Особенности антидеполяризирующие мр.

• Постепенное развитие паралича без предшествующие фибрилляции мышечных волокон

• Отсутствие повышения проницаемости мембран; не наблюдается потеря К⁺; нет снижения сократимости после блокады

• Сила и длительность действия зависит от глубины наркоза (увеличивают действия – вещества, угнетающие высвобождение медиатора – М.А., Мg²⁺, опиоидные анальгетики; уменьшают эффект ↑ ЦНС)

• Отсутствие мышечных болей после использования МР

• Антагонизм с АХЭС

• Начало эффекта через 2-5 мин, длительность действия составляет 20-40 мин.

• Некоторые вещества могут оказывать ганглиоблокирующее действие, способствовать высвобождению гистамина (тубокурарин, …) – бронхоспазм, ↓ АД

• При повторном введении возможна материальная кумуляция.

2. Деполяризующие средства:

Дитилин (суксаметоний), Линстинон.

Дитилин по строению похож на АХ и, связываясь с Н-ХР, вызывает деполяризацию (начальное подёргивание мышечных волокон). Но в отличие от АХ дитилин разрушается гораздо медленнее и вместо фазы реполяризации имеет место стойкая деполяризация в течении которой мышца не реагирует на поступающие импульсы и находится в состоянии паралича.

Разрушается псевдоХЭ, длительность действия до 10 мин, начало 1-2 мин.

Особенности деполяризирующих мр.

• Предварительный спазм и фибрилляция мускулатуры

• Увеличение проницаемости клеточных мембран для К⁺, что может привести к мышечной слабости, вызванной гипокалиемией

• Сила и длительность действия не зависит от глубины наркоза

• АХЭС потенцируют действие, идиосинкразия (повышенная чувствительность у больных с генетическим недостатком ПХЭ)

Дитилин повышает ВГД, иногда возникают аритмии.

ПК для МР:

1. Основное – в Анестезиологии для расслабления мышц во время операций на органах брюшной полости, в области грудины, на конечностях (антидеполяризующие средства)

2. Интубация трахеи при переводе ИВЛ (отравления, травмы, кома…) (дитилин, тубокур)

3. Эндоскопические процедуры (Лорино - , бронхо - , эзофагоскопия…) (дитилин)

4. Ортопедическая практика (выправление вывихов, репозиция костных обломков…)

5. Купирование тяжелых симптоматических судорог, не устраняемых другими противосудорожными средствами.

Большинство препаратов МР имеют в своём составе N и не всасываются из ЖКТ, как правило, не проникают в ЦНС. Вводят парентерально (в/в), если надо дробно, в дозах вызывающих полное расслабление скелетных мышц.

Ф.в. - ампулы и Фл. (раствор или сухое вещество).

ПМР следует применять с осторожностью при заболевании печени и почек, а также в старческом возрасте.

МР применяются только в условиях специализированного стационара при наличии соответствующей аппаратуры, для проведении искусственного дыхания и специфических антидота.

При передозировке:

а) антидеполяризующими препаратами используют антихолинэстеразные вещества, которые повышают конц. свободного АХ в области постсинаптической мембраны  вытеснение МР и восстановление нервно-мышечной передачи (Прозерин).

б) Деполяризующими препаратами - Дитилин - можно держать на искусственном дыхании пока не разрушится препарат (8-10 мин). В тяжёлых случаях делают переливание крови, содержащей фермент разрушающий дистилин.

Фармакологического антагониста для этой группы нет. Введение антихолинэстеразных средств усиливает картину отравления.