6 курс / Нефрология / RLS-Urologia_nefrologia_muzhskoe_zdorovye

Зидена®

239

Со стороны дыхательной системы:

дорасширяющими средствами,

поэ,

часто — заложенность носа; иногда —

тому при совместном приеме должны

одышка, сухость в носу.

назначаться в минимальных дозах.

Со стороны опорно)двигательной сис)

ПЕРЕДОЗИРОВКА.

Симптомы:

темы: иногда — периартрит.

при однократном приеме препарата в

Организм в целом: часто — головная

дозе 400 мг нежелательные явления

боль, дискомфорт в груди, ощущение

были сопоставимы с наблюдавшими,

жара; иногда — боль в груди, боль в

ся при приеме уденафила в более низ,

животе, усталость, жажда.

ких дозах, но встречались чаще.

В процессе

постмаркетинговых на,

Лечение: симптоматическое. Диализ

блюдений при применении уденафи,

не ускоряет выведение уденафила.

ла были также описаны другие неже,

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Сексуаль,

лательные явления: сильное сердце,

ная активность имеет потенциальный

биение, носовое кровотечение, шум в

риск для пациентов с сердечно,сосу,

ушах, диарея, аллергические реакции

дистыми заболеваниями, поэтому ле,

(кожная сыпь, эритема), длительная

чение эректильной дисфункции, в т.ч.

эрекция, чувство общего дискомфор,

с использованием уденафила, не сле,

та, ощущение холода или жара, по,

дует проводить у мужчин с заболева,

стуральное головокружение, кашель.

ниями сердца, при которых сексуаль,

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Ингибиторы

ная активность не рекомендована.

изофермента

цитохрома

Р450

Пациенты с затруднением оттока

CYP3A4 (кетоконазол,

итраконазол,

крови из левого желудочка (аорталь,

ритонавир, индинавир,

циметидин,

ный стеноз) могут быть более чувст,

эритромицин, сок грейпфрута) могут

вительными к действию вазодилата,

усилить действие уденафила.

торов, включая ингибиторы ФДЭ.

Кетоконазол (в дозе 400 мг) повыша,

Несмотря на отсутствие в ходе клини,

ет биодоступность и Сmах уденафила

ческих исследований случаев пролон,

(в дозе 100 мг) практически в 2 раза

гированной эрекции (более 4 ч) и приа,

(212%) и в 0,8 раза (85%) соответст,

пизма (болезненная эрекция продол,

венно.

жительностьюболее6ч),такиеявления

Ритонавир и индинавир значительно

свойственны для данного класса препа,

усиливают действие уденафила.

ратов. В случае возникновения эрекции

Дексаметазон, рифампин и антикон,

продолжительностьюболее4ч(незави,

вульсивные

препараты

(карбамазе,

симо от наличия болевых ощущений)

пин, фенитоин и фенобарбитал) мо,

пациенты должны немедленно обрати,

гут ускорить метаболизм уденафила,

ться за медицинской помощью. При от,

поэтому совместное применение с

сутствии своевременного лечения при,

вышеуказанными

препаратами

апизм может привести к необратимому

ослабляет действие уденафила.

повреждению эректильной ткани и

Совместное

применение уденафила

эректильной функции.

(30 мг/кг перорально) и нитроглице,

В связи с отсутствием клинических

рина (2,5 мг/кг однократно, в/в) не по,

данных об использовании уденафила

казало какое,либо влияние на фарма,

у пациентов старше 71 года данной

кокинетику уденафила в эксперимен,

категории пациентов не рекоменду,

тальных исследованиях, однако одно,

ется прием препарата.

временное использование нитроглице,

Не рекомендуется использовать уде,

рина и уденафила не рекомендуется

нафил в комбинации с другими вида,

из,за возможного снижения АД.

милеченияэректильнойдисфункции.

Уденафил и препараты из группы

Влияние на способность

управлять

α,адреноблокаторов являются сосу,

транспортными средствами и рабо)

240

Зиннат®

Глава 2

тать с техникой. Перед тем, как

вспомогательные

вещества:

управлять техникой и транспортны,

МКЦ2 — 47,51/95,03 мг; кроскар,

ми средствами, пациенты

должны

меллоза натрия — 20/40 мг; на,

знать, как они реагируют на прием

трия лаурилсульфат — 2,25/4,5

препарата Зидена®.

