3. Противокашлевые средства

Различают продуктивный (сопровождающийся отделением мокроты) и непродуктивный (сухой) кашель. Противокашлевая терапия необходима при непродуктивном кашле, а также при густой мокроте, при интенсивном изнуряющем кашле, кашле курильщиков и др. Сухой кашель нужно подавлять, если его нельзя перевести во влажный. В то же время полное подавление кашля нежелательно, т.к. при этом страдает дренаж бронхов.

Противокашлевые средства делятся на вещества центрального и периферического действия.

Противокашлевые средства центрального действия

Эти ЛС прямо угнетают кашлевой центр.

Кодеин (метилморфин) является алкалоидом опия. Обладает выраженной противокашлевой активностью, оказывает также слабое болеутоляющее действие. Выпускается также в виде кодеина фосфата.

Применяют главным образом для успокоения кашля. Входит в состав таблеток «Кодтерпин», «Кодтермопс». В сочетании с ненаркотическими анальгетиками, кофеином, фенобарбиталом («Пенталгин», «Седалгин» и др.) применяется при головных болях, невралгиях и т.п. Вызывает лекарственную зависимость, угнетает дыхательный центр и уменьшает дыхательный объем, повышает тонус бронхов, сфинктеров, вызывает обстипацию (запор).

Противопоказан при дыхательной недостаточности и детям грудного возраста.

Декстраметорфан (туссал, ефидекс) является производным морфина без анальгетического действия. Обладает выраженным противокашлевым действием.

Глауцина гидрохлорид (глаувент) является алкалоидом мачка желтого. В отличие от кодеина не угнетает дыхания, не вызывает привыкания и лекарственной зависимости. Относится к ненаркотическим противокашлевым средствам. Применяют при заболеваниях легких и верхних дыхательных путей.

Побочные эффекты: в отдельных случаях могут наблюдаться умеренное гипотензивное действие, головокружение, тошнота. Противопоказан при пониженном АД.

Бутамират (синекод, панатус) оказывает противокашлевое, бронхорасширяющее, отхаркивающее и противовоспалительное действие. Назначают при остром и хроническом кашле.

Окселадин (пакселадин, тусупрекс) оказывает центральное противокашлевое действие. В терапевтических дозах не угнетает дыхательный центр, не вызывает лекарственной зависимости. Применяется при кашле различного генеза.

Побочные эффекты: тошнота, рвота, сонливость.

Противопоказания: бронхиальная астма, кашель с трудно отделяемой мокротой. Детям назначают в исключительных случаях и только при сухом кашле.

Противокашлевые средства периферического действия

Преноксдиазин (либексин) – синтетическое противокашлевое ЛС. Он понижает чувствительность рецепторов дыхательных путей. По противокашлевой активности примерно равен кодеину, не угнетает дыхание, не вызывает лекарственной зависимости. Либексин обладает местноанестезирующей активностью. Применяют при катарах верхних дыхательных путей, острых и хронических бронхитах, бронхиальной астме и др. Таблетки следует проглатывать, не разжевывая во избежание анестезии.

Ацетиламинонитропропоксибензен (фалиминт) – таблетки для рассасывания в полости рта. Оказывает противовоспалительное, болеутоляющее, местноанестезирующее, противокашлевое действие. Применяется при сухом кашле при ларингитах, фарингитах.

4. БРОНХОЛИТИЧЕСКИМИ НАЗЫВАЮТ ВЕЩЕСТВА, которые расслабляют гладкие мышцы и устраняют спазм бронхов. Их применяют ингаляционно, парентерально, сублингвально.

1 - Главное место в устранении бронхоспазма занимают адреномиметики, среди них – селективные ₂-адреномиметики (сальбутамол, фенотерол).

Лучшими являются лекарственные формы для ингаляций: дозированные аэрозоли (считаются средствами неотложной помощи). Они действуют быстро, через несколько минут. Ингаляции проводят 2-4 раза в сутки по 2 вдоха.

2 - М-холиноблокаторы при БА менее эффективны, чем адреномиметики. Их назначают в случае непереносимости адреномиметиков. Чаще используют селективные блокаторы периферических М-холинорецепторов бронхов (Ипратропия бромид (атровент, иправент), Тиотропия бромид (спирива), «Беродуал», «Комбивент»), в меньшей степени вызывающие побочные эффекты, чем атропина сульфат.

3 - Спазмолитики миотропного действия, производные метилксантина действуют непосредственно на гладкую мускулатуру бронхов (ингибируя фосфодиэстеразу), вызывая их расширение. Кроме этого они расширяют сосуды, оказывают кардиостимулирующее действие, понижают АД, улучшают кровоснабжение внутренних органов, увеличивают диурез, уменьшают отек мозга, возбуждают дыхательный центр.

Аминофиллин (эуфиллин) состоит на 80% из теофиллина и 20% из этилендиамина. В острых случаях вводят парентерально (в вену медленно, в мышцу). Для профилактики приступов бронхоспазма используют внутрь в таблетках и ректально в суппозиториях. Теофиллин применяется в порошках и суппозиториях. Выпускаются также капсулы с пролонгированным действием, применяемые 1 раз в сутки – Теотард, Вентакс, Эуфилонг, Теопэк, Теодур и др.

