- •ЛЕВОДОПА
- •Сердечный гликозид
- •Na+, K+ - насос
- •Актин
- •Миозин
- •Актин
- •Миозин
- •Актомиозин
- •Усиленние мышечного сокращения
- •Главная задача фармакологии: поиск, разработка и изучение новых лекарств для профилактики, лечения и диагностики различных заболеваний и патологических состояний.
- •Круг вопросов, которые изучает фармакология:
- •Фармакодинамика.
- •Действие лекарств при их повторном введении в организм.
- •Лекция №2.
- •ОБЩАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ (продолжение).
- •Пути введения ЛС в организм.
- •Характеристика отдельных этапов фармакокинетики.
- •1. Всасывание (абсорбция) - процесс поступления лекарства из места его введения в системный кровоток при внесосудистом введении.
- •Процесс всасывания ЛС характеризуется следующими фармакокинетическими параметрами:
- •ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПЕРЕДАЧУ ВОЗБУЖДЕНИЯ В ХОЛИНЕРГИЧЕСКИХ СИНАПСАХ.
- •Классификация.
- •Средства, влияющие на м- и н-холинорецепторы:
- •Показания к применению.
- •Ганглиоблокаторы.
- •Миорелаксанты.
- •Механизм действия курареподобных веществ
- •Классификация адреноблокаторов.
- •Адреноблокаторы.
- •Фармакодинамика α - адреноблокаторов.
- •Показания к применению.
- •Ноцицептивная система
- •Антиноцицептивная система
- •Фармакологическая характеристика противоэпилептические средств.
- •Соли лития
- •Лекция №11.
- •СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ КОРОНАРНОЙ НЕДОСТАТОЧНОСТИ (АНТИАНГИНАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА).
- •Этиопатогенез ИБС.
- •Классификация дыхательных аналептиков.
- •Лекция №14.
- •Классификация.
- •Препараты ландыша:
- •Основные фармакодинамические эффекты.
- •Фармакокинетика.
- •Неполярные сердечный гликозиды (липофильные):
- •Полярные сердечные гликозиды
- •Выведение.
- •Показания к применению.
- •Особенности назначения препаратов наперстянки.
- •Побочные эффекты.
- •Меры помощи при интоксикации сердечными гликозидами.
- •Активаторы калиевых каналов:
- •Основные побочные эффекты клофелина.
- •Симпатолитики.
- •Ангиотензиноген
- •Задержка Nа+ и Н2О в организме
- •Увеличение ОЦК
- •Ртутные диуретики
- •Ритм сердечных сокращений зависит от:
- •Классификация.
- •Антикоагулянты.
- •Механизм действия.
- •Показания к применению.
- •Побочные эффекты.
- •Антикоагулянты непрямого действия.
- •Механизм действия.
- •Показания к применению.
- •Побочные эффекты.
- •Показания к применению.
- •Коагулянты.
- •Тромбин. Получают из плазмы доноров. Применяют только местно для остановки кровотечения из мелких сосудов, паринхиматозных органов; при операциях на печени, мозге и почках. При парентеральном введении тромбин вызывает образование тромбов в сосудах.
- •Противопоказан при повышенной гемокоагуляции и ИМ.
- •ЛС, влияющие на процессы фибринолиза.
- •Механизм действия стрептолиазы.
- •Способна взаимодействовать с профибринолизином с образованием комплекса, который стимулирует переходит его в фибринолизин как в тромбе так и в плазме крови. Активна только при наличии свежих тромбов (до 2 суток).
- •Побочные эффекты: аллергические реакции.
- •Альтеплаза. Получают из культуры клеток людей.
- •Кислота аминокапроновая. Блокирует активаторы профибринолизина, частично угнетает действие фибринолизина. Показана при кровотечениях, связанных с повышенной активностью фибринолиза:
- •Контрикал. Снижает активность протеолитических ферментов (трипсина, профибринолизина и др.). Действие аналогично кислоте аминокапроновой.
- •Антиагреганты.
- •Показания к применению.
- •ЛС, влияющие на эритропоез.
- •Эритропоэтин. Препарат, полученный методом генной инженерии. Это гликопротеиновые гормоны, регулирующие процессы пролиферации и дифференциации клеток предшественниц гемопоэза в костном мозге.
- •Показания к применению.
- •Холестерин
- •Никотиновая кислота. Активирует фосфодиэстеразу и уменьшает липолиз в жировых клетках. Угнетает триглицеридлипазу, уменьшая тем самым количество триглицеридов в печени. Как следствие уменьшает количество ЛПНП и ЛПОНП и увеличивает количество ЛПВП.
- •Анаболические стероиды
- •Стероидные гормоны.
- •Фармакология гормонов щитовидной железы.
- •Взаимодействие препаратов в организме после их всасывания:
22
и |
|
После применения |
|
|
Взаимоотношение дофаминергических |
|
|
|
|
|
леводопы при болезни |
|
|
|
холинергических влияний |
Паркинсона |
+ |
|
|
|
+ |
|
||
|
+ |
|
||
ЛЕВОДОПА |
|
|
||
После применения |
|
Ц |
||
циклодола при болезни |
+ |
|||
Паркинсона |
И |
|||
+ |
К |
|||
|
+ |
Л |
||
|
+ |
|||
|
О |
|||
|
|
|||
|
|
Д |
||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
О |
|
|
|
|
Л |
|
|
Побочные эффекты. |
|
|
1. |
Снижение аппетита; |
|
|
|
2. |
усиление тонуса ЦНС; |
|
|
|
3. |
повышение тремора; |
|
|
|
4. |
тахикардия, сердечная аритмия, повышение АД. |
|
|
|
|
|
Мидантан – увеличивает чувствительность дофаминовых-рецепторов к дофамину; увеличивает |
||
экскрецию медиатора в синаптическую щель. |
|
|
||
|
Циклодол – блокирует центральные м-холинорецепторы. |
|
|
Побочные эффекты.
