101.)101. Антиаритмические средства, классификация. Препараты I и III классов механизм действия, основные и нежелательные эффекты, показания к применению.

Ритмическая активность миокарда зависит от состояния водителя ритма и проводящей системы сердца, его кровоснабжения и других кардиальных факторов. Значительную роль играют также нейрогенные и гуморальные экстракардиальные влияния. Нарушения в отдельных звеньях этой сложной системы могут вызывать патологические изменения сердечного ритма.

Для лечения и профилактики нарушений ритма сердечных сокращений используют многие лекарственные средства. Исходя из основной направленности и механизма действия, их можно систематизировать следующим образом:

I. Средства, преимущественно блокирующие ионные каналы кардиомиоцитов

(проводящей системы сердца и сократительного миокарда).

1. Средства, блокирующие натриевые каналы (мембраностабилизирующие средства; группа I)

Подгруппа IA (хинидин и хинидиноподобные средства):

Хинидина сульфат Дизопирамид Новокаинамид Аймалин

Подгруппа IB: Лидокаин Дифенин

Подгруппа IC Флекаинид Пропафенон Этмозин Этацизин

2. Средства, блокирующие кальциевые каналы L-типа (группа IV) Верапамил Дилтиазем

3. Средства, блокирующие калиевые каналы (средства, увеличивающие продолжительность

реполяризации и соответственно потенциала действия; группа III)

Амиодарон Орнид Соталол

4. Средства, избирательно блокирующие Na+-K+ входящий ток (If) синусного узла (группа V; брадикардические средства)

Ивабрадин Фалипамил Алинидин

II. Средства, влияющие преимущественно на рецепторы эфферентной иннервации

сердца

Средства, ослабляющие адренергические влияния (группа II)

β-Адреноблокаторы: Анаприлин и др. Средства, усиливающие адренергические влияния

β-Адреномиметики: Изадрин

Симпатомиметики: Эфедрин Средства, ослабляющие холинергические влияния

М-холиноблокаторы: Атропин

III. Разные средства, обладающие противоаритмической активностью Препараты калия и магния Сердечные гликозиды Аденозин.

Часто используют следующую классификацию противоаритмических средств (особенно деление на первые 4 группы

I группа - блокаторы натриевых каналов (подгруппа 1А - хинидин и хинидиноподобные

средства; подгруппа IB - лидокаин и дифенин; подгруппа IC - флекаинид, энкаинид и др.);

II группа - средства, угнетающие адренергические влияния на сердце (β-адреноблокаторы);

III группа - средства, увеличивающие длительность процесса реполяризации и удлиняющие потенциал действия (амиодарон, орнид, соталол);

IV группа - средства, блокирующие кальциевые каналы (верапамил);

V группа - избирательные брадикардические средства (алинидин, ивабрадин);

VI группа - сердечные гликозиды (дигоксин, дигитоксин);

VII группа - средства, усиливающие влияние (тонус) блуждающих нервов при

суправентрикулярной тахикардии (мезатон, эдрофоний).

Хинидин-

Механизм -Блокирует быстрые натриевые каналы. Угнетает автоматизм клеток водителей ритма, снижает скорость проведения импульсов, возбудимость миокарда. Оказывает непосредственное и непрямое (антихолинергическое) влияние на сердце. Прямой эффект заключается в снижении максимальной (в фазе 0) и диастолической скорости деполяризации, увеличении эффективного рефрактерного периода и продолжительности потенциала действия. Антихолинергическое действие проявляется в снижении тонуса блуждающего нерва). Тормозит окислительно-восстановительные процессы в сердечной мышце.

Применение вещества Хинидин Аритмии (профилактика и лечение): пароксизмы наджелудочковой и желудочковой тахикардии, пароксизмальный предсердно-желудочковый ритм, мерцательная аритмия,трепетание предсердий, реже — желудочковая и предсердная экстрасистолия.

Побочные действия вещества Хинидин желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, блокада, волчаночноподобный синдром, гипотензия, обморок, головокружение, горький вкус во рту, диарея, потеря аппетита, тошнота, рвота, гастралгия, гепатит, анемия, тромбоцитопения, аллергические реакции (повышение температуры тела, кожная сыпь, крапивница, зуд, покраснение кожных покровов, одышка или затрудненное дыхание).

Амиодарон- противоаритмическое средство 3 класса.

Механизм действия-Как противоаритмическое средство III класса увеличивает продолжительность потенциала действия (III фазу) и эффективный рефрактерный период. Уменьшает автоматизм синусного узла, снижает ЧСС, замедляет АV-проводимость, снижает возбудимость миокарда.

ПоказанияПрофилактика приступов стенокардии, лечение и наджелудочковая тахикардия,желудочковая тахикардия, трепетание предсердий, синусовая тахикардия, а также экстрасистолия (наджелудочковая, желудочковая).

Побочные эффектыгипотиреоза,брадикардия, замедление AV-проводимости, артериальная гипотензия, тошнота, нарушение функции печени; в единичных случаях — периферическая нейропатия, тремор, пульмонит, альвеолит.

102. Антиаритмические средства классификация. Препараты II и IV классов механизм действия, основные и нежелательные эффекты, показания к применению.