Добавил:
Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:
Конструирование лекарственных и диагностических препаратов_М.В.Чудинов_ЛК06.pptx
Скачиваний:
14
Добавлен:
05.07.2020
Размер:
3.67 Mб
Скачать

Аналоги (1 поколение)

Аналоги (новое поколение)

Нуклеозидные аналоги, замещённые по 5-положению 1,2,4- триазольного кольца, и их активность против НCV,

измеренная на репликоне вируса в клеточной линии Huh-6

Аналоги (анти-TMV)

Аналоги (анти-HCV)

Аналоги (противораковые)

Xia Y., Wang M., Beraldi E., Cong M., Zoubeidi A., Gleave M., Peng L. A Novel Triazole Nucleoside Suppresses Prostate Cancer Cell Growth by Inhibiting Heat Shock Factor 1 and Androgen Receptor // Anticancer Agents Med Chem. 2015. V. 15, № 10. P. 1333-40.

SAR

(A)LNCaP cells were cultured for 48 hours in the presence of VM1 and enzalutamide at the indicated concentration with DMSO as vehicle control. (B) Antiproliferation activity of compound VM1-VM7 in LNCaP cells at 25 µM. (C) IC50 of

VM1 in different prostate cancer cell lines. (D) Significant increase of caspase-3/7 activity following the treatment of VM1 was determined by the cleavage of the luminogenic substrate containing the tetrapeptide sequence DEVD inLNCaP cells.

Heat shock factor 1 and heat shock proteins in the regulation of apoptosis and proliferation.

O
OH OH
29a
Chudinov M. V.,
Prutkov A. N.,
Matveev A. V., Grebenkina L. E., Konstantinova I. D., Berezovskaya Y. V. An alternative route to the arylvinyltriazole nucleosides // Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. 2016. V. 26, N№ 14O . P. 3223-3225.

F3C

 

 

 

N

CONH2

 

 

HO

N N

 

 

 

 

Cl

 

 

N

HO

 

O

N

N

 

N N

N

HO

 

 

H

 

O

 

 

N N

 

 

HO

 

 

 

 

 

 

 

 

 

CF3

 

 

 

 

 

 

O

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

OH

OH

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

N

 

 

CONH2

 

 

 

 

 

OH

OH

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

11

 

 

12

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

HO

 

N

 

N

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

McDowell M., Gonzales S. R.,

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

O

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Kumarapperuma S. C., Jeselnik

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

OH

 

OH

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

M., Arterburn J. B., Hanley K.

 

 

 

 

29b

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

R

 

A. A novel nucleoside analog,

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

N

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

N

 

1-beta-d-ribofuranosyl-3-

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

14 a-d : X=OH

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

ethynyl-[1,2,4]triazole (ETAR),

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

N N

 

 

 

 

HO

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

15 a-d : X= H

 

exhibits efficacy against a

 

 

 

 

 

O

 

 

 

 

 

 

 

 

 

broad range of flaviviruses in

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

R= H (a); Me (b); i-Pr (c); Ph (d)

 

vitro // Antiviral Res. 2010. V.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

87, № 1. P. 78-80.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

OH

 

X

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Liu W. Y., Li H. Y., Zhao B. X.,

Zhurilo N. I., Chudinov M. V., Matveev A. V.,

 

 

Shin D. S., Lian S., Miao J. Y.

Smirnova O. S., Konstantinova I. D., Miroshnikov A.Synthesis of novel ribavirin

I., Prutkov A. N., Grebenkina L. E., Pulkova N. V.,

 

hydrazone derivatives and

Shvets V. I. Isosteric ribavirin analogues: Synthesisanti-proliferative activity

and antiviral activities // Bioorganic & Medicinal

 

against A549 lung cancer cells