Инсектоакарицидные препараты

Первые антипаразитарные препараты появились еще в Древнем мире. Долмацкая ромашка (пиретрум) широко применялась в медицине и ветеринарии. С развитием химической промышленности персидский порошок был потеснен. Были изобретены синтетические пиретроиды, в отличие от природных аналогов, устойчивые к солнечному свету и влаге, более эффективные в борьбе с паразитами.

2.1. Классификация и действующие вещества

Промышленное значение имеют инсектоакарициды, полученные путем химического синтеза, хотя первоначально способность уничтожать насекомых была замечена у некоторых растений. Наиболее популярные химические соединения, использующиеся в ветеринарии:

• фенилпиразолы (фипронил и пирипрол);

• пиретроиды (перметрин, дельтаметрин и др.);

• изоксазолины (флураланер и афоксоланер);

• карбаматы (пропоксур и др.);

• неоникотиноиды (имидаклоприд и др.);

• амидины (амитраз и др.);

• макроциклические лактоны – авермектины (ивермектин и др.).

Используются режеиз-за выраженной токсичности:

• хлорорганические соединения – ХОС (ДДТ и др.);

• фосфорорганические соединения – ФОС (хлорофос, тиофос, метафос и др.).

ХОС накапливаются в организме, легко проникают вглубь через слизистые оболочки и кожу. При этом паразиты могут вырабатывать устойчивость к ним. Использование наиболее токсичных ХОС было запрещено или ограничено во всем мире.

ФОС также оказывают токсическое действие на организм, но в меньшей, по сравнению с ХОС, степени.

2.2. Механизм действия

Чтобы действующее вещество повлияло на насекомое или клеща, оно должно попасть в организм паразита.

Инсектоакарициды подразделяются:

• на кишечные (заглатываются насекомыми);

• контактные (убивают при соприкосновении с наружными покровами);

• фумиганты (проникают через органы дыхания);

• системные (проникают в ткани и кровь животных, чтобы действовать на паразита, когда тот питается на хозяине).

По механизму действия инсектоакарициды также отличаются друг от друга.

Нарушают передачу нервных импульсов:

• препятствуют процессу ионного обмена в нервной ткани, вызывая паралич (пиретроиды);

• блокируют фермент холинэстеразу (карбаматы, ФОС);

• являются антагонистами никотиновых ацетилхолиновых рецепторов (имидаклоприд);

• блокируют ГАМК-рецепторы нервной системы (фенилпиразолы, авермектины).

 Ингибиторы синтеза хитина и ювеноиды:

• относительно новые средства инсектоакарицидного направления, не вызывающие моментальной гибели паразита. Эти вещества воздействуют на синтез хитина, вызывают стерилизацию взрослых насекомых или недоразвитие яиц и личинок. При этом они практически нетоксичны для позвоночных.

Кроме инсектоакарицидов большое практическое значение имеют репелленты – вещества, отпугивающие насекомых и предотвращающие таким образом нападение на животных. Они могут быть натурального происхождения (эфирные масла гвоздики, цитронеллы, лаванды) или химического (ДЭТА, IR).

2.3. Побочные эффекты

Классы инсектоакарицидов имеют разную степень токсичности для теплокровных. Наиболее опасны ХОС, ФОС и карбаматы, при передозировке или неправильном применении может наблюдаться:

• поражение нервной системы,

• нарушения кроветворения,

• токсическое и мутагенное действие на плод,

• аллергические реакции.

Пиретроиды и фенилпиразолы обладают относительно высоким профилем безопасности для людей и животных, поскольку быстро выводятся из организма, не накапливаясь в тканях.

При обработке домашних животных важно соблюдать дозировку препаратов. Даже при правильном применении возможна индивидуальная непереносимость или местная реакция кожи.

Абамектин, ивермектин, дорамектин и другие макролиды широко применяются в ветеринарии из-за своей высокой эффективности и медленного выведения из организма. Они могут вызвать негативную реакцию при превышении дозы либо при особой чувствительности к этим веществам у животных с повышенной проницаемостью ГЭ барьера.

2.4. Способы применения

Рынок ветеринарных инсектоакарицидных препаратов очень широк. Возможные формы выпуска средств:

• шампунь;

• капли на холку (спот-он);

• ошейник;

• таблетки;

• спрей;

• инъекции.

Крупных животных обрабатывают при помощи распылителей (аэрозольных), овец купают в специальных ямах.

2.5. Некоторые современные инсектоакарицидные средства по группам

Пиретроиды - это экологически чистые вещества, которые не мигрируют в почве и воде, не убивают дождевых червей. Попав в почву, они разрушаются в течение 10-20 суток. Но пиретроиды токсичны для рыб, пчел, змей. В то же время, синтетические пиретроиды токсичны для паразитических насекомых, через 48 часов вызывают их паралич и гибель, при этом хорошо переносятся собаками.

Пиретроидперметрин рекомендован не только для применения в ветеринарии, но и в медицине (рекомендация ВОЗ) и в быту. Он является эффективным средством против всех видов кровососущих насекомых, а также членистоногих (клещи, блохи, вши и т.д.). К недостаткам перметрина относится короткое системное действие (в среднем 3-4 недели), к плюсам - дополнительно уничтожение яиц и личинок паразитов, хорошая переносимость собаками.

Для снижения риска появления резистентности к перметрину, разработчики препаратов добавляют в формулу пиретроиды в сочетании с веществом, ингибирующим определенные ферменты паразита, ответственные за «привыкание». Например, эти технологии применяются в продукции КанигардСпотОн от Беафар. Формула капель на основе перметрина усилена двумя синергистами (бутилгидрокситолуолом и бутилгидроксианизолом).

