Эналаприл (Enalapril)
Синонимы: Ренитек, Энап, Динеф, Энапрен, Энаприн, Лотриал, Ноприлен, Ренитал, Ренитен, Вазотек, Ксанеф, Кальпирен, Прилэтап, Апо-Эналаприл, Вазолаприл, Эднит, Энам, Энвас, Берлиприл 5.
Фармакологическое действие. Является ингибитором (средством, угнетающим активность) ангиотензинконвертируюшего фермента.
При приеме внутрь эналаприл быстро всасывается и действует длительно.
Показания к применению такие же, как для каптоприла: различные формы артериальной гипертензии (подъем артериального давления), реноваскулярная гипертензия (подъем артериального давления, обусловленный нарушением кровоснабжения почек), застойная сердечная недостаточность.
Может применяться для монотерапии (лечения одним препаратом) и в сочетании с другими антигипертензивными (снижающими артериальное давление) средствами (мочегонными и др.).
Способ применения и дозы. Назначают эналаприл внутрь (независимо от времени приема пищи).
При лечении гипертонической болезни (стойкого подъема артериального давления) начальная доза составляет 10-20 мг в день (однократно). В дальнейшем дозу подбирают индивидуально для каждого больного - обычно 20 мг в день однократно. Суточная доза не должна превышать 40 мг. При нерезко выраженной гипертензии достаточно назначать по 10 мг в день.
При реноваскулярной гипертензии назначают препарат в меньших дозах (в связи с более высокой чувствительностью к ингибированию ангиотензин-конвертирующего фермента). Начальная доза составляет обычно 5 мг в день. Затем дозу подбирают индивидуально. Суточная доза не должна превышать 20 мг (один раз в день).
При сердечной недостаточности назначают, начиная с 2,5 мг, затем дозу постепенно повышают до 10-20 мг (в один-два приема).
Побочное действие. При применении эналаприла возможны головокружение, головные боли, ортостатическая гипотензия (падение артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение), тошнота, понос, кашель, мышечные спазмы, в редких случаях - нарушение функции почек, нейтропения (уменьшение числа нейтрофилов в крови). Возможны аллергические реакции (кожные и др.), в отдельных случаях - развитие ангионевротического (аллергического) отека.
Противопоказания.Эналаприл противопоказан при повышенной чувствительности к ингибиторам ангиотензинконвертирующего фермента, при беременности. Следует соблюдать осторожность в назначении препарата кормящим матерям. Детям эналаприл не назначают.
Форма выпуска. Таблетки по 0,005; 0,01 и 0,02 г (5; 10 и 20 мг).
Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.
Антагонисты ионов кальция Смотри также дилтиазем.
АМЛОДИПИН (Amlodipine)
Синонимы: Норваск, Амдепин.
Фармакологическое действие. Блокатор кальциевых каналов, относящийся к группе дигидропиридинов. Механизм антигипертензивного (понижающего артериальное
давление) действия обусловлен прямым расслабляющим действием на гладкие мышцы сосудов.
Показания к применению. Артериальная гипертония (стойкий подъем артериального давления).
Способ применения и дозы. При артериальной гипертензии (повышенном артериальном давлении) начальная доза составляет 5 мг 1 раз в сутки. В случае необходимости доза может быть увеличена, но не более, чем до 10 мг в сутки.
Побочное действие. Возможны головная боль, усталость, сонливость, головокружение, отеки, сердцебиение, тошнота, гиперемия (покраснение) лица.
Противопоказания.Повышенная чувствительность к производным дигидропиридина. С осторожностью назначают при нарушениях функции печени. Безопасность применения амлодипина в периоды беременности и кормления грудью не установлена. Применение в период беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери по мнению врача преобладает над потенциальным риском для плода. Данные о применении у детей отсутствуют.
Форма выпуска. Таблетки по 5 и 10 мг амлодипина бесилата.
Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.
ИСРАДИПИН (Isradipine)
Синонимы: Ломир, Исродипин.
Фармакологическое действие. Относится к группе антагонистов ионов кальция. Вызывает расширение артериальных сосудов скелетной мускулатуры и артерий сердца и мозга.
