Психостимуляторы. Ноотропы. Адаптогены. Антидепрессанты. Антиманиакальные средства. Препараты для выписывания

Препарат

Форма выпуска

Способ назначения

Миртазапин (Mirtasapinum, Ремерон - Remeronum)

Таб. по 0. 015 № 30.

По 1-2 таблетке во второй половине дня.

Циталопрам (Citalopram, Ципрамил - Сipramil)

Таб. по 0,02 №14 и 28.

По 1-2 таблетке 1 раз в сутки.

Пирлиндол (Pirlindolum, Пиразидол-Pyrazidolum)

Таб. по 0.025 или 0.05 № 50.

По 1-2 таблетке 2 раза в сутки.

Амитриптилина гидрохлорид (Amitriptilinihydrochloridum)

Таб. по 0,01 и 0,025 № 50.

Амп. 1% -2 мл № 10.

По 1-2 таблетки 3 раза в день. в/м или в/в капельно 50-100 мг в сутки.

Лития карбонат (Litiicarbonas)

Таб., покрытые оболочкой, по 0.3 № 50.

По 1 таблетке 4 раза в сутки.

Мезокарб (Mesocarb, Сиднокарб -Sidnocarbum)

Таб. по 0,005 и 0,01 № 50.

По 1 таблетке 1-2 раза в день.

Пирацетам (Piracetamum)

Капс. по 0,4 № 60.

Амп. 20% - 5мл № 10.

По 1 капсуле 3-4 раза в день после еды.

Внутривенно по 10-30мл.

Аминалон (Aminalonum)

Таб. по 0,25, покрытые оболочкой № 100.

По 2-4 таблетки 3раза в день до еды.

Настойка женьшеня (TincturaGinsengi)

Флак. по 50 мл.

По 25 капель 3 раза в день до еды.

Определение фармакологической группы

Область применения

Типичное веществоо наркотического типа действия: оказывает общее угнетающее действие на ЦНС седативно–гипнотического типа.

Этиловый алкоголь/спирт - от арабских слов (al)kuhl – сурьма, антимоний; kuhul – алкоголь, спирт; kahala – подмазывать, подкрашивать; от латинского spiro – дую, дышу.

В качестве антисептического средства.

Для извлечения лекарственных веществ из растительного сырья (настойки, экстракты).

В качестве консерванта и растворителя при приготовлении широкого спектра лекарственных форм для наружного применения. В качестве антидота при отравлении суррогатами алкоголя (метиловым спиртом, этиленгликолем).

В качестве радиопротектора применяется для уменьшения интенсивности повреждающего влияния ионизирующего излучения.

Для увеличения аппетита и секреции желез желудка (внутрь 8 – 12% алкоголь до 30 мл).

Виды действия на организм

Местное

Рефлекторное

Резорбтивное *

Вяжущее – дегидратация белков цитоплазмы эпителиальных клеток кожи (96% для профилактики пролежней и пузырей при ожогах).

Раздражающее – действие на чувствительные нервные окончания в глубоких слоях кожи (20-40% для растираний при отморожениях и согревающих компрессов).

Местное анестезирующее – после раздражения потеря чувствительности (при ожогах).

Бактерицидное – дегидратация и денатурация белков бактерий (96% для стерилизации инструментов; 70% для обработки рук хирурга и операционного поля).

Пеногаситель – при отеке легких.

Следствие местного раздражающего эффекта – сегментарные трофические рефлексы и отвлекающее-обезболивающее действие (20-40% - чувство жжения, гиперемия: для согревающих компресссов при бронхите, радикулите, в виде ушных капель при отите).

При приеме внутрь слабых концентраций – учащение дыхания и ЧСС, колебания АД; крепких концентраций – угнетение дыхания, брадикардия, гипотензия, рвота, пилороспазм.

Зависит от концентрации в крови и токсикокинетики алкоголя.

Всасывание путем пассивной диф-фузии во всех отделах ЖКТ: 20% в желудке и 80% в кишечнике. Скорость всасывания зависит от концентрации, вида и количества алкогольного напитка: до 30-40% скорость всасывания увеличивает-ся, в более крепких концентраци-ях – уменьшается (дубящее действие на слизистую ЖКТ, пилороспазм и сужение сосудов кишечника). Всасывание ускоря-ется при приеме на голодный же-лудок или/и вместе с газирован-ными напитками. Жиры и угле-воды (сахар и дубильные вещест-ва сладких вин) замедляют всасы-вание. Максимальная концентра-ция в крови - через 40 – 60 мин.

Распределяется во все органы и ткани в соответствии с их кровоснабжением.

* Дозозависимое действие на ЦНС:

Малые дозы оказывают стимулирующее действие: возникают положительные эмоции и эйфория (активация системы “награды” и подавление системы “наказания”). При увеличении дозы наступает анальгезия, сонливость переходящая в наркоз с малой наркотической широтой. Далее развивается агональная стадия.