Нежелательные побочные эффекты: диспепсические явления (особенно при приеме натощак), связанные с раздражающим действием ЛС. При быстром внутривенном введении возможны головокружение, головная боль, аритмии, судороги, падение АД.

Применение эуфиллина, особенно внутривенное, противопоказано при резко пониженном АД, стенокардии, эпилепсии, тахикардиях, беременности.

4 - Для купирования приступа БА могут использоваться неселективные ,-адреномиметики прямого и непрямого действия (адреналин или эфедрин), парентерально. (См. «Адреномиметические средства»).

5. М-ХОЛИНОЛИТИКИ (препараты красавки, атропин) были первыми эффективными средствами фармакотерапии бронхиальной астмы. Сравнительно короткое действие (1,5 – 2 ч), преобладающее расширение верхних (центральных) отделов бронхиального дерева с увеличением физиологического мертвого пространства, отчетливая тенденция к сгущению мокроты и многочисленные побочные эффекты привели к полному отказу от назначения указанных средств при бронхиальной астме. Однако атропин сохранил свое значение в случае бронхоспазма, в патогенезе которого ведущую роль играет интоксикация антихолинэстеразными и М-холиномиметическими веществами, вдыхание раздражающих паров и пр. В настоящее время получены М-холинолитики для ингаляционного применения — атровент (ипратропиум бромид) и тровентол, – которые влияют только на М-холинорецепторы бронхов, поскольку они практически не всасываются через слизистую оболочку бронхиального дерева в кровь и не оказывают резорбтивного действия. Атровент применяется ингаляционно в виде дозированного аэрозоля, раствора для ингаляций и в виде порошка в капсулах для ингаляций; тровентол – в виде дозированного аэрозоля. Назначаются для профилактики и лечения бронхоспастического синдрома при хроническом обструктивном бронхите, острой и хронической пневмонии, при бронхиальной астме легкой и средней степени тяжести (в качестве дополнительного средства при лечении бета-адреномиметиками), кроме того, используются для подготовки дыхательных путей перед введением в аэрозолях антибиотиков, муколитиков, глюкокортикоидов, кромолина-натрия (интала). Препараты обычно хорошо переносятся, из побочных эффектов может наблюдаться сухость во рту, легкие нарушения четкости зрения, сгущение мокроты.

АДРЕНОМИМЕТИКИ – из них используются вещества, действующие преимущественно или только на бета₂-адренорецепторы. Предшественником современных препаратов группы бета-адреномиметиков является изадрин (см. «Адреномиметики»). Кроме того, в прошлом применялись адреномиметики, влияющие не только на бета-, но и на альфа-адренорецепторы (адреналин, эфедрин). Недостатками названных препаратов как бронхолитиков являются кардиостимулирующее и гипертензивное действие. В настоящее время созданы препараты, оказывающие преимущественное влияние на бета₂-адренорецепторы. Они широко применяются при бронхоспастических состояниях, в первую очередь при бронхиальной астме и выпускаются в разных лекарственных формах (табл. 60). Эти лекарства могут назначаться внутрь, парентерально и ингаляционно. При ингаляционном применении в виде аэрозолей в терапевтических дозах они не оказывают побочного действия. При пероральном приеме в высоких дозах могут наблюдаться головные боли, головокружение, умеренная тахикардия.

Длительное лечение бета-адреномиметиками создает, однако, свою проблему. Заключается она в постепенном снижении чувствительности бета2-адренорецепторов и ослаблении лечебного эффекта. Восстановление чувствительности рецепторов требует специальных мер: отмены на определенный срок бета2-адреномиметиков, применения глюкокортикоидов и др.

СПАЗМОЛИТИКИ МИОТРОПНОГО ДЕЙСТВИЯ, производные метилксантина действуют непосредственно на гладкую мускулатуру бронхов (ингибируя фосфодиэстеразу), вызывая их расширение. Кроме этого они расширяют сосуды, оказывают кардиостимулирующее действие, понижают АД, улучшают кровоснабжение внутренних органов, увеличивают диурез, уменьшают отек мозга, возбуждают дыхательный центр.

Аминофиллин (эуфиллин) состоит на 80% из теофиллина и 20% из этилендиамина. В острых случаях вводят парентерально (в вену медленно, в мышцу). Для профилактики приступов бронхоспазма используют внутрь в таблетках и ректально в суппозиториях. Теофиллин применяется в порошках и суппозиториях. Выпускаются также капсулы с пролонгированным действием, применяемые 1 раз в сутки – Теотард, Вентакс, Эуфилонг, Теопэк, Теодур и др.

Нежелательные побочные эффекты: диспепсические явления (особенно при приеме натощак), связанные с раздражающим действием ЛС. При быстром внутривенном введении возможны головокружение, головная боль, аритмии, судороги, падение АД.

Применение эуфиллина, особенно внутривенное, противопоказано при резко пониженном АД, стенокардии, эпилепсии, тахикардиях, беременности.

ПРАВИЛА ПРИМЕНЕНИЯ КАРМАННЫХ ИНГАЛЯТОРОВ

Лучшими являются лекарственные формы для ингаляций: дозированные аэрозоли (считаются средствами неотложной помощи). Они действуют быстро, через несколько минут. Ингаляции проводят 2-4 раза в сутки по 2 вдоха.