Препарат снижает артериальное давление и оказывает умеренное натрийуретическое действие (выведение ионов натрия с мочой); хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта.
Показания к применению. Гипертоническая болезнь (стойкий подъем артериального давления).
Способ применения и дозы. Назначают исрадипин при легких и средних формах артериальной гипертензии (подъема артериального давления) - по 0,0025 г (2,5 мг = 1 таблетке) 2 раза в день. Снижение артериального давления наступает обычно в течение первой недели лечения, максимальный эффект отмечается через 3-4 нед. При недостаточной эффективности повышают дозу до 5 мг 2 раза в день. Исрадипин можно применять в сочетании с другими антигипертензивными (снижающими артериальное давление) препаратами.
Циметидин и другие ингибиторы ферментной активности печени увеличивают биодоступность исрадипина; в случае одновременного применения с циметидином дозу исрадипина следует уменьшить наполовину.
Побочное действие. Возможные побочные явления связаны преимущественно с сосудорасширяющими свойствами препарата: головокружение, головная боль, покраснение кожи лица, тошнота, периферические отеки, возможно ощущение усталости.
Противопоказания.Препарат не следует назначать беременным и при кормлении грудью. При нарушениях функции печени и почек, при хронической сердечной недостаточности, слабости синусного узла (заболевании сердца, сопровождающемся нарушением ритма) необходима осторожность.
Форма выпуска. Таблетки, содержащие по 0,0025 г (2,5 мг) исрадипина.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
ЛАЦИДИПИН (Lacidipine)
Синонимы: Лаципил.
Фармакологическое действие. Блокатор медленных кальциевых каналов из группы производных дигидропиридина. Обладает выраженной селективностью (избирательностью) действия на кальциевые каналы, расположенные в гладкой мускулатуре сосудистой стенки. Вызывает дилятацию (расширение просвета) периферических артериол, уменьшение периферического сопротивления (сопротивления сосудов току крови) и снижение артериального давления.
Показания к применению. Артериальная гипертензия (повышенное артериальное давление).
Способ применения и дозы. Начальная доза для взрослых 2 мг в сутки. Рекомендуется принимать препарат в одно и то же время, желательно утром. Полный эффект развивается через 3-4 недели регулярного приема. После оценки клинического состояния доза препарата может быть увеличена до 4 мг (6 мг) в сутки. У пациентов с заболеваниями печени начальная доза препарата составляет 2 мг. Пациенты с нарушениями функции почек не нуждаются в корректировке дозы.
Таблетки следует защищать от воздействия света и не извлекать из упаковки задолго до применения. В случае использования половины таблетки, вторая половина должна быть убрана в блистер (упаковку) и использована в течение 48 ч.
Побочное действие. Головная боль, прилив крови к лицу, отеки, одышка и сердцебиение, аллергические реакции в виде кожной сыпи, зуда, тошнота, крайне редко - гиперплазия (разрастание) десен.
Противопоказания.Повышенная чувствительность к препарату. С осторожностью применять у больных со сниженной сократительной функцией миокарда (сердечной мышцы).
Во время беременности препарат может применяться только в том случае, если по мнению врача потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода или новорожденного.
Форма выпуска. Таблетки круглой формы по 0,002 г и таблетки овальной формы по 0,04 г в блистерной упаковке по 7 и 14 штук.
Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.
НИКАРДИПИН (Nicardipine)
Синонимы: Баразин, Карден, Декарел, Локсен, Никардал, Никодел, Пердипин, Раксен, Нердипин и др.
Фармакологическое действие. По структуре и действию близок к нифедипину. Оказывает умеренное гипотензивное (снижающее артериальное давление) действие. Не угнетает сердечной проводимости.
Показания к применению. Применяют для лечения гипертонической болезни (стойкого повышения артериального давления). При стенокардии напряжения и покоя эффективность препарата в настоящее время подвергается сомнению.
Способ применения и дозы. Назначают внутрь по 0,02 г (20 мг) 3 раза в день.