Степени опьянения

Легкая

(1—1,5г/л; 100-150мг%; 1-1,5% Э в крови)

Средняя

(1,5-3г/л; 150-300мг%; 1,5-3%)

Тяжелая

(3-5г/л; 300-500мг%; 3-5% и >)

Расслабленность, успокоение, нарушение процессов торможения в коре больших полушарий, эйфория (улучшение настроения, болтливость, двигательная активность, расстройство координации в результате растормаживания подкорковых центров).

Снижение самоконтроля и критики (себя и окружающих) – переоценка собственных возможностей. Нарушение умственной и физической работоспособности, пространственного видения, остроты зрения.

Бессвязная речь, шаткая походка, диплопия – в результате нарушения функций коры больших полушарий, базальных ганглиев, мозжечка, спинного мозга и торможения центра глазодвигательного нерва в среднем мозге.

Сопорозное состояние, затем кома с нарушением функций теплового центра и жизненно важных центров: судороги, гипотермия, угнетение дыхания, сердечной деятельности, падение артериального давления.

(Алкоголики в результате клеточной толерантности и адаптивных изменений клеток головного мозга способны переносить до 700мг% этанола).

Механизм действия этилового спирта (ЭС) на ЦНС

Мелкие органические молекулы ЭС легко растворяются в липидном биослое мембран клеток. Встраиваясь в биологические мембраны мозга, ЭС растягивает их (разделяет жирнокислотные цепи фосфолипидов) и увеличивает текучесть (↓ вязкость мембран, изменяет структуру и функцию адрено-, дофамино-, ГАМК- рецепторов, ферментов – Na-К-АТФазы, МАО, АЦ и др.): подавляется образование потенциалов, активный транспорт через мембраны, проницаемость ионных каналов (↓ Na⁺; ↑ К⁺; ↓ Са⁺⁺; ↑ Сl^-), высвобождение медиаторов.

Биотрансформация этанола

Мужчины: 100 – 120 мг/кг*час

Женщины: 75 – 90 мг/кг*час

Этапы биотрансформации (70 – 80% в печени)

1. Окисление этанола в уксусный альдегид (ацетальдегид) катализируется 3 ферментными системами:

   1. при участии НАД-зависимого фермента алкогольдегидрогеназы (70-80% алкоголя)

СН₃СН₂ОН + НАД⁺ алкДГ → СН₃СНО + НАДН + Н⁺

Активность алкДГ возрастает на этапе алкогольной дистрофии печени (защитная реакция организма)

и снижается на этапе формирования гепатита и цирроза печени (остается высокой в регенерирующих

гепатоцитах). Активность алкДГ лимитирована реокислением НАДН и НАД⁺.

2. при участии микросомальной этанолокисляющей системы, включающей GYР-450 (10-20% алкоголя)

СН₃СН₂ОН + НАДФН + Н⁺ + О₂ → СН₃СНО + НАДФ⁺ + 2Н₂О

Система микросом активируется при высокой концентрации этанола в крови, когда функции алкДГ недостаточно. GYР-450 легко индуцируется при систематическом злоупотреблении алкоголем.

3. при участии каталазы (10-15% алкоголя)

СН₃СН₂ОН + Н₂О₂ каталаза → СН₃СНО + 2Н₂О

Каталаза в 4 - 5 раз активнее алкДГ и функционирует в условиях высокой концентрации алкоголя в крови.

При окислении алкоголя цитохромом Р-450 (GYP-450) и каталазой образуются свободные радикалы и перекисные продукты, что сопровождается усилением перекисного окисления липидов и нарушением функции мембран клеток.

2. Окисление уксусного альдегида в уксусную кислоту (ацетат) при участии альдегиддегидрогеназы:

СН₃СНО + Н₂О + НАД⁺ альдДГ → СН₃СООН + НАДН + Н⁺

80% альдДГ находится в митохондриях печени.

Образующиеся 2 молекулы НАДН служат донорами восстановительных эквивалентов для дыхательной цепи митохондрий. В ходе последующего переноса электронов к кислороду из ADP и P образуется 2 (3) = 6 молекул АТФ:

СН₃СООН + КоАSH + АТФ → СН₃СООНКоА (ацетилкоэнзим А) + АМФ + РР

Уксусная кислота, превратившись в ацетилкоэнзим А, окисляется в цикле лимонной кислоты до СО₂ и Н₂О, а также участвует в синтезе жирных кислот, холестерина, стероидных гормонов.

Элиминация этанола из организма

Всасывается и накапливается в крови с большей скоростью, чем окисляется и выводится из организма.

5-10% выводится в неизменном виде с мочой, потом и выдыхаемым воздухом. 90-95% окисляется до СО₂, Н₂О.

Из крови и мочи взрослых исчезает полностью через 72 часа (у женщин сохраняется в крови дольше).

Скорость элиминации: у нерегулярно пьющих взрослых – 100 – 125 мг/кг*час; у алкоголиков – 175 мг/кг*час.