Добавил:
Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:
3 курс / Фармакология / 2 семестр / инт 33 (Химиотерапевтические средства узкой направленности).docx
Скачиваний:
135
Добавлен:
26.08.2022
Размер:
29.64 Кб
Скачать

Средства лечения нематодозов

     Mebendazolum

     Piperaziniadipinas

     Pyrantelipamoas

     Мебендазол блокирует потребление глюкозы гельминтом, угнетает образование АТФ и вызывает истощение запасов гликогена, паралич гельминта. Кроме мебендазола применяются ряд других средств: нафтамон, нарушающий способность митохондрий окислять дикарбоновые кислоты, первиний памоат, ингибирующий аэробное дыхание, левамизол, подавляющий активность сукцинатдегидрогеназы.

     Пиперазина адипинат обладает холиноблокирующей и ГАМК-миметической активностью, вызывает паралич мускулатуры гельминтов и нарушение удержания в просвете кишечника. Пирантела памоат является антихолинэстеразным средством и нарушает синаптическую передачу в теле гельминтов, вызывая вначале ее усиление, а затем паралич. В силу особенностей механизма действия названные препараты несовместимы.

     Все эти вещества назначаются per os и характеризуются плохим всасыванием в кишечнике. Так, с мочой выделяется 5-10 % мебендазола, до 7 % пирантела, 0,5 % от введенной дозы нафтамона. Действие на организм человека выражено слабо. Чаще всего возникают диспепсические расстройства и лишь изредка такие проявления резорбтивного действия как головная боль, головокружения, мышечная слабость и др. Редкость побочных эффектов связана и с кратковременностью (иногда однократностью) назначения.

     Показания к применению: мебендазол и пирантела памоат могут использоваться для лечения любых нематодозов. При аскаридозе можно использовать левамизол и пиперазин, при энтеробиозе - пиперазин и первиния памоат, при анкилостомидозе - нафтамон.

Средства лечения цестодозов

     Phenasalum (Niclosamidum). 

     Чаще всего используется фенасал, механизм действия связан с угнетением окислительного фосфорилирования в митохондриях. Это приводит к парализации цестод, снижается их устойчивость к протеолитическим ферментам пищеварительных соков, вызывает гибель гельминта. Может использоваться для лечения всех цестодозов. Дефектом фенасала является трудность контроля эффективности лечения из-за переваривания гельминта. Кроме этого, существует опасность развития цистециркоза при лечении тениоза (возможна замена на экстракт мужского папоротника). Осложнения при лечении фенасалом маловероятны и носят обычно характер диспепcических расстройств. Определенной активностью обладает и мебендазол.

     Существует большой набор средств лечения внекишечных гельминтозов, большинство из которых не регистрируются в Украине (дитразин, хлоксил, празиквантел и др.).

Противовирусные средства

     Создание эффективных и безопасных противовирусных средств является сложной задачей из-за отсутствия у вирусов собственных биохимических механизмов воспроизведения (используются соответствующие механизмы макроорганизма). Тем не менее, тщательный анализ всех этапов жизнедеятельности вириона указывает на существование специфических событий и субстратов, что позволило создать несколько типов противовирусных средств.

     Oxolinum

     Tebrophenum

     Remantadinum

     Aciclovirum

     Azidotimidinum (Zidovudinum)

     Alfaferone (Interferon alfa)

     Rebif (Interferon beta)

     Cycloferonum

     Местно при вирусных инфекциях, которые поражают слизистые оболочки и кожу (ринит, конъюнктивиты, опоясывающий лишай и т. п.), могут быть использованы вещества, избирательно повреждающие нуклеиновую кислоту вируса в фазе внеклеточного существования (оксолин, теброфен). Такая возможность обеспечивается существенным отличием свойств капсулы вирионов от цитоплазматической и ядерной мембраны клеток многоклеточных организмов. Ремантадин избирательно блокирует рецепторы для фиксации вирионов гриппа на мембране клетки и нарушает проникновение информационного материала в цитоплазму. Используется с целью профилактики и раннего лечения гриппа в период эпидемии. Ацикловир, превращается тимидинкиназой в трифосфат и замедляет репликацию вирусной ДНК. Его применяют при герпесе, опоясывающем лишае, ветряной оспе. Ретровирусы (в частности, ВИЧ) содержат специфические ферменты: обратную транскриптазу (ревертазу) и пептидазу. Первый блокируется аналогом азотистых оснований, азидотимидином, второй -- индинавиром.

     В процессе эволюции организм человека и животных выработал механизмы противовирусной защиты, которые запускаются специальными полипептидными веществами - интерферонами. Интерферон через специфические мембранные рецепторы и посредством пока невыясненных механизмов трансдукции останавливает процесс воспроизведения чужеродной генетической информации. В настоящее время промышленность выпускает не менее 3 видов интерферона (альфа, α-2а и α-2в - лейкоцитарные; β-фибробластный и γ-лимфоцитарный), обладающих противовирусным, иммуностимулирующим и антипролиферативным действием. Инъекционные формы интерферонов используются для лечения вирусных (грипп, гепатит, паротит, герпес, энтеро- и аденовирусные инфекции), бактериальных (лепра), а также иных болезней (псориаз, некоторые болезни крови, рассеянный склероз). Циклоферон - высокомолекулярный индуктор образования эндогенных бета- и альфа-интерферонов, вызывает клиническое улучшение при вирусных инфекционных заболеваниях (герпес, грипп, клещевой энцефалит, гепатит, цитомегаловирусная инфекция, инфицирование ВИЧ, папилломатозной и энтеровирусной инфекции).