мг; масло растительное гидроге,

ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, по)

низированное

—

4,25/8,5

мг;

крытые пленочной оболочкой, 100 мг. В

кремния диоксид коллоидный —

упаковках контурных ячейковых из

0,63/1,25 мг

пленки ПВХ и фольги алюминиевой

оболочка пленочная: гипромелло,

печатной лакированной 1, 2 или 4 шт.

за — 5,55/7,4 мг; пропиленгли,

В пачке картонной 1 (по 1, 2 или 4 шт.)

коль — 0,33/0,44 мг; метилпара,

или 2 (по 1 или 2 шт.) упаковки.

гидроксибензоат — 0,06/0,07 мг;

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

пропилпарагидроксибензоат

—

По рецепту.

0,04/0,06;

краситель

Opaspray

ЗИННАТ® (ZINNAT®)

(гипромеллоза — 3%, титана ди,

оксид — 36%, натрия бензоат —

Цефуроксим* . . . . . . . . . . . . . . . . . . 471

0,1%) — 1,52/2,03 мг

GlaxoSmithKline (Великобритания)

1 Количество цефуроксима аксетила корректируют в зави

симости от чистоты используемой серии субстанции.

2 Количество МКЦ корректируют для сохранения постоян

ной массы ядра.

Гранулы для приготовле4

ния суспензии для прие4

ма внутрь . . . . . . . . . . . . . . . . . 5 мл

активное вещество:

цефуроксима аксетил1

. . . . . 0,15 г

(3,55%)

(эквивалентно 125 мг (2,96%) це,

фуроксима)

вспомогательные вещества: стеа,

риновая

кислота1

— 0,852 г

(20,19%); сахароза — 3,062 г

(72,56%);

ароматизатор

тут,

ти,фрутти — 0,1 г (2,37%); ацесу,

льфам калия — 0,021 г (0,5%); ас,

партам — 0,021 г (0,5%); повидон

К30 — 0,013 г (0,31%); камедь

ксантановая — 0,001 г (0,02%)

1 Цефуроксима аксетил и кислота стеариновая присутст

вуют в виде комплекса стеариновая кислота — цефу

СОСТАВ

роксима аксетил 15% (SACA), количество которого за

висит от количественного содержания цефуроксима

Таблетки, покрытые пле4

аксетила в исходной субстанции.

ночной оболочкой. . . . . . . . 1 табл.

ОПИСАНИЕ

ЛЕКАРСТВЕННОЙ

активное вещество:

ФОРМЫ. Таблетки: покрытые пле,

цефуроксима аксетил1 .

150,36 мг

ночной оболочкой белого или почти

(в пересчете на цефуроксим —

белого цвета, овальной формы, двоя,

125 мг)

300,72 мг

ковыпуклые, с одной стороны выгра,

вировано: для дозы 125 мг —

(в пересчете на цефуроксим —

«GXES5», для дозы 250 мг —

250 мг)

«GXES7».

На

поперечном разрезе:

Зиннат®

241

ядро белого или почти белого цвета.

ну), Streptococcus pyogenes (и другие

Гранулы: в виде крупинок неправиль,

бета,гемолитические стрептококки),

ной формы, различного размера, но

Streptococcus pneumoniae, стрептокок,

не более 3 мм, белого или почти бело,

ки группы В (Streptococcus agalac)

го цвета. При разведении образуется

tiae).

суспензия от белого до светло,желто,

Анаэробы:

грамположительные

и

го цвета, с характерным фруктовым

грамотрицательные кокки (включая

запахом.

виды родов Peptococcus spp. и Peptost)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ

ДЕЙ4

reptococcus spp.), грамположительные

СТВИЕ. Антибактериальное широко)

палочки (включая виды рода Clostri)

го спектра (бактерицидное).

dium spp., кроме Clostridium difficile,

Propionibacterium spp.), грамотрицате,

ФАРМАКОДИНАМИКА.

Цефу,

льные палочки (включая Bacteroides

роксима аксетил является предшест,

spp. и виды рода Fusobacterium spp.),

венником цефуроксима, который от,

грамотрицательные

спирохеты

носится к цефалоспориновым антиби,

(включая Borrelia spp.).

отикам II поколения. Цефуроксим ак,

К цефуроксиму

нечувствительны

тивен в отношении широкого спектра

следующие микроорганизмы.

возбудителей, включая штаммы, про,

Clostridium difficile, Pseudomonas spp.,

дуцирующие β,лактамазы.