Побочное действие и противопоказания. Такие же, как для нифедипина.
Форма выпуска. Таблетки по 0,02 г.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
НИСОЛДИПИН (Nisoldipine)
Синонимы: Сискор.
Фармакологическое действие. Блокатор кальциевых каналов, является производным дигидропиридина. Действует преимущественно на артериальные сосуды. Нарушая проникновение ионов кальция внутрь клеток, вызывает расслабление гладкой мускулатуры сосудистой стенки. Купирует (снимает) спазм (резкое сужение просвета) и расширяет периферические и коронарные (сердечные)
артерии, увеличивает коронарный кровоток, снижает общее периферическое сопротивление (сопротивление сосудов току крови) и постнагрузку на сердце (уменьшает давление крови в аорте за счет снижения периферического сосудистого сопротивления). Уменьшает потребность миокарда (сердечной мышцы) в кислороде. Незначительно снижает сократимость миокарда. Оказывает некоторое натрийуретическое действие (выведение ионов натрия с мочой).
Показания к применению. Артериальная гипертония (стойкий подъем артериального давления).
Способ применения и дозы. Доза препарата устанавливается врачом индивидуально в каждом конкретном случае. Назначают в начальной дозе по 5-10 мг 2 раза в сутки. При необходимости доза препарата может быть постепенно увеличена до 20 мг 2 раза в сутки. Препарат следует принимать во время еды, утром и вечером, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
Отмену препарата рекомендуется проводить постепенно во избежание "синдрома отмены" (ухудшения самочувствия после резкого прекращения приема лекарственного средства).
Гипотензивный (снижающий артериальное давление) эффект нисоддипина может усиливаться при одновременном назначении с трициклическими антидепрессантами и гипотензивными (понижающими артериальное давление) средствами, особенно бетаблокаторами. В последнем случае возможно проявление признаков сердечной недостаточности. При совместном назначении с циметидином в начале лечения следует применять таблетки нисолдипина по 0,05 г. При комбинации с дигоксином возможно повышение его уровня в плазме крови.
Побочное действие. Гиперемия (покраснение) лица, головная боль, ощущение тепла; в отдельных случаях возможны головокружение, усталость; артериальная гипотензия (понижение артериального давления), тахикардия (учащенные сердечные сокращения), одышка, отеки в области лодыжек, диспепсические явления (расстройства пищеварения), транзиторное (проходящее) повышение уровня трансаминаз (ферментов) в плазме крови; аллергические реакции в виде кожной сыпи; парестезии (чувство онемения в конечностях). В крайне редких случаях после приема нисоддипина возможно возникновение загрудинных болей и жалоб по типу стенокардии.
Противопоказания.Тахикардия, гипотония (систолическое /"верхнее"/ давление ниже 90 мм рт.ст.), коллапс (резкое падение артериального давления), сосудистый и кардиогенный шок; первая неделя острого инфаркта миокарда, выраженная сердечная недостаточность; выраженные нарушения функции печени; беременность, кормление грудью; повышенная чувствительность к производным дигидропиридина.
Пациентам, деятельность которых'связана с необходимостью быстрой концентрации внимания и высокой реакционной способности, следует соблюдать осторожность при лечении нилсодипином, особенно вначале, а также при смене препарата. Следует воздерживаться от употребления алкоголя в ходе лечения нисолдипином. Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой, в упаковке по 20, 50 и 100 штук.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
НИТРЕНДИПИН (Nitrendipine)
Синонимы: Байпресс, Нитрепин, Люсопресс, Унипресс.
Фармакологическое действие. Подобно нифедипину и другим препаратам этой группы является антагонистом ионов кальция, но отличается преимущественным влиянием на периферические кровеносные сосуды. Уменьшает сосудистое сопротивление. Мало влияет на возбудимость сердца и проведение возбуждения. Оказывает длительное действие (для длительной терапии достаточно одноразового приема в сутки).
Показания к применению. Принимают при различных формах артериальной гипертензии (подъема артериального давления).
