миомы; |
ваниях — 3–5 инъекций с интервалом |
|||||
• простатит, доброкачественная ги- |
24–72 ч. |
|
|
|
|
|
перплазия предстательной железы; |
При хронических |
воспалительных |
||||
• предоперационный и послеопера- |
заболеваниях — 5 инъекций с интер- |
|||||
ционные периоды (в хирургиче- |
валом 24 ч, далее — 5 инъекций с ин- |
|||||
ской практике); |
тервалом 72 ч. |
|
|
|
|
|
• ишемическая болезнь сердца; |
В гинекологии (эндометрит, хла- |
|||||
• трофические язвы, длительно неза- |
мидиоз, уреаплазмоз, микоплазмоз, |
|||||
живающие раны; |
сальпингоофорит, миомы, эндомет- |
238 Дифлюкан®
риоз) — 10 инъекций с интервалом
24–48 ч.
В урологии и андрологии (простатит, доброкачественная гиперплазия предстательной железы) — 10 инъекций с интервалом 24–48 ч.
При ИБС — 10 инъекций с интерва-
лом 48–72 ч.
При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки — 5 инъекций с интервалом 48 ч.
При онкологических заболеваниях — 3–10 инъекций с интервалом 24–72 ч.
При туберкулезе легких — 10–15 инъекций с интервалом 24–48 ч.
Детям препарат назначают в/м по такой же схеме, как и взрослым. Детям в возрасте до 2 лет препарат назначают в разовой дозе 7,5 мг (0,5 мл). У детей в возрасте от 2 до 10 лет разовая
доза определяется из расчета 0,5 мл препарата на год жизни. С 10-летнего
возраста разовая доза — 5 мл раствора 15 мг/мл, курсовая доза — до 5 инъек-
ций препарата.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. У боль-
ных сахарным диабетом отмечается
гипогликемизирующее действие, которое следует учитывать, контроли-
руя уровень сахара в крови.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Применение препарата Деринат® в комплексной терапии позволяет повысить эффективность и сократить продолжительность лечения, при значительном уменьшении доз антибиотиков и противовирусных средств с увеличением периодов ремиссии.
Деринат® повышает эффективность противоопухолевых антибиотиков антрациклинового ряда, цитостатиков.
Препарат потенцирует терапевтический эффект базисной терапии при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Деринат® снижает ятрогенность базисных препаратов при лечении ревматоидного артрита с достижением 50 и 70% улучшения по ряду комплексных показателей активности болезни.
Глава 2
При хирургическом сепсисе введение препарата Деринат® в состав комплексной терапии вызывает снижение уровня интоксикации, активацию иммунитета, нормализацию кроветворения, улучшает работу органов, ответственных за процессы детоксикации внутренней среды организма (в т.ч. лимфоузлы, селезенка).
ПЕРЕДОЗИРОВКА. Негативных яв-
лений от передозировки не выявлено.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Препарат может вводиться п/к. В/ввведениепрепаратанедопускается.
ФОРМА ВЫПУСКА. Раствор для в/м введения, 15 мг/мл: во флаконах из импортного стекла с инъекционными
инфузионными пробками по 2 или 5
мл; в поддонах-блистерах по 5 (5 мл)
или 10 (2 мл) флаконов; в пачке кар-
тонной 1 поддон-блистер.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.
По рецепту.
ДИФЛЮКАН® (DIFLUCAN®)
Флуконазол* . . . . . . . . . . . . . . . . . . 553
Pfizer H.C.P. Corporation (США)
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА И СОСТАВ
Капсулы . . . . . . . . . . . . . . 1 капс.