Campylobacter spp., Acinetobacter cal)

Цефуроксим

обладает

устойчиво,

coaceticus, Listeria monocytogenes, ре,

стью

к

действию

бактериальных

зистентные к метициллину штаммы

β,лактамаз, поэтому эффективен в

Staphylococcus aureus и Staphylococcus

отношении

ампициллинрезистент,

epidermidis, Legionella spp.

ных или амоксициллинрезистентных

К цефуроксиму нечувствительны не,

штаммов.

которые штаммы следующих родов.

Бактерицидное действие цефурокси,

ма связано с подавлением синтеза

Enterococcus (Streptococcus)

faecalis,

клеточной стенки бактерий в резуль,

Morganella

morganii, Proteus

vulgaris,

тате связывания с основными белка,

Enterobacter spp., Citrobacter spp., Ser)

ми,мишенями.

ratia spp., Bacteroides fragilis.

ФАРМАКОКИНЕТИКА. Всасывание

Цефуроксим обычно активен in vitro в

отношении следующих

микроорга,

После приема внутрь цефуроксима

низмов.

аксетил медленно

всасывается

из

Аэробы

грамотрицательные:

Hae)

ЖКТ и быстро гидролизуется в сли,

mophilus influenzae (в т.ч. ампицил,

зистой оболочке тонкой кишки и

линрезистентные штаммы), Haemop)

крови с высвобождением цефурок,

hilus parainfluenzae, Moraxella (Bran)

сима. Цефуроксим проникает через

hamella)

catarrhalis,

Neisseria

gonor)

ГЭБ, плаценту и выделяется с груд,

rhoeae (включая штаммы, продуци,

ным молоком. Цефуроксима аксетил

рующие и не продуцирующие пени,

оптимально всасывается при усло,

циллиназу); Escherichia coli, Klebsiella

вии приема препарата сразу после

spp., Proteus mirabilis, Providencia spp.

еды.

Аэробы грамположительные: Staphy)

Дополнительно для таблеток, покры)

lococcus

aureus (включая штаммы,

тых пленочной оболочкой. Cmax цефу,

продуцирующие пенициллиназу, но

роксима (2,9 мг/л для дозы 125 мг и

исключая штаммы, устойчивые к ме,

4,4 мг/л для дозы 250 мг) наблюдают,

тициллину), Staphylococcus epidermi)

ся приблизительно через 2,4 ч при

dis (включая штаммы, продуцирую,

приеме препарата после еды.

щие

пенициллиназу, но

исключая

Дополнительно для гранул для приго)

штаммы, устойчивые к метицилли,

товления

суспензии для

приема

242

Зиннат®

Глава 2

внутрь. Cmax

цефуроксима (2–3 мг/л

Цефуроксимтакжевыпускаетсяввиде

для дозы 125 мг и 4–6 мг/л для дозы

натриевой соли (препарат Зинацеф®)

250 мг) наблюдаются приблизитель,

для парентерального введения. В рам,

но через 2–3 ч при приеме препарата

ках проведения ступенчатой терапии

после еды.

рекомендован переход с парентераль,

Распределение

ной формы на пероральную форму це,

Связь с белками плазмы крови со,

фуроксима. Ступенчатая терапия по,

ставляет примерно 33–50%.

казанавлечениипневмониииприобо,

Метаболизм

стрении хронического бронхита.

Цефуроксим не подвергается метабо,

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. Для всех

лизму.

лекарственных форм

Выведение

• гиперчувствительность к β,лактам,

T1/2 составляет 1–1,5 ч. Цефуроксим

ным антибиотикам (в частности к

экскретируется путем

клубочковой

цефалоспориновым антибиотикам,

фильтрации и канальцевой секреции.

пенициллинам и карбапенемам в

При одновременном введении пробе,

анамнезе).

нецида AUC увеличивается на 50%.

Дополнительно для таблеток, покры)

Сывороточные концентрации цефу,

тых пленочной оболочкой

роксима снижаются при диализе.

• детский возраст до 3 лет.

ПОКАЗАНИЯ. Цефуроксима аксе,

Дополнительно для гранул для приго)

тил является пролекарством перора,

товления

суспензии

для

приема

льной формы антибиотика цефурок,

внутрь

сима с бактерицидным действием в

• гиперчувствительностькаспартаму;

отношении широкого спектра грампо,

• фенилкетонурия;

ложительных и грамотрицательных

• детский возраст до 3 мес.

бактерий. Цефуроксим

устойчив к

С осторожностью: нарушения фун,

действию β,лактамаз.

кции почек; заболевания ЖКТ (в т.ч.