Способ применения и дозы. Обычно назначают по 0,02 г (20 мг) 1 раз в день (утром). В зависимости от эффекта и переносимости постепенно увеличивают суточную дозу до 40 мг в 2 приема или уменьшают дозу до 10 мг 1 раз в день. Суточная доза не должна превышать 0,04 г (40 мг).
Побочное действие и противопоказания. Такие же, как для нифедипина.
Форма выпуска. Таблетки по 0,02 г (20 мг) и по 0,01 г (10мг).
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
НИФЕДИПИН (Nifedipin)
Синонимы: Адалат, Кордафен, Кордипин, Коринфар, Нифангин, Нифекард, Нификард, Адарат, Кальцигард, Нифакард, Нифелат, Прокардиа, Фенигидин, Кордафлекс, Нифесан, Апо-Нифед, Депин Е, Дигноконстант, Нифадил, Нифебене, Нифегексал, Нифедипат, Ново-Нифидин, Пидилат, Рониан, Санфидипин, Фенамон, Экодипин и др.
Фармакологическое действие. Относится к группе антагонистов ионов кальция. Уменьшает сократительную способность миокарда (сердечной мышцы) при сохранении реакции сердца на симпатические импульсы. Нифедипин вызывает расслабление гладкой мускулатуры сосудистой стенки. Обладает антиангинальным (противоишемическим) действием. В настоящее время целесообразность применения нифедипина как антиангинального средства подвергается сомнению. Нифедипин в отличие от верапамила вызывает вазодилатацию (расширение сосудов) в дозах, которые не дают отрицательного инотропного эффекта (не уменьшают силу сердечных сокращений). Частоту сердечных сокращений увеличивает или не изменяет.
Показания к применению. Применяют нифедипин для снижения артериального давления при различных видах гипертензии (подъеме артериального давления), включая почечную гипертензию (подъем артериального давления, обусловленный заболеванием почек). Имеются указания, что нифедипин при нефрогенной (обусловленной заболеванием почек) гипертензии замедляет прогрессирование почечной недостаточности.
Способ применения и дозы. Принимают нифедипин внутрь (независимо от времени приема пищи) по 0,01-0,03 г (10-30 мг) 3-4 раза в день (до 120 мг в сутки). Длительность лечения 1-2 мес. и более.
Для купирования (снятия) гипертонического криза (быстрого и резкого подъема артериального давления), а иногда при приступах стенокардии, применяют препарат сублингвально. Таблетку (10 мг) помещают под язык. Таблетки нифедипина, помещенные под язык неразжеванными, рассасываются в течение нескольких минут. Для ускорения эффекта таблетку разжевывают и держат, не проглатывая, под языком. При этом способе приема больные в течение 30-60 мин должны находиться в положении лежа. При необходимости через 20-30 мин повторяют прием препарата; иногда увеличивают дозу до 20-30 мг. После купирования приступов переходят на прием препарата внутрь.
Таблетки ретард рекомендуется применять для длительной терапии. Назначают по 20 мг 1-2 раза в сутки; реже по 40 мг 2 раза в сутки. Таблетки ретард принимают после еды, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости.
Для купирования (снятия) гипертонического криза (быстрого и резкого подъема артериального давления) препарат рекомендуется вводить в дозе 0,005 г в течение 4-8 ч (0,0104-0,0208 мг/мин). Это соответствует 6,3-12,5 мл раствора для инфузий в час. Максимальная доза препарата - 15-30 мг в сутки - может быть использована не более 3-х дней.
Побочное действие. Нифедипин обычно хорошо переносится. Однако относительно часто наблюдаются покраснение лица и кожи верхней части туловища, головная боль, вероятно связанная со снижением тонуса церебральных (мозговых) сосудов (главным образом емкостных) и их растяжением вследствие увеличения притока крови по артериовенозным анастамозам (соединениям артерии и вены). В этих случаях дозу уменьшают или препарат принимают после еды. Возможны также сердцебиение, тошнота, головокружение, отек нижних конечностей, гипотензия (понижение артериального давления), сонливость.
