Файловый архив студентов. Файловый архив студентов.
1261 вуз, 4625 предмет.
/ Регистрация
FAQ Обратная связь Вопросы и предложения
Добавил:
ext4sy@mail.ru Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз:
Российский национальный исследовательский медицинский университет им, Н. И. Пирогова
Предмет:
Фармакология
Файл:
Методички по фармакологии / metodichka_2_modul.docx
Скачиваний:
49
Добавлен:
01.07.2023
Размер:
1.05 Mб
Скачать
☆
►Содержание►

Ситуационные задачи

  1. Больному А, страдающему глаукомой, был назначен препарат, который снижает внутриглазное давление, вызывает мидриаз и слабые изменения аккомодации. Пациенту Б, также получающему лечение по поводу глаукомы, назначили препарат, который снижает внутриглазное давление, вызывает миоз и спазм аккомодации. Лекарственные средства из каких групп оказывают подобное действие? Почему?

  2. Для устранения приступа бронхоспазма пациенту с бронхиальной астмой ввели адреномиметик. Бронхоспазм купировался, но появились выраженная тахикардия, боли в области сердца, тремор. Какой препарат был назначен больному? Какие препараты предпочтительнее использовать, чтобы уменьшить риск развития подобных осложнений и почему?

  3. Больному с острой бактериальной пневмонией без достаточного изучения анамнеза назначено лечение пенициллином. Через несколько минут после инъекции препарата у него возникла анафилактическая реакция. Какой препарат следует использовать первую очередь в комплексе неотложных мероприятий? Каков механизм его действия?

  4. Пациент, длительное время страдающий ринитом обратился к врачу с жалобами на заложенность носа, частое нарушение носового дыхания, которое сохраняется, несмотря на регулярный прием местных сосудосуживающих препаратов. Какие препараты длительное время самостоятельно использует пациент для лечения ринита? К какой группе они относятся? Какие рекомендации должен дать врач пациенту в этой ситуации?

  5. Глава 5 антиадренергические средства

К антиадренергическим средствам относят - и -адреноблокаторы и симпатолитики. -адреноблокаторы являются современными лекарственными средствами, широко используемыми в кардиологии. Их назначают для лечения артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца, нарушений сердечного ритма, хронической сердечной недостаточности, глаукомы. -адреноблокаторы применяют при феохромоцитоме, для лечения артериальной гипертензии и консервативной терапии ДГПЖ. Симпатолитики могут использоваться в качестве антигипертензивных средств.

Таблица №5-1. СРАВНИТЕЛЬНАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА СИМПАТОЛИТИКОВ И АДРЕНОБЛОКАТОРОВ

Симпатолитики

Адреноблокаторы

Основная локализация действия

Мембрана везикул адренергических нервных окончаний.

Постсинаптическая мембрана эффекторных клеток

Влияние на адренорецепторы

–

Блокируют

Влияние на депонирование медиатора

Нарушают

(истощают запасы НА)

–

Эффекты экзогенных катехоламинов

Усиливают (при длительном применении)

Устраняют

Эффекты эндогенных катехоламинов

Уменьшают

Устраняют

Таблица №5-2. КЛАССИФИКАЦИЯ АНТИАДРЕНЕРГИЧЕСКИХ СРЕДСТВ

Адреноблокаторы (АБ)

Симпатолитики

-АБ

-АБ

-АБ

  • Карведилол*

  • Фентоламин***

  • Доксазозин

  • Тамсулозин

  • Пропранолол

  • Атенолол

  • Метопролол

  • Бисопролол

  • Эсмолол

  • Резерпин**

*-обладает вазодилатирующим (в т.ч. ↑ NO эндотелия) и антиоксидантным действием

**-обладает седативным и антипсихотическим действием

***- является прототипом группы, применяется ограниченно

Таблица №5-3. ОТНОСИТЕЛЬНАЯ СЕЛЕКТИВНОСТЬ ПРЕПАРАТОВ, БЛОКИРУЮЩИХ АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ

Препараты

Адренорецепторы

1

2

1А

1В

1D

1

2

Фентоламин

+

+

Доксазозин

+

Тамсулозин

+

Карведилол

+

+

Пропранолол

+

Атенолол

Метопролол

Бисопролол

Эсмолол

+

Схема №5-1. Графологическая структура темы «адреноблокаторы»

А Д Р Е Н О Б Л О К А Т О Р Ы

Группа

-АБ

- АБ

Основные эффекты

Сосудистая система: расширение сосудов, расслабление прекапиллярных сфинктеров, снижение АД.

Мочеполовая система: снижение тонуса гладких мышц предстательной железы, шейки мочевого пузыря, облегчение оттока мочи

Сердце: повышение ЧСС и силы сокращений (фентоламин).

Сердце: уменьшение ЧСС, угнетение сократимости, проводимости, возбудимости, снижение потребления миокардом О2, снижение УО, повышение толерантности к физическим нагрузкам.