Препарат показан для лечения ин,

в анамнезе, а также язвенный колит);

фекционно,воспалительных заболе,

беременные женщины; период лак,

ваний, вызванных чувствительными

тации.

к цефуроксиму бактериями:

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН4

• инфекции верхних дыхательных пу,

НОСТИ

И

КОРМЛЕНИИ ГРУ4

тей, ЛОР,органов, такие как средний

ДЬЮ. Препарат Зиннат® следует ис,

отит,синусит,тонзиллитифарингит;

пользовать в том случае, если потен,

• инфекции

нижних

дыхательных

циальная польза для матери превыша,

путей,

например

пневмония, ост,

ет потенциальный риск для ребенка.

рый бактериальный бронхит и обо,

Экспериментальных

доказательств

стрение хронического бронхита;

эмбриопатических или тератогенных

• инфекции

мочевыводящих путей,

эффектов цефуроксима аксетила нет,

такие как пиелонефрит, цистит и

но так же, как и в случае применения

уретрит;

других лекарственных препаратов,

• инфекции кожи и мягких тканей,

надо проявлять осторожность при на,

например фурункулез, пиодермия и

значении его на ранних сроках бере,

импетиго;

менности.

• гонорея: острый

неосложненный

Необходимо

соблюдать

осторож,

гонорейный уретрит и цервицит;

ность при назначении его кормящим

• лечениеборрелиоза(болезниЛайма)

матерям, поскольку препарат опреде,

в ранней стадии и профилактика

ляется в грудном молоке.

поздних стадий данного заболевания

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО4

у взрослых и детей старше 12 лет.

ЗЫ. Для всех лекарственных форм

Зиннат®

243

Внутрь, после еды (таблетки)/во

Обострение хронического бронхита.

время еды (суспензия). Стандартный

Препарат Зинацеф® в дозе 750 мг

курс терапии — около 7 дней (от 5 до

2–3 раза в сутки (в/в или в/м) в те,

10 дней).

чение 48–72 ч, затем курс лечения

Взрослые:

препаратом Зиннат® внутрь в дозе

500 мг 2 раза в сутки в течение 5–10

Большинство инфекций

250 мг 2 раза

дней.

в сутки

Дети с 3 лет:

Инфекции мочевыводящих путей

125 мг 2 раза

Большинство

125 мг (1 табл. 125 мг) 2 раза в су

в сутки

инфекций

тки. Максимальная суточная доза

Легкие и среднетяжелые инфекции

250 мг 2 раза

составляет 250 мг

нижних дыхательных путей, напри

в сутки

Средний отит

250 мг (1 табл. 250 мг или 2 табл.

мер бронхит

или более тяже 125 мг) 2 раза в сутки.

Более тяжелые инфекции нижних

500 мг 2 раза

лые инфекции

Максимальная суточная доза со

ставляет 500 мг

дыхательных путей или подозрение

в сутки

на пневмонию

Дополнительно для гранул для при4

Пиелонефрит

250 мг 2 раза

готовления

суспензии для

приема

в сутки

внутрь

Неосложненная гонорея

Однократная

Особые группы пациентов

доза 1 г

Дети. Нет данных клинических испы,

Боррелиоз (болезнь Лайма) у

500 мг 2 раза

таний относительно применения пре,

парата Зиннат® у детей младше 3 мес.

взрослых и детей старше 12 лет

в сутки в те

Если предпочтительно назначение

чение 20 дней

фиксированной дозы, то при боль,

Дополнительно для таблеток, по4

шинстве инфекций рекомендуется

принимать по 125 мг 2 раза в день. Де,

крытых пленочной оболочкой

тям 2 лет и старше при среднем отите

Ступенчатая терапия

или при более тяжелых инфекциях

Цефуроксим выпускается также в

назначают по 250 мг 2 раза в день;

виде натриевой соли (препарат Зина,

максимальная суточная доза состав,

цеф®) для парентерального введения,

ляет 500 мг.

что позволяет назначать последова,

При лечении младенцев и детей бы,

тельно один и тот же антибиотик, ког,

вает необходимо рассчитывать дозу в

да необходим переход с парентераль,

зависимости от массы тела и возрас,

ной на пероральную терапию.

та. При большинстве инфекций доза

Препарат Зиннат® эффективен после

для младенцев и детей в возрасте от 3

парентерального применения препара,

мес до 12 лет составляет по 10 мг/кг 2

та Зинацеф® для лечения пневмонии и

раза в день, но не более 250 мг/сут.

