3D МРТ реконструкция человеческого желудка после еды и приема Гевискона
Воздух
Гевискон
Пищеводно-желудочный переход
Содержимое
желудка
Супрессия постпрандиального рефлюкса рафт-образующим альгинатом в сравнении с простыми антацидами документирована с использованием МРТ и РН-импедансометрии: механистическая оценка у здоровых
добровольцев и в рандомизированном, контролируемом , двойном слепом исследовании у пациентов с рефлюксом .
Kaufmann E., Angginasah A. et al. Aliment Pharmacol Ther., 2013
Алгинаты обладают цитопротективным действием1
Биоадгезивная* алгинатная пленка, образующаяся на поверхности слизистой оболочки пищевода, защищает её от агрессивного воздействия рефлюктата на протяжении 60 мин после приема препарата2
Алгинат
ная
пленка
Клетки оболочки пищевода
*Биоадгезивное свойство - это возможность физического прикрепления молекул к биологическойInповерхности
1. Клинические рекомендации Российской гастроэнтерологической ассоциации по диагностике и |
|
лечению гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, 2017г. |
vitro |
|
|
2.Woodland P. et al. Topical protection of human esophageal mucosal integrity. Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol 308: G975–G980, 2015.
Только для внутреннего использования сотрудниками компании Рекитт Бенкизер Хэлскэр. Запрещено |
32 |
RB Internal
распространение, копирование или использование в качестве инструмента продаж. Май 2018
Место альгинатов в лечении супрапищеводного рефлюкса
•Проспективное, рандомизированное, плацебо контролируемое исследование:
-альгинаты х 4 раза в день эффективны в отношении ларинго-фарингеальных симптомов и визуальных признаков ЛФР при ларингоскопии
•McGlashan, J., Johnstone, L., Sykes, J., Strugala, V. and Dettmar, P. The value of a liquid alginate suspension (Gaviscon
Advance) in the management of laryngopharyngeal reflux. Eur Arch Otorhinolaryngol, 2009; 266:243–251.
•Экспериментальное исследование:
- достоверное снижение плоскоклеточного ларинго- фарингеального рака у хомячков, получавших альгинаты до канцерогена 7,12-диметилбензантрацена или аппликации человеческого пепсина, по сравнению с хомячками, не получавшими альгинат
Pearson, J., Parikh, S., Orlando, R., Johnston, N., Allen, J., Tinling, S. et al. (2011) Review article: reflux and its Consequences–the laryngeal, pulmonary and oesophageal manifestations. Conference held in conjunction with the 9th International Symposium on Human Pepsin (ISHP) Kingston-upon-Hull, UK, 21–23 April 2010.
Aliment Pharmacol Ther 33(Suppl. 1): 1–71.
Комбинация ИПП и альгината
Полное купирование симптомов с отсутствием изжоги 7 дней подряд и более у больных неэрозивной ГЭРБ
60 |
|
56,7 |
|
|
|
||
50 |
|
|
|
|
|
|
|
40 |
|
|
ИПП + альгинат |
|
|
||
30 |
|
25,7 |
|
20 |
|
|
ИПП |
|
|
|
|
|
|
|
|
10 |
|
|
|
|
|
|
|
0 |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
доля больных без изжоги |
|
|
|
|
|
Manabe N. et al. Efficacy of adding sodium alginate to omeprazole in patients with nonerosive reflux disease: a randomized clinical trial. Dis. Esophagus, 2011
Эффективность ИПП при рефлюкс ларингите
Qadeer MA, Phillips CO, Lopez AR, et al. Proton pump inhibitor therapy for suspected GERD-related chronic laryngitis: a meta-analysis of randomized controlled trials. Am J Gastroenterol. 2006;101:2646-2654.
Кислотная супрессия и расширение межклеточных пространств при ГЭРБ
A B
NERD
C D
EE
A & C: до лечения
B & D: уменьшение расширения межклеточных пространств спустя 3 месяца лечения
Calabrese et al. AJG 2005;100:537-542
EE = erosive esophagitis
Пантопразол (НОЛЬПАЗА) – ИПП с наименьшей вероятностью лекарственного взаимодействия
У пантопразола минимальное сродство к ферментной
системе CYP450 →
меньшая
вероятность
взаимодействий
Нет необходимости менять дозу Нольпазы при одновременном приёме других лекарств
Wedemeyer R. S., Blume H. Pharmacokinetic Drug Interaction Profiles of Proton Pump Inhibitors: an update. Drug Saf. 2014. Apr; 37(4):201-11.
Пантопразол (нольпаза) наиболее селективный ИПП
низкая рН селективность высокая
Активация - t (мин) 1/2
300
250
200
150
100
50
0
|
|
Время активации |
pH 1,2 |
282 |
разных ИПП - разное |
|
|
|
pH 5,1 |
|
|
|
|
84 |
|
Нольпаза® обеспечивает |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
максимальную безопасность |
1.3 |
7.2 |
2.8 |
4.6 |
терапии |
|
||||
|
|
омепразол |
пантопразол |
|
рабепразол |
|
|||
Kromer W, et al. Pharmacology. 1998; 56: 57-70.
Пантопразол (нольпаза)→ длительность действия
Пантопразол блокирует цистеин-813 и цистеин-822, который обеспечивает устойчивость связи и длительность ингибирования протонной помпы и кислотной продукции.
Восстановление продукции кислоты происходит только после синтеза новых молекул протонного насоса:
ланзопразол ~ 13 ч
омепразол ~ 28 ч
рабепразол ~ 28 ч 
пантопразол ~ 46 ч
Gedda K. et al. Gastroenterology 1995; 109: 1134-1141
Katashima et al. Eur. J. Drug Metab. Pharmacokinet. 1998; 23 (1):19-26
ИССЛЕДОВАНИЕ PAN-STAR
Эффективность и безопасность ПАНтопразола у пациентов в |
|
|
лечении и облегчении СимпТомов гАстроэзофагеальной |
• |
Проспективное, |
Рефлюксной болезни (ГЭРБ) – ПАН-СТАР |
||
• |
• |
контролируемое, |
стратифицированное, |
||
|
• |
многоцентровое, |
клиническое исследование
Россия:
5 центров Москва – 2, Казань, Красноярск, Санкт- Петербург