Гестагены
Эндогенный прогестерон вызывает переход слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном, в секреторную фазу, а после оплодотворения способствует ее переходу в состояние, необходимое для развития оплодотворенного яйца. Он уменьшает также возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб.
Аналогичное действие оказывают синтетический прогестерон и его производные: оксипрогестерона капронат, медроксипрогестерон (провера), норэтистерон (норколут) и др.
Показания к применению:
- угрожающий или привычный выкидыш на ранних сроках беременности (до 16 недель)
- дисменорея
- предменструальный синдром
- контрацепция (в комбинации с эстрогенами)
- дисфункциональные маточные кровотечения вследствие недостаточности функции желтого тела
- эстрогензависимый рак молочной железы, эндометриоз, аденома и рак предстательной железы
- некоторые виды бесплодия
Побочные эффекты: отеки, повышение АД, увеличение массы тела, дисфункциональные маточные кровотечения и др.
Противопоказания: нарушение функции печени, рак молочной железы и половых органов, склонность к тромбозам.
Препараты:
Прогестерон (Progesteroni)
Форма выпуска: ампулы по 1мл 1% масляного раствора для внутримышечного введения.
Оксипрогестерона капронат (Oxiprogesteroni capronatis)
Форма выпуска: ампулы по 1мл 12,5% или 25% масляного раствора для внутримышечного введения
Прегнин (Praegnini), Этистерон
Форма выпуска: таблетки по 0,01
Норэтистерон (Norethisteroni), Норколут
Форма выпуска: таблетки по 0,005г
Гормональные контрацептивные препараты
Классификация препаратов
Комбинированные эстроген-гестагенные препараты:
а) монофазные – нон-овлон, ригевидон, марвелон, мерсилон и др.
б) двухфазные - антеовин
в) трехфазные – триквилар, тризистон, тримерси и др.
2. Гестагенные препараты:
а) циклические – микролют, микронор, экслютон
б) посткоитальные – постинор
в) пролонгированного действия – норплант, депо-провера и др.
В качестве эстрагенного компонента чаще всего используется этинилэстрадиол, гестагенного – норэтистерон, левоноргестрел.
Механизм контрацептивного действия:
подавление овуляции за счет совместного действия избыточных по сравнению с физиологическими количеств эстрогенного и гестагенного гормонов на гипоталамо-гипофизарную систему, вследствие чего уменьшается секреция гонадотропных гормонов, вызывающих овуляцию.
предупреждение оплодотворения яйцеклетки за счет гестагенного компонента, который тормозит моторику фаллопиевых труб и увеличивает время прохождения яйцеклетки в полость матки; кроме того, повышает вязкость и кислотность слизи в шейке матки, что препятствует прохождению сперматозоидов в полость матки и ускоряет их гибель
нарушение условий для имплантации оплодотворенной яйцеклетки вследствие того, что эндометрий под влиянием гестагена быстро переходит в фазу секреции, в нем нарушаются обменные процессы, эндометрий становится непригодным для имплантации и развития беременности.
Монофазные препараты содержат в одной таблетке определенные количества гестагена и эстрагена. Их применяют ежедневно в течение 21дня, начиная с 5 дня менструального цикла, затем следует 7-дневный перерыв и дальнейший прием по той же схеме. Монофазные препараты применяют также в качестве лечебных средств при эндометриозе, дисфункциональных кровотечениях, аменорее, предменструальном и климактерическом синдроме и других гинекологических заболеваниях.
Двух- и трехфазные препараты отличаются тем, выпускаются в виде набора таблеток, содержащих разные количества гестагена и эстрогена, и применяются соответственно физиологическому течению менструального цикла. Они содержат меньше гормонов, в меньшей степени влияют на метаболические процессы. Эти препараты показаны преимущественно женщинам старше 40 лет, а также в возрасте до 18 лет.
Гестагенные средства назначаются при наличии противопоказаний к применению или непереносимости комбинированных препаратов.
Препараты пролонгированного действия обеспечивают контрацептивный эффект продолжительностью до 5 лет (норплант) или 3-6 мес (депо-провера).
Возможные побочные эффекты: тромбоэмболические осложнения, повышение АД, вегето-сосудистые расстройства, нарушение углеводного и липидного обмена, прибавление массы тела, холестаз, образование желчных камней, спонтанные маточные кровотечения и др.
Противопоказания: беременность, склонность к тромбообразованию, нарушения артериального и венозного кровообращения, артерииты, флебиты, нарушения функции печени, злокачественные и доброкачественные опухоли, сахарный диабет, неврозы, психопатии, эпилепсия и т.д.
Прием препаратов следует прекратить при появлении резких болей в конечностях, спазме икроножных мышц, отеках голени, ухудшении зрения, интенсивных болях в груди, резкой головной боли.
Применение гормональных контрацептивов проводится только по назначению врача-гинеколога и под обязательным периодическим врачебным контролем.