Изофлюран (1-хлор, 2.2.2 трифторэтил дифторметиловый
эфир)
Синтезирован в 1965 (практика 1980)
Быстрая индукция и пробуждение
Минимальная биотранформация
Сердечно-сосудистая стабильность
Мышечная релаксация
Недостатки (резкий запах, коронарная вазодилатация – развитие синдрома коронарного обкрадывания при высоких
концентрациях
Минимальная
альвеолярная концентрация анестетика
МАК – это минимальная альвеолярная концентрация анестетика, которая при давлении в 1 атмосферу предотвращает двигательный ответ на стандартные стимулы (кожный разрез) у 50% лиц
Условия изменения МАК
(1)
МАК снижается при применении премедикации опиатами.
МАК снижается при использовании закиси азота.
МАК изменяется при некоторых патологических состояниях, например, повышается при тиреотоксикозе и снижается при микседеме.
Стимуляция симпатической нервной системы, как например при гиперкапнии, сопровождается увеличением МАК. Поэтому определение значения МАК требует стабильного равновесного состояния пациента.
МАК снижается с увеличением возраста. Максимальное ее значение наблюдается у новорожденных, с постепенным снижением по мере старения. Так например для фторотана эти значения составляют 1.1% для новорожденного, 0,95% для годовалого ребенка, постепенно снижаясь до 0,65% к 80 годам.
Условия изменения МАК
(2)
Препараты, изменяющие выброс нейротрансмиттеров, оказывают влияние на
МАК. Значение МАК повышается при применении эфедрина, амфетаминов и
снижается в присутствии резерпина, метилдопа, клонидина.
МАК изменяется при изменении атмосферного
давления, так как анестезиологическая мощность напрямую связана с парциальным давлением. Например, для энфлюрана МАК при атмосферном давлении равен 1,68%, а при
давлении в 2 атмосферы – 0,84%.
Физико-химические св-ва
|
Севофлюран |
Изофлюран |
Энфлюран |
Фторотан |
Десфлюран |
Мол.вес |
200 |
184 |
184 |
197 |
168 |
(дальтон) |
|
|
|
|
|
Точка кипения |
58,5 |
48,5 |
56,5 |
50,2 |
23,5 |
(С° ) |
|
|
|
|
|
Давление паров |
21,3 |
31,9 |
22,9 |
32,5 |
88,5 |
(кРа) |
|
|
|
|
|
Коэффициент |
0,6 |
1,4 |
1,9 |
2,3 |
0,4 |
распределе |
|
|
|
|
|
ния |
|
|
|
|
|
кровь/газ |
|
|
|
|
|
Масло/газ |
53 |
91 |
96 |
224 |
19 |
Стабилизатор |
Нет |
Нет |
Нет |
Тимол |
Нет |
МАК |
2,0 |
1,2 |
1,6 |
0,7 |
6,0 |
Барьеры между наркозным аппаратом и головным мозгом
Поток |
Легкие |
Артериальная кровь |
Мертвое |
|
|
свежего |
|
|
пространство |
|
|
газа |
|
|
|
|
|
|
Дыхательный |
Мозг |
|
контур |
|
|
Венозная кровь |
Fi |
FA |
Fa |
Растворимость Альвеолярный кровоток
•Растворимость и поглощение
•Летучесть (ДНП)
•Мощность (МАК)
•Фармакологические эффекты
Коэффициент растворимости газ/кровь
Ингаляционные анестетики с низким коэффициентом газ/кровь имеют низкую растворимость и характеризуются быстрым началом действия2
1. Delgado-Herrera L et al CNS Drug reviews 2001 Vol.7,(1) p.48-120 2. Galvey T.N., Williams N.E. Blackwell Science, 2001, p.129
Растворимость
высокая (К=кровь/газ) Легкие
(FA)
- FA
- Р парциальное в альвеолах
и в крови
растут медленно !!!
Диффузия в кровь
Растворимость
низкая
Действующая/ (К=кровь/газ)
растворенная ткани фракции
- FA
- Р парциальное в альвеолах
и в крови
растут быстро !!!
Диффузия в кровь
Насыщение тканей
Требуемая концентрация газа во вдыхаемой смеси
Время на индукцию
|
Растворимость |
Альвеолярный кровоток |
|
Растворимость |
|
||||||
высокая |
низкая |
||||||||||
|
|
|
|
||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
СИ
|
|
|
|
|
Действующая/ |
|
|
|
|
|
растворенная |
|
|
растворенная |
|
|
|
|
|
|
|
фракции |
|
|
|||||
|
|
фракция |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
темп увеличения Ральвеолярного
действующая
фракция
Насыщение тканей
СИ
растворенная
фракция
темп увеличения «Р» альвеолярного
действующая
фракция
Распределение |
Перфузия |
К = кровь/ткань |
тканей |
ПОГЛОЩЕНИЕ
Органы Органы- резервуары «мишени»
Анестетик |
Мозг/кровь |
Мышцы/кровь |
Жир/кровь |
Галотан |
2,9 |
3,5 |
60 |
Энфлюран |
1,5 |
1,7 |
36 |
Изофлуран |
2,6 |
4,0 |
45 |
Десфлюран |
1,3 |
2,0 |
27 |
Закись азота |
1,1 |
1,2 |
2,3 |
Севофлуран |
1,7 |
3,1 |
48 |