Добавил:
kiopkiopkiop18@yandex.ru Вовсе не секретарь, но почту проверяю Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:
3 курс / Фармакология / Фармакология_для_стоматологов_Часть_1.doc
Скачиваний:
1
Добавлен:
24.03.2024
Размер:
736.26 Кб
Скачать

2.2 Фармакодинамика

Фармакодинамика включает понятия о фармакологических эффектах, локализации действия и механизмах действия лекарственных веществ (т.е. представление о том, как, где и каким образом ЛВ действуют в организме). К фармакодинамике относится также понятие о видах действия ЛВ.

Механизмы действия лекарственных средств

Действия ЛС определяются их способностью влиять на общие реакции организма и на отдельные звенья биологически важных процессов. Это влияние реализуется через рецепторы, ферменты, транспортные системы, специализированные макромолекулы, такие, например, как ДНК. Некоторые из ЛС вызывают много фармакологических эффектов, другие связываются только со специализированными компонентами клетки. Можно выделить несколько типов механизмов действия ЛС. 1. Действие на специфические рецепторы. Быстроту и прочность связи ЛС с рецепторами обозначают термином «аффинитет». При высоком аффинитете к рецепторам нужный эффект достигается при небольшой концентрации препарата.

Вещества, обладающие аффинитетом, могут обладать и внутренней активностью – способностью при взаимодействии с рецептором активировать его и вызывать развитие определенного эффекта.

В зависимости от наличия внутренней активности ЛВ разделяют на агонисты и антагонисты.

Агонисты (миметики) – вещества, обладающие аффинитетом и внутренней активностью. При взаимодействии со специфическими рецепторами они стимулируют их и вызывают развитие определенных фармакологических эффектов.

Полные агонисты – при взаимодействии с рецепторами вызывают максимально возможный эффект (обладают максимальной внутренней активностью).

Частичные агонисты - при взаимодействии с рецепторами вызывают эффект, меньше максимального (не обладают максимальной внутренней активностью).

Антагонисты (блокаторы) – вещества, обладающие аффинитетом, но лишенные внутренней активности. Они препятствуют взаимодействию с рецепторами эндогенных и экзогенных агонистов.

Некоторые ЛС, которые блокируют рецептор, могут частично и стимулировать его, т.е. обладают свойствами как агониста, так и антагониста. Их называют агонистами-антагонистами.

2. Взаимодействие с ферментами. ЛС могут иметь структуру, сходную с естественным субстратом, и конкурировать с ним за фермент, тем самым ингибируя его и блокируя образование биологически активных веществ. Так, например, ковалентное связывание ацетилсалициловой кислоты с циклооксигеназой тромбоцитов необратимо ингибирует фермент тромбоксансинтетазу тромбоцитов, так они лишены системы, синтезирующей новый протеин. В связи с этим небольшие дозы этого ЛС оказывают выраженный и стойкий антиагрегационный эффект. 3. Физико-химическое действие на мембраны клеток. Некоторые ЛС, например средства для общего наркоза и местного обезболивания, изменяют транспорт ионов через клеточные мембраны, меняя трансмембранный электрический потенциал, влияя, тем самым, на деятельность клеток нервной и мышечной системы. 4. Прямое химическое взаимодействие. ЛС могут вступать в прямое взаимодействие с молекулами и ионами. Например, таково взаимодействие антацидов и соляной кислоты, действие многих антидотов при отравлениях химическими веществами.