Тема занятия.
Лекарственные средства, влияющие на эфферентную иннервацию. Н-холиномиметики. Н-холиноблокаторы (ганглиоблокаторы, курареподобные средства).
Общее время занятия.
-
Ответы преподавателя на вопросы студентов – 5 минут.
-
Проверка домашнего задания – 20 минут.
-
Обсуждение материала занятия – 75 минут.
-
Индивидуальная контрольная работа – 30 минут.
-
Резюме, задание на дом – 5 минут.
Мотивационная характеристика темы.
Лекарственные вещества, влияющие на эфферентную иннервацию, в большей или меньшей степени напоминают структуру различных нейромедиаторов. В частности средства, влияющие на Н-холинорецепторы, могут либо способствовать эффектам ацетилхолина, либо блокировать его эффекты. Знание препаратов данных групп позволит целенаправленно изменять функции органов и систем, имеющие значения при различных заболеваниях.
Цель занятия.
Научиться при помощи средств, влияющих на Н-холинорецепторы, целенаправленно изменять функции, имеющие терапевтическое значение при патологических состояниях. Научиться определять возможности и методику их практического применения, а также правильно оформлять рецепты на средства данной группы.
Задачи занятия.
Студент должен знать:
-
Классификацию средств, влияющих на Н-холинорецепторы.
-
Механизмы действия Н-холиномиметиков, М-холиноблокаторов (ганглиоблокаторов, курареподобных средств).
-
Фармакологические эффекты препаратов данных групп.
-
Показания к назначению и противопоказания для средств, влияющих на Н-холинорецепторы.
-
Побочные эффекты препаратов данных групп.
Студент должен уметь:
-
Оформлять рецепты на различные лекарственные формы для Н-холиномиметиков, Н-холиноблокаторов (ганглиоблокаторов, курареподобных средств).
Требования к исходному уровню знаний.
Для изучения данной темы необходимо знать анатомо-физиологические особенности эфферентной иннервации, биохимические основы возникновения и проведения нервных импульсов в холинэргическом синапсе.
Контрольные вопросы из смежных дисциплин.
-
Анатомия и физиология вегетативной нервной системы.
-
Влияние симпатических и парасимпатических нервов на иннервируемые органы: глаз, сердце, сосуды, железы, гладкую мускулатуру бронхов и желудочно-кишечного тракта.
-
Передача возбуждения в холинергическом синапсе.
-
Химическое строение, биосинтез, депонирование, высвобождение и разрушение ацетилхолина.
-
Классификация и локализация холинорецепторов.
Контрольные вопросы.
-
Фармакологическая характеристика никотина.
-
Представители Н-холиномиметиков.
-
Механизм действия и фармакологические эффекты Н-холиномиметиков.
-
Показания к назначению Н-холиномиметиков.
-
Механизм действия и фармакологические эффекты ганглиоблокаторов.
-
Классификация ганглиоблокаторов по продолжительности действия.
-
Показания к назначению и побочные эффекты ганглиоблокаторов.
-
Классификация миорелаксантов по механизму действия.
-
Механизм действия антидеполяризующих миорелаксантов.
-
Механизм действия деполяризующих миорелаксантов.
-
Показания к назначению и условия для использования миорелаксантов.
-
Побочные эффекты деполяризующих миорелаксантов.
-
Помощь при передозировке антидеполяризующих и деполяризующих миорелаксантов.
Средства, влияющие на н-холинорецепторы.
В эту группу входят лекарства, стимулирующие (Н-холиномиметики) и блокирующие Н-холинорецепторы (Н-холиноблокаторы).
Н-холиномиметики.
Эта группа малозначительна для клиники. Стимулируют Н-холинорецепторы в симпатических и парасимпатических ганглиях, поэтому фармакологические эффекты проявляются в виде симпатической и парасимпатической стимуляции:
-
сужение сосудов, тахикардия, артериальная гипертензия
-
усиления перистальтики кишечника, увеличение слюноотделения, повышение секреции бронхиальных и кишечных желез.
Никотин
Имеет токсикологическое значение. Основной алкалоид листьев табака. Поступает в организм при курении. Клинического применения не находит, но фармакологические свойства никотина хорошо изучены в связи с широким распространением табакокурения и связанной с этим психической и физической зависимостью, повышенным риском таких заболеваний как ишемическая болезнь сердца, рак легких и другие.
Никотин действует двухфазно на все никотиновые рецепторы.
1 фаза (возбуждение). В малых дозах стимулирует:
-
хеморецепторы синокаратидной зоны
-
рефлекторно возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры
-
стимулирует выделения адреналина в мозговом слое надпочечников
-
повышает тонус и моторику ЖКТ, кислотность желудочного сока
2 фаза (торможение). При накоплении высоких концентраций никотина наблюдается эффект блокады Н-холинорецепторов за счет конкурентного антагонизма с ацетилхолином в области Н-холинорецепторов.
Никотин (курение) приводит к болезням сердечно-сосудистой системы и желудка, к развитию психической лекарственной зависимости (стимулирует рецепторы ЦНС, вызывая улучшение настроения, прилив сил).
Цититон: Cititonum
(цитизин)
Формы выпуска:
-
амп. по 1 мл
Представляет собой 0,15% р-р цитизина (алкалоид ракитника).
Механизм действия: цититон связывается с Н-холинорецепторами синокаротидной зоны, хромафинной ткани надпочечников и вегетативных ганглиев и активирует их.
Н-холинорецепторы – это рецепторы канального типа. Их стимуляция приводит к открытию натриевых каналов и возникновению деполяризации мембраны. В итоге генерируется потенциал действия, который по аксону ганглионарного нейрона проводится к синапсам эффекторных клеток.
Фармакологические эффекты цититона:
-
Увеличение частоты и глубины дыхания, что является результатом рефлекторного возбуждения дыхательного центра (Н-холинорецепторы синокаротидной зоны → дыхательный центр → дыхательная мускулатура).
-
Повышение артериального давления вследствие:
-
рефлекторного возбуждения сосудодвигательного центра (Н-холинорецепторы синокаротидной зоны → сосудодвигательный центр → сосуды).
-
повышения уровня катехоламинов (стимуляция Н-холинорецепторов хромафинной ткани надпочечников → выброс катехоламинов → изменение тонуса сосудов)
-
стимуляции Н-холинорецепторов нейронов симпатеческих ганглиев
Показания:
-
Рефлекторная остановка дыхания (отравление окисью углерода; остановка дыхания, обусловленная травмой). При отравлении средствами для наркоза, снотворными и т.п. цититон неэффективен, т.к. угнетена возбудимость нейронов дыхательного центра.
-
Профилактика послеоперационных пневмоний (при недостаточной вентиляции легких).
-
Асфиксия новорожденных (0,1 мл. в пупочную вену).
-
Для определения скорости кровотока. С этой целью вводят раствор внутривенно и регистрируют время первого глубокого вдоха.
,где S – путь, который проходит препарат: локтевая вена → подключичная вена → верхняя полая вена → правые отделы сердца → малый круг кровообращения → левое сердце → Н-холинорецепторы синокаротидной зоны; t – время, за которое препарат совершает свой путь. Чем больше это время, тем медленнее кровоток.
Противопоказания:
-
Атеросклероз.
-
Артериальная гипертензия.
-
Кровотечения.
-
Отек легких.
Лобелина гидрохлорид: Lobelini hydrochloridum