Ингибиторы гликопротеина (ГП) IIb/ IIIa

Механизм действия:

Все антагонисты ГП IIb/IIIa ингибируют взаимодеиствие рецептора с фибриногеном и, таким образом, способны полностью подавлять агрегацию тромбоцитов, индуцированную любым индуктором.

•Все препараты этои группы, разрешенные к клиническому применению, предназначены для парентерального введения.

•Абциксимаб - использование ограничено его высокои стоимостью, иммуногенностью и необратимостью эффекта .

•Эптифибатид и тирофибан в отличие от апиксабана конкурентно ингибируют ГП IIb/IIIa. Оба препарата имеют небольшую молекулярную массу, поэтому не способны индуцировать иммунныи ответ.

•В связи с тем, что при внутривенном введении постоянная концентрация в плазме поддерживается только при условии непрерывнои инфузии, а после ее прекращения быстро снижается, эти препараты применяются только в острых ситуациях – при ОКС, особенно у тех пациентов, у которых по экстренным показаниям проводится тромболитическая терапия, коронарная ангиопластика или аортокоронарное шунтирование, и только в условиях стационара.

Противопоказания:

гиперчувствительность, внутрибрюшное кровотечение, кровотечение из ЖКТ в анамнезе (в том числе за последние 6 нед.), нарушение мозгового кровообращения, в том числе в анамнезе (в пределах 2 лет или при наличии значительных резидуальных неврологических проявлении), геморрагические диатезы, прием пероральных антикоагулянтов в течение предшествующих 7 днеи, тромбоцитопения менее 100 000 клеток/мкл, обширная хирургическая операция или тяже- лая травма (в том числе в предшествующие 1,5 мес.), внутричерепное новообразование, тяжелая артериальная гипертензия, васкулиты, беременность, грудное вскармливание, детскии возраст.

Побочные эффекты: в основном кровотечения.

Лекарственные взаимодействия.

•С осторожностью сочетать с другими препаратами, влияющими на систему гемостаза;

•Использование со стрептокиназой повышает риск кровотечения.

•Не рекомендовано применение с низкомолекулярным гепарином (отсутствует опыт такого сочетания).

•Фармацевтически несовместим с фуросемидом (нельзя вводить в одной системе).

Ингибиторы фосфодиэстеразы

Ворапаксар – новый антитромботический препарат, являющийся антагонистом тромбоцитарного протеаз-активируемого рецептора 1 типа (PAR-1). Этот препарат сильно и селективно ингибирует тромбин-индуцированную агрегацию тромбоцитов.

Противопокания:

наличие в анамнезе инсульта, транзиторной ишемической атаки и внутричерепного кровоизлияния. Поскольку факторами риска кровотечения являются пожилой возраст, низкая (менее 60 кг) масса тела, нарушение функции почек или печени и наличие кровотечений в анамнезе, рекомендуется избегать применения препарата этими больными

Побочные эффекты: риск кровотечений.

Взаимодействие

Ворапаксар не следует комбинировать с антикоагулянтами и фибринолитиками, а также назначать пациентам, получающим хроническую терапию нестероидными противовоспалительными средствами и антидепрессантами групп селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и селективных ингибиторов обратного захвата норадреналина