активное вещество:
флуконазол . . . . . . . . . . . . . . . 50 мг 100 мг 150 мг
вспомогательные вещества: лакто-
за — 49,708/99,415/149,123 мг; ку-
курузный крахмал — 16,5/33/49,5 мг; кремния диоксид коллоид-
ный — 0,117/0,235/0,352 мг; магния стеарат — 1,058/2,115/3,173
мг; натрия лаурилсульфат —
0,117/0,235/0,352 мг
состав капсул:
для дозировки 50 мг: крышечка капсулы — титана диоксид
(Е171) — 1,47%, желатин — до
100%; краситель синий патенто-
ванный (Е131) — 0,03%; корпус
|
|
|
|
|
|
Дифлюкан® |
239 |
|
капсулы |
— |
титана |
диоксид |
кой и белым корпусом, с маркировкой |
||||
(Е171) — 3%, желатин — до 100% |
в виде логотипа «Pfizer» и «FLU-50» |
|||||||
для дозировки 100 мг: титана ди- |
черного цвета. |
|
||||||
оксид (Е171) — 3%, желатин — |
Капсулы 100 мг: твердые желатино- |
|||||||
до 100% |
|
|
|
|
|
вые, № 2, с белыми крышкой и кор- |
||
для дозировки 150 мг: титана ди- |
пусом, с маркировкой в виде лого- |
|||||||
типа «Pfizer» и «FLU-100» черного |
||||||||
оксид (Е171) — 1,47%, желатин — |
||||||||
цвета. |
|
|||||||
до 100%; краситель синий патен- |
|
|||||||
Капсулы 150 мг: твердые желатино- |
||||||||
тованный (Е131) — 0,03% |
|
|||||||
|
вые, № 1 и № 4, с бирюзовыми крыш- |
|||||||
чернила для нанесения маркиров. |
||||||||
кой и корпусом, с маркировкой в виде |
||||||||
ки на капсулы: шеллаковая гла- |
||||||||
логотипа «Pfizer» и «FLU-150» чер- |
||||||||
зурь — 63%; оксид железа черный |
||||||||
ного цвета. |
|
|||||||
(Е172) — 25%; |
N-бутиловый |
|
||||||
Содержимое капсул: порошок от бе- |
||||||||
спирт — 8,995%; промышленный |
||||||||
лого до бледно-желтого цвета. |
||||||||
метилированный спирт 74 ОР — |
||||||||
Раствор для внутривенного введения: |
||||||||
2%; соевый лецитин — 1%; проти- |
||||||||
прозрачный беcцветный раствор. |
||||||||
вопенный |
компонент |
DC |
— |
Порошок для приготовления суспен. |
||||
0,005% 1510 |
|
|
|
|
зии для приема внутрь: белый или |
|||
Раствор для внутривен2 |
|
|
почти белый порошок, не |
содержа- |
||||
ного введения . . . . . . . . . |
. . . . 1 мл |
щий видимых загрязнений. |
|
|||||
активное вещество: |
|
|
ФАРМАКОДИНАМИКА. |
Флуко- |
||||
флуконазол . . . . . . . . . . . . . . . . . 2 мг |
назол, триазольное противогрибко- |
|||||||
вспомогательные |
вещества: |
на- |
вое средство. Является мощным се- |
|||||
трия хлорид — 9 мг; вода для инъ- |
лективным ингибитором синтеза сте- |
|||||||
екций — до 1 мл |
|
|
|
ролов в клетке грибов. |
|
|||
Порошок для |
приготовле2 |
|
|
При приеме внутрь и в/в введении |
||||
ния суспензии для |
прие2 |
|
|
флуконазол проявлял активность на |
||||
ма внутрь (готовая сус2 |
|
|
различных моделях грибковых ин- |
|||||
пензия). . . . . . . . . . . . . . . |
. . . . 1 мл |
|
|
|||||
активное вещество: |
|
|
|
|
||||
флуконазол . . . . . . . . . . . |
. . . . 10 мг |
|
|
|||||
|
|
|
|
|
40 мг |
|
|
|
вспомогательные вещества: ли- |
|
|
||||||
монная кислота |
безводная |
— |
|
|
||||
4,2/4,21 мг; натрия бензоат — |
|
|
||||||
2,37/2,38 мг; камедь ксантано- |
|
|
||||||
вая — 2,03/2,01 мг; титана диок- |
|
|
||||||
сид (Е 171) — 1/0,98 мг; сахароза |
|
|
||||||
— 576,23/546,27 мг; кремния ди- |
|
|
||||||
оксид коллоидный безводный — |
|
|
||||||
1/0,98 мг; натрия цитрата дигид- |
|
|
||||||
рат — 3,17/3,17 мг; ароматизатор |
|
|
||||||
апельсиновый (содержит апель- |
|
|
||||||
синовое эфирное масло, мальто- |
|
|
||||||
декстрин и воду) — 10/10 мг |
|
|
|
|||||
ОПИСАНИЕ |
ЛЕКАРСТВЕННОЙ |
|
|
|||||
ФОРМЫ. Капсулы 50 мг: твердые же- |
|
|
||||||
латиновые, № 4, с бирюзовой крыш- |
|
|
240 |
Дифлюкан® |
|
|
|
|
Глава 2 |
|
фекций у животных. Продемонстри- |
|
его в плазме (и общая биодоступ- |
|||||
|
|||||||
рована активность препарата при оп- |
|
ность) превышают 90% от уровней |
|||||