Противопоказания.Тяжелые формы сердечной недостаточности, нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда, синдром слабости синусного узла (заболевание сердца, сопровождающееся нарушением ритма), выраженная артериальная гипотензия (пониженное артериальное давление). Нифедипин противопоказан при беременности и кормлении грудью. Осторожность нужна при назначении препарата водителям транспорта и лицам других профессий, требующих быстрой психической и физической реакции.
Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой, содержащие по 0,01 г (10 мг) препарата. Таблетки длительного действия нифедипин ретард по 0,02 г (20 мг). Раствор для инфузий (1 мл содержит 0,0001 г нифедипина) во флаконах по 50 мл в комплекте со шприцем "Перфузор" (или "Инъектомат") и полиэтиленовой трубкой "Перфузор" (или "Инъектомат"). Раствор для внутрикоронарного введения (1 мл содержит 0,0001 г нифедипина) в шприцах по 2 мл в упаковке по 5 штук.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
Нифедипин также входит в состав препарата калбета.
ФЕЛОДИПИН (Felodipine)
Синонимы: Плендил.
Фармакологическое действие. Блокатор кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Оказывает гипотензивное (понижающее артериальное давление) и антиангинальное (противоишемическое) действие. Обладает избирательной активностью в отношении гладкомышечных клеток артериол, уменьшает постнагрузку на сердце (уменьшает давление крови в аорте за счет снижения периферического сосудистого сопротивления), увеличивает коронарный (сердечный) кровоток, понижает артериальное давление. В терапевтических дозах не оказывает действия на сократимость и проводимость (проведение возбуждения по проводящей системе сердца) сердца. Обладает слабым натрийуретическим (выведением ионов
натрия с мочой) и диуретическим (мочегонным) эффектом, не вызывает задержки жидкости в организме.
Показания к применению. Артериальная гипертония (стойкий подъем артериального давления).
Способ применения и дозы. Доза подбирается индивидуально. Начальная доза составляет 5 мг один раз в сутки. При недостаточной выраженности эффекта дозу увеличивают до 10 мг один раз в сутки. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая.
Побочное действие. Головная боль, головокружение, гиперемия (покраснение) лица, ощущение жара, тахикардия (учащенные сердцебиения), артериальная гипотония (пониженное артериальное давление), тошнота, слабость, утомляемость, аллергические реакции в виде кожной сыпи.
Противопоказания.Тахикардия, гипотония (систолическое - "верхнее" -давление ниже 90 мм рт.ст.), коллапс (резкое падение артериального давления), сосудистый и кардиогенный шок, первая неделя острого инфаркта миокарда, выраженная сердечная недостаточность, беременность (первые 3 месяца), кормление грудью, повышенная чувствительность к производным дигидропиридина.
Форма выпуска. Таблетки по 0,005 и 0,01 г.
Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.
ФОРИДОН (Foridonum)
Синонимы: Риодипин, Риоседил.
Фармакологическое действие. По фармакологическим свойствам близок к нифедипину. Относится к группе антагонистов ионов кальция. Оказывает гипотензивное (снижающее артериальное давление), спазмолитическое (снимающее спазмы), коронарорасширяющее (расширяющее сосуды сердца) действие. По гипотензивной активности (снижению артериального давления) форидон несколько уступает нифедипину.
Показания к применению. Применяют при гипертонической болезни (стойком повышении артериального давления) I-II степени.
Способ применения и дозы. Принимают внутрь (независимо от времени приема пищи) в дозе 20-30 мг 3 раза в день. Суточная доза -до 150 мг.
Длительность лечения форидоном зависит от тяжести заболевания и может составить многие месяцы. Начальный терапевтический эффект наступает обычно в конце 1-й недели, стойкий -через 2-3 нед.
Побочное действие. После приема форидона возможны покраснение кожи лица, головная боль, проходящие самостоятельно спустя 40-60 мин после приема лекарства. Может развиться также тахикардия (учащение сердцебиений), которая проходит после уменьшения дозы или отмены препарата.
Противопоказания.См. Нифедипин.
Форма выпуска. Таблетки по 0,01 г (10 мг) в упаковке по 40 штук.
Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.