обострения хронического бронхита.

При среднем отите и более тяжелых

Длительность парентерального и пе,

инфекциях рекомендуемая доза рав,

рорального курсов лечения опреде,

на по 15 мг/кг 2 раза в день, но не бо,

ляется степенью тяжести инфекции и

лее 500 мг/сут.

клинической картиной.

В нижеприведенных таблицах приве,

Пневмония. Препарат Зинацеф® в

дены дозы в зависимости от возраста

дозе 1,5 г 2–3 раза в сутки (в/в или

и массы ребенка для дозирования

в/м) в течение 48–72 ч, а затем препа,

суспензии Зиннат® 125 мг/5 мл мер,

рат Зиннат® внутрь в дозе 500 мг 2

ными ложками на 5 мл, прилагаемы,

раза в сутки в течение 7–10 дней.

ми в упаковке.

244

Зиннат®

Глава 2

Доза из расчета 10 мг/кг,

ческих исследований препарата и по,

назначаемая при большинстве

стрегистрационного наблюдения.

инфекций

Инфекции: часто — суперинфекция

грибами рода Candida.

Масса

Разовая доза

Число мерных

Со стороны кроветворной и лимфа)

Возраст

тела, кг

при приеме

ложек (5 мл)

тической систем: часто — эозинофи,

(прибли

2 раза в

в одной дозе

лия; нечасто — ложноположитель,

зительно)

день, мг

ная проба Кумбса, тромбоцитопе,

3 мес —

4–6

40–60

1/2

ния, лейкопения (иногда тяжелая);

6 мес

очень редко — гемолитическая ане,

мия. Цефалоспорины абсорбируют,

6 мес —

6–12

60–120

1/2–1

ся на поверхности клеточной мемб,

2 года

раны эритроцитов, связываясь с ан,

2 года —

12–>20

125

1

тителами к цефалоспоринам,

что

приводит к ложноположительному

12 лет

результату пробы Кумбса и в очень

Доза из расчета 15 мг/кг,

редких случаях — гемолитической

анемии.

назначаемая при среднем отите

Со стороны иммунной системы: реак,

и более тяжелых инфекциях

ции гиперчувствительности, вклю,

Масса

Разовая доза

чая: нечасто — кожная сыпь; редко —

Число мерных

крапивница, зуд; очень редко — ле,

Возраст

тела, кг

при приеме

ложек (5 мл)

карственная лихорадка,

сывороточ,

(прибли

2 раза в

в одной дозе

ная болезнь, анафилаксия.

зительно)

день, мг

Со стороны нервной системы: часто —

3 мес —

4–6

60–90

1/2

головная боль, головокружение.

6 мес

Со стороны ЖКТ: часто — желудоч,

6 мес —

6–12

90–180

1–1,1/2

но,кишечные нарушения, включая

диарею, тошноту, боли в животе; не,

2 года

часто — рвота; редко — псевдомемб,

2 года —

12–>20

180–250

1, 1/2–2

ранозный колит.

12 лет

Со стороны печени и желчевыводящих

путей: часто — транзиторное повы,

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Побоч,

шение активности печеночных фер,

ные реакции при применении цефу,

ментов (АЛТ, АСТ, ЛДГ); очень ред,

роксима аксетила обычно выражены

ко — желтуха (преимущественно хо,

незначительно, кратковременны и об,

лестатическая), гепатит.

ратимы.

Со стороны кожи и подкожно)жиро)

Нежелательные явления,

представ,

вой клетчатки: очень редко — муль,

ленные ниже, перечислены в зависи,

тиформная эритема, синдром

Сти,

мости от анатомо,физиологической

венса,Джонсона, токсический

эпи,

классификации и частоты встречае,

дермальный некролиз.

мости. Частота встречаемости опре,

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ.

Препараты,

деляется следующим образом: очень

уменьшающие кислотность желудоч,

часто —

≥1/10; часто —

≥1/100 и

ного сока, могут снижать биодоступ,

<1/10; нечасто — ≥1/1000 и <1/100;

ность цефуроксима при сравнении ее

редко —

≥1/10000 и <1/1000; очень

с наблюдаемой после приема препара,

редко —

<1/10000, включая отдель,

та натощак, а также нивелируют эф,

ные случаи. Категории частоты были

фект повышенного всасывания препа,

сформированы на основании клини,

рата после приема пищи.