портунистических микозах, в т.ч. вы- |
|
флуконазола в плазме при в/в введе- |
|||||
званных Candida spp., включая гене- |
|
нии. Одновременный прием пищи не |
|||||
рализованный кандидоз у животных |
|
влияет на всасывание препарата при |
|||||
с подавленным иммунитетом; Crypto. |
|
приеме внутрь. Cmax в плазме достига- |
|||||
coccus neoformans, включая внутриче- |
|
ется через 0,5–1,5 ч после приема |
|||||
репные инфекции; Microsporum spp. и |
|
флуконазола натощак, а T1/2 состав- |
|||||
Trychoptyton spp. Установлена также |
|
ляет около 30 ч. Концентрация в |
|||||
активность флуконазола на моделях |
|
плазме пропорциональна дозе. 90% |
|||||
эндемических микозов у животных, |
|
Css достигается к 4–5-му |
дню лече- |
||||
включая инфекции, вызванные Blas. |
|
ния препаратом (при многократном |
|||||
tomyces dermatitides, |
Coccidioides |
im. |
|
приеме 1 раз в сутки). |
|
||
mitis, включая внутричерепные ин- |
|
Введение ударной дозы (в 1-й |
|||||
фекции, и Histoplasma capsulatum у |
|
день), в два раза превышающей |
|||||
животных с нормальным и подавлен- |
|
обычную суточную дозу, делает |
|||||
ным иммунитетом. |
|
|
|
|
возможным достижение 90% Css ко |
||
Имелись сообщения о случаях су- |
|
2-му дню. Vd приближается к обще- |
|||||
перинфекции, вызванной |
отличны- |
|
му содержанию воды в организме. |
||||
ми от Candida albicans штаммами |
|
Связывание с белками — низкое |
|||||
Candida, которые часто обладают |
|
(11–12%). |
|
||||
природной резистентностью к флу- |
|
Флуконазол хорошо проникает во |
|||||
коназолу (например Candida krusei). |
|
все жидкости организма. |
Концент- |
||||
В подобных случаях может потребо- |
|
рации флуконазола в слюне и мок- |
|||||
ваться |
альтернативная |
противо- |
|
роте сходны с его концентрациями в |
|||
грибковая терапия. |
|
|
|
|
плазме. У больных грибковым ме- |
||
Флуконазол обладает высокой спе- |
|
нингитом концентрации |
флукона- |
||||
цифичностью в отношении грибко- |
|
зола в спинномозговой |
жидкости |
||||
вых ферментов, зависимых от цито- |
|
составляют около 80% от его кон- |
|||||
хрома Р450. Терапия флуконазо- |
|
центраций в плазме. |
|
||||
лом в дозе 50 мг/сут в течение до 28 |
|
В роговом слое, эпидермисе-дерме и |
|||||
дней не влияет на концентрацию |
|
потовой жидкости достигаются вы- |
|||||
тестостерона в плазме у мужчин |
|
сокие концентрации, которые пре- |
|||||
или концентрацию |
стероидов |
у |
|
вышают сывороточные. Флукона- |
|||
женщин |
детородного |
возраста. |
|
зол накапливается в роговом слое. |
|||
Флуконазол в дозе 200–400 мг/сут |
|
При приеме в дозе 50 мг 1 раз в сут- |
|||||
не оказывает клинически значимо- |
|
ки концентрация флуконазола че- |
|||||
го влияния на уровни эндогенных |
|
рез 12 дней составляет 73 мкг/г, а |
|||||
стероидов и их реакцию на стиму- |
|
через 7 дней после прекращения ле- |
|||||
ляцию АКТГ у здоровых муж- |
|
чения — только 5,8 мкг/г. При при- |
|||||
чин-добровольцев. |
Однократный |
|
менении в дозе 150 мг 1 раз в неделю |
||||
или многократный прием флукона- |
|
концентрация флуконазола в рого- |
|||||
зола в дозе 50 мг не влияет на мета- |
|
вом слое на 7-й день составляет 23,4 |
|||||
болизм антипирина при их одно- |
|
мкг/г, а через 7 дней после приема |
|||||
временном приеме. |
|
|
|
|
второй дозы — 7,1 мкг/г. |
|
|
|
|
|
|
Концентрация флуконазола в ног- |
|||
ФАРМАКОКИНЕТИКА. |
|
|
|
||||
Имеет |
|
тях после 4-месячного применения |
|||||
сходные |
фармакокинетические |
па- |
|
в дозе 150 мг 1 раз в неделю состав- |
|||
раметры при в/в введении и приеме |
|
ляет 4,05 мкг/г — в здоровых и 1,8 |
|||||
внутрь. После приема внутрь флуко- |
|
мкг/г — в пораженных ногтях; че- |
|||||
назол хорошо всасывается, уровни |
|
рез 6 мес после завершения терапии |
|||||
|