Сосудистая система: снижение ОПСС (длительное применение), понижение АД.

Глаз: уменьшение продукции внутриглазной жидкости.

Показания к приме-нению

Артериальная гипертензия, ДГПЖ, феохромоцитома (в комбинации с - АБ).

ИБС, тахиаритмия, артериальная гипертензия, тиреотоксикоз, ХСН (в комбинированной терапии)**, феохромоцитома (в комбинации с - АБ), глаукома, мигрень (профилактика), эссенциальный тремор

Побочные эффекты

Артериальная гипотензия*, ортостатический коллапс, сердцебиение, головокружение, головная боль, сонливость, заложенность носа, отеки, ретроградная эякуляция, диспепсия, толерантность.

Брадикардия, АВ-блокада, артериальная гипотензия, бронхоспазм, диспепсия, эректильная дисфункция, депрессия (для липофильных средств), спазм периферических сосудов (для неселективных АБ), снижение толерантности к глюкозе, синдром отмены.

Противо-показания

Артериальная гипотензия, нарушения мозгового кровообращения, ИБС.

Выраженная брадикардия, АВ-блокада, БА, кардиогенный шок, декомпенсация ХСН, СССУ

*- эффект «первой дозы»- выраженное понижение АД после первого приема препарата

**- для метопролола, бисопролола, карведилола

Таблица №5-4. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ, СВЯЗАННЫЕ С БЛОКАДОЙ -АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ*

Эффекты, связанные с блокадой 1-АР

Эффекты, связанные с блокадой 2- АР

Неспецифические эффекты

1.

2.

3.

4.

5.

6.

7.

 ЧСС,

 AВ-проводимость

 Возбудимость миокарда

 Сократимость миокарда

 Образование внутриглазной жидкости

 Секреция ренина ЮГА почек

Психотропные эффекты (слабость, бессонница, депрессия, галлюцинации)

1.

2.

3.

4.

5.

6.

7

 Тонус бронхов

 Гликогенолиз, глюконеогенез

 Сокращение матки (беременной)

 Тонус нижнего сфинктера пищевода

 Содержание ТГ, ХС

 ЛПВП

 Тонус детрузора мочевого пузыря

 высвобождение НА из пресинаптических нервных окончаний

1.

2.

3.

Мембраностабилизи-рующее действие (блокада Na+ и K+ каналов кардиомиоцитов)

 Агрегация тромбоцитов и образование ТХА2

 Превращение тироксина в трийодтиронин в периферических тканях

*-селективность (имеет дозозависимый характер) – соотношение блокирующего действия препаратов в отношении 1-АР и 2- АР.

Таблица №5-5. ФАРМАКОКИНЕТИЧЕСКИЕ ОСОБЕННОСТИ АДРЕНОБЛОКАТОРОВ

Препарат

Блокада

адрено

рецепторов

Влияние

на ЦНС

Липо-

филь-

ность

Т1/2

Преимущественный путь элиминации

Пропранолол

Карведилол

Метопролол

1 , 2

1, 1 , 2,

1

+

+++

+

+

1-6 ч

6-8 ч

3-7 ч

Биотрансформация в печени

Бисопролол

1

–

+

0

9-12 ч

6-7 ч

Биотрансформация в печени, экскреция почками

Атенолол

Экскреция почками

Эсмолол*

0

10 мин

Гидролиз эстеразами

крови

*- препарат ультракороткого действия для парентерального введения (купирование суправентрикулярной тахикардии, периоперационной гипертензии, острой ишемии миокарда)

Таблица № 5-6. ПРИМЕНЕНИЕ НЕКОТОРЫХ АНТИАДРЕНЕРГИЧЕСКИХ СРЕДСТВ

Показания

Карведилол

Пропранолол

Тамсулозин

Доксазозин

Артериальная гипертензия

ИБС

Тахиаритмия

Феохромоцитома (подготовка к оперативному вмешательству)

ДГПЖ

ХСН

Таблица №5-7. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ АНТИАДРЕНЕРГИЧЕСКИХ СРЕДСТВ

Орган

α–адреноблокаторы

β–адреноблокаторы

1. Глаз

2. Сердце:

- ЧСС

- сила

- проводимость

- автоматизм

3. Сосуды

4. АД

5. Бронхи

  1. ЖКТ

6. Гликогенолиз Липолиз

Таблица №5-8. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ, ХАРАКТЕРНЫЕ ДЛЯ АНТИАДРЕНЕРГИЧЕСКИХ СРЕДСТВ

Эффект

α–адреноблокаторы

β–адреноблокаторы

Тахикардия

Сердечная недостаточность

Брадикардия, АВ-блокада

Депрессия

Артериальная гипотензия

Ортостатический коллапс

Спазм периферических сосудов

Бронхоспазм

Диспепсия

Синдром отмены

Толерантность

Соседние файлы в папке Методички по фармакологии
Помощь Обратная связь Вопросы и предложения Пользовательское соглашение Политика конфиденциальности