Зиннат®

245

Как и другие антибиотики, препарат

звать рост других резистентных мик,

Зиннат® может влиять на микрофло,

роорганизмов (Enterococci и Clostridi)

ру кишечника, что приводит к сниже,

um difficile), что может потребовать

нию реабсорбции эстрогенов и, как

прекращения лечения.

следствие, снижению эффективности

Псевдомембранозный колит

наблю,

пероральных гормональных комби,

дался при использовании антибиоти,

нированных контрацептивов.

ков широкого спектра действия, поэто,

При проведении ферроцианидного

му необходимо проводить дифферен,

теста может наблюдаться ложноотри,

циальную диагностику псевдомембра,

цательный

результат, поэтому для

нозного колита у пациентов с тяжелой

определения уровня глюкозы в крови

диареей, возникшей во время или по,

и/или плазме рекомендуется исполь,

сле курса лечения антибиотиками.

зовать глюкозооксидазный или гек,

Реакция

Яриша,Герксгеймера на,

сокиназный методы.

блюдалась при боррелиозе (болезнь

Препарат Зиннат® не влияет на коли,

Лайма) при приеме препарата Зин,

чественное определение креатинина

нат® и обусловлена бактерицидной

щелочно,пикратным методом.

активностью препарата в отношении

Одновременный прием с петлевыми

возбудителя заболевания спирохеты

диуретиками замедляет канальцевую

Borrelia burgdorferi. Пациенты дол,

секрецию,

снижает почечный кли,

жны быть проинформированы, что

ренс, повышает концентрацию в плаз,

данные симптомы являются типич,

ме и увеличивает T1/2 цефуроксима.

ным следствием применения антиби,

При одновременном приеме с ами,

отиков при этой болезни.

ногликозидами и диуретиками повы,

Если клинический эффект не дости,

шается риск возникновения нефро,

гается в течение 72 ч от начала лече,

токсических эффектов.

ния, парентеральный курс

терапии

ПЕРЕДОЗИРОВКА. Симптомы: по,

должен быть продолжен.

вышение

возбудимости головного

Перед началом ступенчатой терапии

мозга с развитием судорог.

следует

получить в справочниках

информацию в отношении натрие,

Лечение: симптоматическое. Сыворо,

вой соли цефуроксима (препарат Зи,

точные концентрации цефуроксима

нацеф®).

снижаются при гемодиализе и пери,

Таблетки препарата Зиннат® нельзя

тонеальном диализе.

разламывать и крошить. Поэтому

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Осторож,

данная лекарственная форма не при,

ность следует проявлять при назначе,

меняется для лечения пациентов с

нии препарата пациентам с аллергиче,

трудностями глотания, в т.ч. малень,

ской реакцией на бета,лактамные ан,

ких детей, которые не могут прогло,

тибиотики в анамнезе.

тить целую таблетку.

В процессе лечения необходимо кон,

Гранулы для приготовления суспензии

тролировать функцию почек, особен,

для приема внутрь. Следует учиты,

но у пациентов, получающих препа,

вать содержание сахарозы в суспен,

рат в высокой дозе.

зии Зиннат® при лечении пациентов с

В период приема препарата Зиннат®

сахарным диабетом.

возможна ложноположительная ре,

5 мл приготовленной суспензии Зин,

акция мочи на глюкозу.

нат® содержат 0,25 ХЕ.

Как и при использовании других ан,

Влияние

на способность управлять

тибиотиков, длительный прием пре,

транспортными средствами и рабо)

парата Зиннат® может привести к

тать с механизмами. Поскольку це,

чрезмерному росту грибов рода Can)

фуроксима аксетил может

вызвать

dida. Длительный прием может вы,

головокружение, необходимо преду,

246

Зитролид® форте

Глава 2

предить пациентов о мерах предосто,

активное вещество:

рожности при управлении транспор,

азитромицина дигид,

тным средством или работе с движу,

рат . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

. . . 500 мг

щимися механизмами.

(в пересчете на азитромицин)

ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, по)

вспомогательные

вещества:

крытые пленочной оболочкой, 125 мг и

МКЦ — 64,3 мг; магния стеарат —

250 мг. В алюминий/ПВХ,алюминие,

5,7 мг

вом блистере 5 или 10 шт. 1 или 2 бли,

твердая желатиновая капсула

стера в картонной пачке.