1.Сухость во рту;
2.тахикардия;
3.нарушение аккомодации;
4.повышение внутриглазного давления;
5.задержка мочеиспускания.
23
Лекция №8.
ПСИХОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА.
Психотропные средства – это препараты, которые изменяют (нормализуют) психическую и эмоциональную деятельность человека.
Клинические проявления психических заболеваний:
Бред – нарушение мышления, умозаключений и рассуждений человека, которые не поддаются коррекции путем переубеждений.
Галлюцинации – мнимое восприятие несуществующих в реальности звуков, запахов, предметов (слуховые, обонятельные, зрительные).
Амнезия – частичная или полная потеря памяти.
Психомоторное возбуждение – чрезмерная неконтролируемая двигательная и речевая активность. В основе патогенеза психических заболеваниях лежит дисбаланс нейромедиаторов головного мозга. Установлена зависимость между терапевтическим эффектом психотропных средств и
изменениями в обмене различных медиаторов синаптической передачи в различных структурах мозга.
Передачу импульсов в синапсах различных отделов головного мозга обеспечивают следующие медиаторы: норадреналин, адреналин, дофамин, серотанин, ацетилхолин, гистамин, ГАМК, аденозин, простагландины, нейропептиды.
Основными точками приложения ЛС являются:
-ретикулярная формация;
-лимбическая система;
-гипоталамус.
Внастоящее время установлена роль вышеперечисленных нейромедиаторов в возникновении и развитии психических нарушений. Так, например, при психомоторном возбуждении повышается содержание норадреналина. Бред и галлюцинации обусловлены повышением содержания дофамина. Астенодепрессивные состояния – снижением уровня дофамина, норадреналина, адреналина, серотонина. Одновременно агрессивность и конфликтность – повышением содержания адреналина и снижением серотонина. Гиперсексуальное поведение обусловлено снижением одновременно содержания дофамина
исеротонина.
Классификация психотропных средств.
1.Угнетающего (депремирующего):
-нейролептики;
-соли лития;
-транквилизаторы;
-седативные средства.
2.Возбуждающего действия:
-антидепрессанты;
-психостимуляторы;
-ноотропные средства;
-адаптогены;
-актопротекторы;
-галлюциногены.
Нейролептики (греч. neuron – нейрон, leptos – тонкий, нежный.) – это группа психотропных препаратов, которые обладают антипсихотическим (устраняют бред и галлюцинации) и психоседативным (устраняют тревогу, беспокойство, возбуждение) действием.
Классификация нейролептиков.
1.Производные фенотиазина:
-аминазин;
-трифтазин;
24
-фторфеназин;
-этаперазин.
2.Производные бутирофенона:
-галоперидол;
-дроперидол.
3.Производные тиоксантена:
-хлорпротиксен.
4.Производные дибензодиазепина
-клозапин (азалептин).
Механизм действия нейролептиков.
Оказывают свое действие путем влияния на нейромедиаторы как в головном мозге, так и на периферии. Поскольку нейролептики легко и быстро проникают через ГЭБ (в головной мозг), то их центральное действие превалирует над периферическим.
Воснове механизма действия лежит их способность:
-Блокировать постсинаптические, главным образом, дофаминовые рецепторы, а также (в меньшей степени) α-адренорецепторы, м-холинорецепторы и Н1-гистаминовые рецепторы.
-Уменьшать выброс нейромедиаторов из пресинаптической мембраны в синаптическую щель.
-Угнетать процесс обратного захвата нейромедиаторов из синаптической щели в пресинаптическое нервное окончание.
Пресинаптическая мембрана
Нейромедиатор
Reuptake
Угнетение |
|
|
|
|
|
|
Угнетение |
|
Постсинаптический |
Нейролептик |
|
- |
||
|
|
Блок |
рецептор |
|
|
|
|
||
|
|
|
|
Постсинаптическая мембрана
Рис. Механизм действия нейролептиков
Фармакодинамика нейролептиков.
1.Психоседативный эффект (возникает заторможенность, вялость, сонливость, апатия), снижается двигательная активность, развивается коллаптоидное состояние).
2.Антипсихотическое действие (устранение бреда и галлюцинаций; экстрапирамидные нарушения по типу паркинсонизма: повышается мышечный тонус, появление желания работать).
3.Противорвотный эффект (проявляется дофамин-блокирующим действием на клетки триггер-зоны рвотного центра).
4.Противоикотный эффект (в т.ч. устранение тошноты).
5.Противосудорожный эффект, в том числе способность потенцировать действие других противосудорожных средств. Однако при передозировке нейролептиков могут возникать тремор и судороги.
6.Потенцирование действия средств для наркоза, миорелаксантов, снотворных средств, наркотических анальгетиков, транквилизаторов и антигистаминных препаратов.
7.Гипотензивный эффект (за счет α - адреноблокирующего действия).
8.Угнетение секреции слюнных, бронхиальных и пищеварительных желез (за счет м- холиноблокирующего действия).
9.Противоаллергический эффект (за счет блокады Н1 – гистаминовых рецепторов).