Вектра3D — инновационный препарат для собак от CevaSanteAnimale содержит 3 действующих вещества: перметрин, динотефурон, и пирипроксифен. Динотефурон - производное гуанидина, относится к нейротоксинам класса неоникотиноидов, воздействует на постсинаптические ацетилхолиновые рецепторы нервной системы, вызывая гибель насекомых. Особенно динотефуран активен против многочисленных видов полужесткокрылых насекомых. Пирипроксифен - аналог ювенильного гормона, регулирующего рост и развитие насекомых, в т.ч. блох. Механизм его действия заключается в нарушении нормального цикла метаморфоза насекомого яйцо-личинка-куколка-взрослая особь.

Пиретроиддельтаметрин относится к группе пиретроидов, имеющих моментальный отпугивающий (репеллентный) эффект в отношении клещей, блох, а также быстрое умерщвляющее (инсектицидное/ акарицидное) ноукдаун-действие на всех паразитов. Сделанный на его основе ошейник Скалибор от MSD/Интервет защитит собак от блох, клещей, комаров и москитов на срок до 6 месяцев.

Некоторые инсектоакарициды обладают нокдаун эффектом, то есть губительно действуют на паразита с первых часов действия. Среди них - диазинон, фосфорорганическое соединение (ФОС), которое широко применяется в ветеринарной практике. Он отличается широким спектром антипаразитарного действия, убивает как половозрелые, так и неполовозрелые формы блох, а также вшей, власоедов и иксодовых клещей, паразитирующих у собак и кошек. Однако такое быстродействие может стать и минусом, так как усиливается опасность возникновения индивидуальной чувствительности животного к диазинону в период до 96 часов после нанесения препарата. Средства на основе диазинона можно чередовать с тетрахловинфосом, фипронилом, а также с перметрином, если после его применения прошел месяц. Эти препараты с осторожностью следует применять животным с заболеваниями почек и печени, страдающим эпилепсией, сердечной недостаточностью и бронхиальными спазмами.

Амитраз — признанный в мировом ветеринарном сообществе акарицид, относящийся к формамединовым соединениям. Устойчив к нагреванию, однако при превышении сроков хранения данное вещество быстро распадается, малотоксичен. Амитраз рекомендуется также для лечения собак с генерализованнымдемодекозом. В препарате на основе фипронила и амитраза Сертифект от Мериал компонент амитраз обеспечивает быстрое уничтожение клеща до момента начала его питания, что сокращает опасность распространения трансмиссивных заболеваний.

Вещество фипронил относится к группе фенилпиразолов. Механизм действия фипронила заключается в блокировании гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), регулирующей прохождение нервного импульса через хлор-ионные каналы в мембранах нервных клеток, чем нарушаются функции нервной системы паразита. Не влияет на нервную систему млекопитающих! Фипронил эффективен против популяций паразитических насекомых, резистентных к ФОС, пиретроидам и карбаматным соединениям. Фипронил уничтожает блох, вшей, власоедов и иксодовых клещей даже на щенках.

Лидерами продаж препаратов на основе фипронила являются Фронтлайн и ФронтлайнКомбо от Мериал. ФронтлайнКомбо содержит s-метропрен - аналог ювенильного гормона, блокирующего переход юных форм паразитов во взрослых особей. Фиприст Спот Он (препарат КРКА) - производится на основе фипронила и эффективен не только против блох и иксодовых клещей, но и ушного клеща.

Препарат Прак-тик от Новартис производится на основе пирипрола (аналог фипронила), а также содержит вспомогательные компоненты-синергисты бутилгидрокситолуол и диэтилгликольмоноэтиловый эфир. Пирипрол, входящий в состав препарата, обладает выраженным контактным инсектоакарицидным действием в отношении преимагинальных и имагинальных фаз развития паразитирующих на собаках насекомых и клещей.

При обработке препаратом Адвантикс уничтожение паразитических насекомых происходит в течение 12 часов, клещей в течение 48 часов. Он содержит имидаклоприд и перметрин, которые усиливают действие друг друга. Имидаклоприд относится к хлоникотилам. Благодаря контактному действию, он моментально убивает клещей, попавших на собаку. Уничтожает 98 - 100% блох, паразитирующих на животном, в течение 12 часов после обработки. Препарат Адвантейдж разработан для кошек и содержит имидаклоприд.

Авермектины являются продуктом жизнедеятельности грибов стрептомицетов и по химической структуре относятся к макролидам.

Ивермектин - полусинтетическое вещество, получаемое из части компонентов авермектинов. Ивермектин обладает выраженным контактным и системным противопаразитарным действием на половозрелые и личиночные фазы развития блох, вшей, власоедов, ушного клеща и нематод желудочно-кишечного тракта, в т.ч. Тохосагаspp, Toxascarisspp., Trichurisvulpis и Ancylostomaspp., паразитирующих у кошек.

Милбемицин - также продукт деятельности грибов стрептомицетов, активен в отношении личинок и имаго нематод, паразитирующих в ЖКТ собак и личинок нематоды Dirofilariaimmitis. Оказывая стимулирующее действие на выделение гамма-аминомасляной кислоты и связываясь с постсинаптическими рецепторами, милбемицин вызывает нарушение мышечной иннервации, паралич и гибель эктопаразитов и нематод.

На основе авермектинов производятся комплексные средства для кошек Мультикс, а также препараты ИН-АП Комплекс для кошек и собак, спрей Фолайн, капли Фипрекс, Инспектор и др. препараты.