корпус: титана диоксид (Е171) —

Гранулы для приготовления суспензии

2%; желатин — до 100%

для приема внутрь, 125 мг/5 мл. Во

крышечка:

титана

диоксид

флаконах темного стекла, запаянных

(Е171) — 1,7434%; краситель «Сол,

мембраной и закрытых навинчиваю,

нечный закат» желтый (Е110) —

щейся

пластмассовой крышкой с

0,4183%; желатин — до 100%

устройством против вскрытия фла,

ОПИСАНИЕ

ЛЕКАРСТВЕННОЙ

кона детьми. 1 фл. вместе с мерным

стаканом и мерной ложкой в картон,

ФОРМЫ. Капсулы: размер №00, с

ной пачке.

белым корпусом и оранжевой кры,

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

шечкой.

По рецепту.

Содержимое капсул: порошок от бе,

лого до белого с желтоватым оттен,

ЗИТРОЛИД® ФОРТЕ

ком цвета, склонный к комкова,

(ZITROLID FORTE)

нию.

Азитромицин*. . . . . . . . . . . . . . . . . . 71

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ

ДЕЙ4

СТВИЕ. Антибактериальное.

ОАО «Валента Фармацевтика»

ФАРМАКОДИНАМИКА. Азитро,

(Россия)

мицин — бактериостатический ан,

тибиотик широкого спектра дейст,

вия из группы макролидов, азали,

дов. Обладает широким

спектром

антимикробного действия.

Меха,

низм действия азитромицина свя,

зан с подавлением синтеза белка

микробной клетки. Связываясь с

50S,субъединицей рибосомы, угне,

тает пептидтранслоказу на стадии

трансляции и подавляет синтез бел,

ка, замедляя рост и размножение

бактерий. В высоких концентраци,

ях оказывает бактерицидное дейст,

вие.

Обладает активностью

в

отноше,

нии ряда грамположительных, гра,

мотрицательных, анаэробов, внут,

риклеточных и других микроорга,

низмов.

Микроорганизмы могут изначально

быть устойчивыми к действию анти,

СОСТАВ

биотика или

приобретать

устойчи,

Капсулы . . . . . . . . . . . . . . . . 1 капс.

вость к нему.

Зитролид® форте

247

Таблица

проявляют

очень высокую

степень

Шкала чувствительности некоторых

устойчивости к макролидам).

микроорганизмов к азитромицину

Грамположительные

бактерии,

устойчивые к эритромицину.

(минимальная ингибирующая

Анаэробы — Bacteroides fragilis.

концентрация — МИК)

МИК, мг/л

ФАРМАКОКИНЕТИКА. Абсорбция

высокая, кислотоустойчив,

липофи,

Микроорганизмы

Чувстви

Устойчи

лен. Биодоступность после однократ,

тельные

вые

ного приема 500 мг — 37% (эффект

Staphylococcus

≤1

>2

первого прохождения

через

печень),

Streptococcus A, B, C, G

≤0,25

>0,5

Cmax

после перорального приема 500

мг — 0,4 мг/л, Tmax — 2,5–2,9 ч; в тканях

S. pneumoniae

≤0,25

>0,5

и клетках концентрация в 10–50 раз

H. influenzae

≤0,12

>4

выше, чем в сыворотке крови, Vd — 31,1

л/кг. Легко проходит гистогематиче,

M. catarrhalis

≤0,5

>0,5

ские барьеры. Хорошо проникает в ды,

N. gonorrhoeae

≤0,25

>0,5

хательные пути, мочеполовые органы,

в т.ч. предстательную железу, кожу и

Перечень микроорганизмов, чувстви)

мягкие ткани; накапливается в среде с

тельных к азитромицину, в большин)

низким рН, в лизосомах (что особенно

стве случаев

важно для эрадикации внутриклеточ,

Грамположительные аэробы — Stap)

но

расположенных

возбудителей).

hylococcus aureus метициллинчувст,

Транспортируется также фагоцитами,

вительный; Streptococcus pneumoniae

полиморфноядерными лейкоцитами и

пенициллинчувствительный; Strepto)

макрофагами. Проникает через мемб,

coccus pyogenes.

раныклетокисоздаетвысокиеконцен,

Грамотрицательные аэробы — Hae)

трации в них. Концентрация в очагах

mophilus influenzae; Haemophilus para)

инфекции

достоверно

выше

(на

influenzae; Legionella pneumophila; Mo)

24–34%),чемвздоровыхтканях,икор,

raxella catarrhalis; Pasteurella multoci)

релирует с выраженностью воспалите,

da; Neisseria gonorrhoeae.

льного отека. В очаге воспаления со,

Анаэробы — Clostridium perfringens;

храняется в эффективных концентра,

Fusobacterium spp.; Prevotella spp.; Po)

циях в течение 5–7 дней после приема

rphyromonas spp.

