- •1. Дайте определение понятия «антибиотики». Основные группы антибиотиков в зависимости от способа получения: природные, полусинтетические, синтетические.
- •2. Назовите фамилию учёного, разработавшего теорию химиотерапии. Какие свойства являются определяющими при выборе химиотерапевтического препарата?
- •3. Что такое химиотерапевтический индекс, напишите его формулу, каким он должен быть?
- •4. Укажите первые антиспирохетозные препараты; первый антибактериальный препарат и фамилию учёного, получившего его.
- •5. Назовите фамилии русских учёных, впервые обнаруживших антибактериальные свойства зелёной плесени.
- •6. Назовите фамилию учёного, изучавшего антибактериальные свойства плесневого гриба Penicillium и сделавшего попытку выделить пенициллин.
- •7. Учёные, впервые получившие препараты пенициллина. Продуценты антибиотиков: приведите примеры.
- •9. Классификация антибиотиков по происхождению, химическому составу, по спектру действия.
- •10. Механизм действия антибиотиков: мишени (точки приложения антибиотиков различных групп).
- •12. Типы действия - бактерицидное и бактериостатическое; как в опыте in vitro определить их?
- •13. Противовирусные антибиотики, механизмы их действия.
- •14. Контроль антибиотиков на стерильность, безвредность, активность. Методы определения активности антибиотиков.
- •15. В каких единицах измеряется активность антибиотиков? Условия хранения антибиотиков.
- •16. Назовите и охарактеризуйте возможные побочные явления при антибиотикотерапии.
- •17. Дайте определение понятия «лекарственная устойчивость микробов». Виды лекарственной устойчивости. Природная и приобретённая (первичная и вторичная).
- •18. Генетические механизмы лекарственной устойчивости: хромосомная и плазмидная.
- •19. Фенотипические механизмы лекарственной устойчивости: назовите и охарактеризуйте.
- •20. Рациональное применение антибиотиков: назовите способы.
- •21. Назовите препараты - ингибиторы ферментов, разрушающих антибиотики.
- •22. Опишите методы определения чувствительности микробов к антибиотикам.
Занятие 11 Химиотерапевтические препараты. Антибиотики. Определение активности антибиотиков. Определение чувствительности микроорганизмов к антибактериальным препаратам.
1. Дайте определение понятия «антибиотики». Основные группы антибиотиков в зависимости от способа получения: природные, полусинтетические, синтетические.
К химиотерапевтическим препаратам относятся антибиотики. Антибиотики – это вещества природного происхождения, обладающие противомикробной активностью. Антибиотики – это продукты метаболизма любых живых организмов (микробов, растений, животных). Они способны избирательно подавлять рост бактерий (бактериостатическое действие) или убивать их (бактерицидное действие).
Природные: (биосинтетические), продуцируемые микроорганизмами и низшими грибами;
1.из грибов – пенициллин; 2) из бактерий – субтилин, грамицидин; 3) из актиномицетов – стрептомицин; 4) из тканей животных – лизоцим, интерферон; 5) из растений – хлорофилипт из эвкалипта, аллилчеп – из лука, аллилсат – из чеснока, из лишайников – усниновая кислота.
Полусинтетические: получаемые в результате модификации структуры природных антибиотиков.
Полусинтетические антибиотики – введение новых химических радикалов (модификация) природных антибиотиков o Исходным продуктом в синтезе служит 6 аминопенициллановая кислота, получаемая биотехнологическим методом.
получают путем модификации структуры природных антибиотиков, с целью придания препарату новых полезных свойств. Так, природный пенициллин имеет недостатки: быстро выводится из организма, разрушается в желудочно-кишечном тракте, имеет узкий спектр действия, разрушается бета-лакта-мазой - ферментом, выделяемым устойчивыми к пенициллину бактериями. Получены полусинтетические препараты пенициллина: 1) устойчивые к действию бета-лактамазы (оксациллин); 2) устойчивые к действию желудочного сока (феноксиметилпенициллин); 3) пенициллины широкого спектра действия (амнициллин, амоксициллин, карбенициллин); 4) пенициллины пролонгированного действия (бициллины).
синтетические - полученные методом синтеза (прежнее их название - химиотерапевтические средства).
К антимикробным препаратам, полученным методом синтеза, относятся:
сульфаниламиды: сульфадимезин, уросульфан, сульфазин, фталазол, сульгин, сульфадиметоксин и другие;
- комбинированные препараты сульфаниламидов с триметопримом: бактрим (бисептол), сульфатон;производные нитроимидазола: метрони-дазол (трихопол);
- производные нитрофурана (фурацилин, фурадонин, фурагин);
- хинолины (производные 8-оксихинолина): нитроксолин (5-НОК);
+- хинолоны I поколения: налидиксовая кислота (невиграмон), пипемидиновая кислота (полин);
хинолоны II поколения (фторхинолоны): ципрофлоксацин (ципробай), офлоксацин, перфлоксацин, норфлоксацин.
Аналогами природных антибиотиков являются синтетические препараты: левомицетин, циклосерин.
2. Назовите фамилию учёного, разработавшего теорию химиотерапии. Какие свойства являются определяющими при выборе химиотерапевтического препарата?
Пауль Эрлих
Химиотерапевтические средства - средства, которые используются для воздействия на микроорганизмы, находящиеся в органах и тканях. В отличие от антисептиков химиотерапевтические средства менее токсичны для человека и обладают избирательностью действия на возбудителей заболевания. Должны обладать этиотропностью. этиотропностью, т.е. подавлять жизнедеятельность и развитие возбудителя болезни или опухолевых клеток, или уничтожать его в тканях и средах организма. Вся химиотерапия в целом всегда является этиотропной, т.е. направленной на причину заболевания - микроорганизм-возбудитель заболевания или опухолевую клетку.