последней дозы. Связь с белками плаз,

Другие микроорганизмы — Chlamy)

мы — 7–50% (обратно пропорциональ,

dia

trachomatis;

Chlamydia

pneumo)

на концентрации в крови).

niae;

Chlamydia

psittaci; Mycoplasma

В печени деметилируется, образую,

pneumoniae; Mycoplasma hominis; Bor)

щиеся метаболиты неактивны. В ме,

relia burgdorferi.

таболизме препарата участвуют изо,

Перечень

микроорганизмов,

способ)

ферменты

CYP3A4,

CYP3A5,

ных развить устойчивость к азитро)

CYP3A7, ингибитором

которых

он

мицину

является. Плазменный

клиренс

—

Грамположительные аэробы — Strep)

630 мл/мин; T1/2 между 8 и 24 ч после

tococcus

pneumoniae

пенициллину,

приема составляет 14–20 ч, T1/2 в ин,

стойчивый.

тервале от 24 до 72 ч — 41 ч. 50% выво,

Изначально устойчивые микроорга)

дится с желчью в неизмененном виде,

низмы

6% — почками.

Грамположительные аэробы — Ente)

Прием пищи значимо изменяет фар,

rococcus faecalis; Staphylococci (мети,

макокинетику: Cmax снижается на 52%,

циллинустойчивые

стафилококки

AUC — на 43%.

248

Зитролид® форте

Глава 2

У пожилых мужчин (65–85 лет) фар,

одновременный прием терфенадина,

макокинетические параметры не ме,

варфарина, дигоксина.

няются, у женщин увеличивается Cmax

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН4

(на 30–50%).

НОСТИ И

КОРМЛЕНИИ ГРУ4

ПОКАЗАНИЯ.

Инфекционно,вос,

ДЬЮ. Азитромицин проникает через

палительные заболевания, вызванные

плаценту. Применение при беремен,

чувствительными

к азитромицину

ности возможно только в том случае,

микроорганизмами:

если предполагаемая польза для мате,

• инфекции верхних отделов дыха,

ри превышает потенциальный риск

тельных путей и лор,органов (сину,

дляплода. Принеобходимостиприме,

сит, фарингит, тонзиллит, средний

нения азитромицина в период лакта,

отит);

ции

следует

прекратить грудное

• инфекции нижних отделов дыха,

вскармливание.

тельных путей: пневмония (в т.ч.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО4

атипичная,

обострение хрониче,

ЗЫ. Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч по,

ской пневмонии), бронхит (в т.ч.

сле еды 1 раз в сутки.

острый, обострение хронического);

Взрослые и дети старше 12 лет с мас)

• инфекции кожи и мягких тканей:

сой тела более 45 кг

угри обыкновенные (средняя сте,

Инфекции верхних и нижних отделов

пень тяжести), рожа, импетиго, вто,

дыхательных

путей, ЛОР)органов,

рично инфицированные дерматозы;

кожи и мягких тканей: 500 мг/сут за 1

• инфекции

мочевыводящих путей:

прием в течение 3 дней (курсовая

гонорейный и негонорейный урет,

доза — 1,5 г).

рит, цервицит;

Угри обыкновенные: 500 мг/сут за 1

• начальная стадия болезни Лайма

прием в течение 3 дней, затем по 500

(боррелиоз) — мигрирующая эри,

мг/сут 1 раз в неделю в течение 9 нед.

тема (erythema migrans).

Первую еженедельную дозу следует

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

принять через 7 дней после приема

• повышенная

чувствительность к

первой ежедневной дозы (8,й день от

азитромицину (в т.ч. к другим мак,

начала лечения), последующие 8 еже,

ролидам), компонентам препарата;

недельных доз — с интервалом в 7

• тяжелая почечная недостаточность

дней.

(Cl креатинина менее 40 мл/мин);

Острые инфекции мочеполовых орга)

• тяжелая

печеночная недостаточ,

нов

(неосложненный уретрит или

ность (класс В и выше по шкале

цервицит): однократно 1 г.

Чайлд,Пью);

Болезнь Лайма: для лечения I стадии

• период лактации;

(erythema migrans) — 1 г в первый

• возраст до 12 лет, масса тела менее

день и 500 мг/сут со 2,го по 5,й день

45 кг;

(курсовая доза — 3 г).

• одновременный прием эрготамина

Пневмония: назначают по 500 мг/сут